描述 |
Gypenoside XVII 是一种属于绞股蓝皂甙类的新型植物雌激素,可激活雌激素受体 (estrogen receptors)。 |
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相关类别 |
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靶点 |
Estrogen receptor[1]
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体外研究 |
通过细胞活力测定检测绞股蓝皂苷XVII(GP-17)预防Ox-LDL诱导的细胞毒性的能力。绞股蓝皂苷XVII在HUVEC中没有表现出任何细胞毒性。绞股蓝皂苷XVII可以保护HUVEC免受Ox-LDL诱导的细胞凋亡。绞股蓝皂苷XVII剂量依赖性地减轻Ox-LDL对HUVEC活力的毒性作用。在50μg/ mL绞股蓝皂苷XVII中,HUVEC的存活率显着高于其他组[1]。 |
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体内研究 |
测量体重作为激素生物活性的物理量度。与对照组相比,每组的平均体重显着更高,但在10周喂养期间,不同处理之间的体重没有显着差异。还在高脂肪饮食的10周结束时测量小鼠血浆脂质水平。与C57BL / 6J对照组相比,ApoE – / – 小鼠治疗组总胆固醇(TC)和低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)的循环水平显着增加;与ApoE – / – 模型组相比,绞股蓝皂苷XVII(GP-17)和普罗布考治疗显着降低了这两个参数[1]。 |
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溶解度 |
体外:
在DMSO中10mM
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储备液 |
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细胞实验 |
为了建立Ox-LDL诱导的凋亡模型和测量绞股蓝皂苷XVII的保护作用,将HUVEC以105个细胞/ mL的密度接种在96孔板中并生长24小时。然后,在无血清内皮细胞基础培养基中用绞股蓝皂苷XVII(6.25,12,25,50,100μg/ mL)预处理HUVEC 12小时,然后与Ox-LDL孵育(100μg/ mL,24小时) )没有绞股蓝皂苷XVII。 24小时后,将处理过的HUVEC与5mg / mL MTT在新鲜培养基中再孵育4小时。使用读板器在570nm处测量吸光度[1]。 |
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动物实验 |
小鼠[1]将总共42只ApoE – / – 小鼠和12只具有相同年龄和体重(体重约20g,6周龄)的雄性C57BL / 6J小鼠随机分成4组(每组12只小鼠)组)并口服给药以下一次a:C57对照组(载体; 0.5%羧甲基纤维素钠,CMC-Na); ApoE – / – 模型组(载体; 0.5%CMC-Na); ApoE – / – +绞股蓝皂苷XVII组(绞股蓝皂苷XVII,50mg / kg经ig); ApoE – / – +普罗布考组(普罗布考,2mg / kg经ig)。普罗布考是一种抗氧化药物,用作阳性对照。适应两周后,所有小鼠都喂食含有0.3%胆固醇和20%猪肉脂肪的高脂肪饮食10周。它们在无病原体条件下维持在约22±1℃,12小时光 – 暗循环,可自由获取食物和水。体重每两周确定一次。处理10周后,所有动物用戊巴比妥钠麻醉并在剥夺食物过夜后杀死。通过以3600rpm离心15分钟立即将血清与血液样品分离,并快速取出组织样品(心脏和主动脉)并在-8℃下冷冻。 |
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存储 |
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运输 |
室温;可能会有所不同 |
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SMILES |
C[C@]([C@@](C[C@H]1O)([H])[C@]2(CC[C@@H]3O[C@]([C@@H]([C@@H](O)[C@@H]4O)O)([H])O[C@@H]4CO)C)(CC[C@@]2([H])C3(C)C)[C@]5([C@@]1([H])[C@]([C@@](CC/C=C(C)/C)(C)O[C@@H]([C@@H]([C@@H](O)[C@@H]6O)O)O[C@@H]6CO[C@@H]([C@@H]([C@@H](O)[C@@H]7O)O)O[C@@H]7CO)([H])CC5)C |
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参考文献 |
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相关活性 小分子 |
Elacestrant dihydrochloride | AZD9496 | 山奈酚 | 3-[4-[[2,4-二(三氟甲基)苄基]氧基]-3-甲氧基苯基]-2-氰基-N-(5-三氟甲基-[1,3,4]噻二唑-2-基)丙烯酰胺 | 雌酚酮 | Brilanestrant | 原人参三醇 | 27-羟基胆固醇 | 己烯雌酚 | PHTPP | 2,3-双(4-羟苯基)丙腈 | 雌马酚 | 胆固醇 | 5,7-二羟黄酮 | Endoxifen Z-异构体盐酸盐 |
密度 | 1.4±0.1 g/cm3 |
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沸点 | 1013.5±65.0 °C at 760 mmHg |
分子式 | C48H82O18 |
分子量 | 947.154 |
闪点 | 566.8±34.3 °C |
精确质量 | 946.550110 |
PSA | 298.14000 |
LogP | 3.41 |
蒸汽压 | 0.0±0.6 mmHg at 25°C |
折射率 | 1.611 |
β-D-Glucopyranoside, (3β,12β)-20-[(6-O-β-D-glucopyranosyl-β-D-glucopyranosyl)oxy]-12-hydroxydammar-24-en-3-yl |
Gynosaponin S |
(3β,12β)-20-{[6-O-(β-D-Glucopyranosyl)-β-D-glucopyranosyl]oxy}-12-hydroxydammar-24-en-3-yl β-D-glucopyranoside |
gypenoside XVII |