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三七素
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商品详情
客户评价
| 描述 |
Dencichin 是从三七中分到的非蛋白氨基酸，能够抑制 HIF-prolyl hydroxylase-2 (PHD-2) 的活性。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关类别 |
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| 靶点 |
PHD-2[1]
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| 体外研究 |
与对照相比，Dencichin（β-ODAP，10μM，50μM，100μM和200μM）分别使HRE表达增加1.3±0.09,2.5±0.07,4.2±0.15和1.3±0.07倍。 Dencichin与PHD-2具有分子间相互作用[1]。 Dencichin（10μM，100μM，1 mM）显着抑制HBZY-1细胞的细胞增殖和细胞外基质（ECM）蛋白积聚，并减少胶原蛋白I（Col I），IV型胶原蛋白（Col IV）和纤维连接蛋白的分泌（FN）[2]。 |
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| 体内研究 |
Dencichin可改善继发于II型糖尿病（DM）模型的糖尿病肾病（DN）的代谢紊乱。 Dencichin（80,160 mg / kg /天，po）显着阻止STZ注射诱导的DN大鼠TCH，TG，LDL和HbAlc的上调和HDL的下调。 Dencichin还可减轻继发于II型DM模型的DN中诱发的肾损伤。 Dencichin减轻STZ诱导的DN模型中的胰腺损伤。 Dencichin调节STZ诱导的DN模型中TGF-β/ Smad信号通路中的蛋白质表达[2]。 |
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| 溶解度 |
体外：
在DMSO中10mM
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| 储备液 |
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| 细胞实验 |
细胞在含有葡萄糖（LG）或高葡萄糖对照（HG）的6孔板中培养，然后用缬沙坦（1.0×10-3M）或Dencichin（1.0×10-5M，1.0×10-4M和1.0×10-3M）24小时，然后通过ELISA分析FN，Col I和Col IV表达的激活，并通过免疫荧光分析MMP-9和TIMP-1的表达。在整个研究过程中，每个实验至少重复三次[2]。 |
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| 动物实验 |
将重约200±20g（8周龄）的雄性SD大鼠保持在23±2℃。将大鼠随机分为两组：正常组（n = 16）和糖尿病肾病（DN）组（n = 60）。用正常饮食和载体喂养的正常大鼠落入正常对照组（NC，n = 8），用正常饮食和Dencichin喂养的正常大鼠落入Dencichin对照组（De C，n = 8）。糖尿病组大鼠喂食高糖高脂饮食（组成：常用育种材料54.6％，猪油16.9％，蔗糖14％，酪蛋白10.2％，gunk 2.1％，麦芽糖糊精2.2％）。五周后，通过腹膜内注射施用40mg / kg STZ诱导DN，并且用载体缓冲液（0.1M，pH 4.2）处理正常大鼠。接下来，将DN大鼠（n = 32）分成四组，口服给予盐酸二甲双胍（阳性对照），80mg / kg /天，（DN + Met，n = 8），溶于蒸馏水中。使用前制成2 mg / mL溶液; DN对照组（DN，n = 8）或Dencichin的载体对照。 Dencichin组分为高Dencichin组（160 mg / kg /天; DN + De H，n = 8）和低Dencichin组（80 mg / kg /天; DN + De L，n = 8），在使用前将其溶解于蒸馏水中以制备5mg / mL和2.5mg / mL溶液，并且每天一次口服给药。每个月测量血糖。给予Dencichin 8 w后，大鼠被杀死[2]。 |
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| 存储 |
请将产品存放在分析证书中的建议条件下。
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| 运输 |
室温;可能会有所不同 |
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| SMILES |
N[C@@H](CNC(C(O)=O)=O)C(O)=O |
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| 参考文献 |
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| 相关活性 小分子 |
二甲基乙二酰氨基乙酸 | PT-2385 | 罗沙司他 | PX-478 | BAY 87-2243 | Vadadustat | 达普司他 | 吡噻硫酮 | 绿原酸 | LW6 | 莫立司他 | N-[[4-羟基-2-氧代-1-(苯基甲基)-1,2-二氢-3-喹啉基]羰基]甘氨酸 | 芍药苷 | KC7F2 | 千层纸素A |
| 密度 | 1.6±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 分子式 | C5H8N2O5 |
| 分子量 | 176.127 |
| 精确质量 | 176.043320 |
| PSA | 132.55000 |
| LogP | -1.51 |
| 折射率 | 1.556 |
|
三七素毒性英文版
|
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ODAP |
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(2S)-2-azaniumyl-3-(carboxylatoformamido)propanoate |
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(2S)-2-azaniumyl-3-[(carboxylatoformyl)amino]propanoate |
|
Alanine, 3-[(carboxycarbonyl)amino]- |
|
(2S)-2-azaniumyl-3-[(carboxylatocarbonyl)amino]propanoate |
|
Dencichin |
|
(2S)-2-ammonio-3-[(carboxylatocarbonyl)amino]propanoate |
|
Dencichine |
|
3-[(Carboxycarbonyl)amino]alanine |
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UNII:1TG777QI25 |
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N(3)-oxalyl-L-2,3-diaminopropionic acid |
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N-3-oxalyl-L-2,3-diaminopropanoate |
|
Oxalyldiaminopropionic acid |
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