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α-倒捻子素
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商品详情
客户评价
| 描述 |
Alpha-mangostin是具有广泛生物活性的膳食呫吨酮，如抗氧化剂，抗过敏，抗病毒，抗菌，抗炎和抗癌作用。它是IDH1突变体 (IDH1-R132H) 的抑制剂，Ki值为2.85 μM。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关类别 |
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| 靶点 |
IC50: 2.85 μM (IDH1-R132H)[1]
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| 体外研究 |
α-mangostin对IDH1-R132H表现出选择性抑制作用，但对IDH1没有作用。 α-mangostin竞争性抑制α-mangostin（α-KG）与IDH1-R132H的结合。结构关系研究表明，α-mangostin具有最强的核心抑制剂结构。 α-mangostin选择性地促进IDH1（+ / R132H）MCF10A细胞中5-甲基胞嘧啶（5mC）和组蛋白H3三甲基化赖氨酸残基的去甲基化[1]。在用α-芒果苷处理的细胞中，细胞增殖以剂量依赖性方式显着降低。 α-mangostin还增加Bax（促凋亡），切割的caspase-3，切割的caspase-9和切割的聚（ADP-核糖）聚合酶（PARP）的水平[2]。 α-mangostin显着抑制光诱导的光感受器变性和200μMH2O2诱导的RPE细胞凋亡。 α-mangostin可抑制200μMH2O2诱导的活性氧（ROS）生成和光诱导的丙二醛（MDA）生成[3]。 |
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| 体内研究 |
与TAA_DMSO治疗相比，α-mangostin通过p53表达的降低降低了肝纤维化的风险。与单独使用DMSO相比，α-芒果苷处理后肝酶AST和ALT的血清水平降低[4]。 |
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| 溶解度 |
体外：
DMSO：≥37mg / mL（90.14 mM） * “≥”表示可溶，但饱和度未知。
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| 储备液 |
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| 细胞实验 |
IDH1 + / +和IDH1 MCF10A细胞在DMEM / F-12培养基中生长，补充有5％马血清，20ng / mL EGF，0.5μg/ mL氢化可的松，10μg/ mL胰岛素。将IDH1 + / +和IDH1 MCF10A细胞接种在6孔板中。暴露于5μMα-mangostin后。在指定的时间后收集细胞，并使用血细胞计数器计数来计算活细胞数[1]。 |
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| 动物实验 |
大鼠：将雄性Wistar大鼠分成3组，腹膜内注射TAA（200mg / kg）。一个亚组未经治疗，而另外两个亚组用100mg /kgα-芒果苷或单独的载体（80％DMSO，20％水）治疗，其每周腹膜内给药3次，共4周。测定肝脏中的纤维化结节和血清天冬氨酸转氨酶（AST）和丙氨酸转氨酶（ALT）的血清水平[4]。 |
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| 存储 |
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| 运输 |
室温;可能会有所不同 |
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| SMILES |
O=C1C2=C(OC3=C1C(C/C=C(C)C)=C(OC)C(O)=C3)C=C(O)C(C/C=C(C)C)=C2O |
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| 参考文献 |
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| 相关活性 小分子 |
磺丁醚-beta-环糊精 | 环孢菌素 | 2,7-二氯二氢代荧光黄二醋酸 | 1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶盐酸盐 | 4′,4”-双-2-咪唑啉-2-基对苯二丙烯酰苯胺二盐酸盐 | 乙莫克舍 | TD139 | Mitoquinone甲磺酸盐 | GSK2795039 | 5,5’,6,6’-四氯-1,1’,3,3’-四乙基苯并咪唑羰花青碘化物 | 胞内钙荧光探针 BAPTA-AM | AP20187 | GKT137831 | D-虫荧光素游离酸 | 野百合碱 |
| 密度 | 1.3±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 沸点 | 640.1±55.0 °C at 760 mmHg |
| 熔点 | 182?C |
| 分子式 | C24H26O6 |
| 分子量 | 410.460 |
| 闪点 | 220.3±25.0 °C |
| 精确质量 | 410.172943 |
| PSA | 100.13000 |
| LogP | 5.45 |
| 外观性状 | 黄色粉末 |
| 蒸汽压 | 0.0±2.0 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.624 |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 水溶解性 | 可溶于：甲醇 |
| 符号 |
GHS06 |
|---|---|
| 信号词 |
Danger |
| 危害声明 |
H301 |
| 警示性声明 |
P301 + P310 |
| 危害码 (欧洲) |
T |
| 风险声明 (欧洲) |
25 |
| 安全声明 (欧洲) |
45 |
| 危险品运输编码 | UN 2811 6.1 / PGIII |
| RTECS号 | ZD6122420 |
| 海关编码 | 2932999099 |
![2-[3-(1,3-benzodioxol-5-yl)-4-oxoquinazolin-2-yl]sulfanyl-N-ethyl-N-(3-methylphenyl)acetamide结构式](https://www.chemsrc.com/caspic/389/6195-80-8.png)
![3,4-dihydro-5,9-dihydroxy-8-methoxy-7-(3-methoxy-3-methylbutyl)-2,2-dimethyl-2H,6H-pyrano-[3,2-b]xanthen-6-one结构式](https://www.chemsrc.com/caspic/259/112649-47-5.png)
| 海关编码 | 2932999099 |
|---|---|
| 中文概述 | 2932999099. 其他仅含氧杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0% |
| 申报要素 | 品名, 成分含量, 用途 |
| Summary | 2932999099. other heterocyclic compounds with oxygen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0% |
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Alpha-mangostin induces changes in glutathione levels associated with glutathione peroxidase activity in rat brain synaptosomes. Nutr. Neurosci. 15(5) , 13-9, (2012)
In a previous report, we have characterized the antiperoxidative properties of alpha-mangostin in different toxic models tested in nerve tissue preparations.Here, the modulatory effects of this xantho…
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A miniaturized flow-through cell to evaluate skin permeation of endoxifen. Int. J. Pharm. 441(1-2) , 433-40, (2013)
Endoxifen, an anti-estrogenic agent, has been recently implicated in the use of breast cancer. Its physicochemical properties make it a good candidate for transdermal delivery. However, as an investig…
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Neuroprotective effect of α-mangostin and curcumin against iodoacetate-induced cell death. Nutr. Neurosci. 15(5) , 34-41, (2012)
Curcumin is a phenolic yellow curry pigment with anti-inflammatory and antioxidant activities and α-mangostin is a xanthone isolated from mangosteen fruit with antioxidant properties. Iodoacetate (IAA…
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