三角叶薯蓣皂苷

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中文名	三角叶薯蓣皂苷
英文名	(3β,25R)-Spirost-5-en-3-yl 6-deoxy-α-L-mannopyranosyl-(1->2)-[β-D-glucopyranosyl-(1->4)]-β-D-glucopyranoside
英文别名	更多

描述

Deltonin 是从盾叶薯蓣中得到的甾体皂苷，能够抑制 ERK1/2 和 AKT 的活化，具有抗肿瘤的活性。

相关类别

研究领域 >>

癌症

靶点

ERK1

ERK2

Akt

体外研究

Deltonin抑制ERK1 / 2和AKT活化。 Deltonin（0.5-8μM）显着抑制包括SW480，SW620，LOVO和C26在内的几种结肠癌细胞系的增殖，IC50分别为1.3,1.29,2.11和1.22μM。 Deltonin还可引起G2-M期阻滞并诱导C26细胞凋亡[1]。 Deltonin（0-5μM）降低MDA-MB-231细胞中AKT和ERK1 / 2水平的磷酸化。 Deltonin（0.5-8μM）也剂量依赖性地抑制增殖，并导致MDA-MB-231细胞中ROS产生的细胞凋亡[2]。

体内研究

Deltonin（20和40 mg / kg，po）使肿瘤生长减少37.7％和56.7％，并使小鼠的50天存活率分别为60％和50％。 Deltonin还抑制小鼠肿瘤血管生成[1]。

溶解度

体外：

在DMSO中10mM

储备液

1 mM	1.1299 mL	5.6495 mL	11.2989 mL
5 mM	0.2260 mL	1.1299 mL	2.2598 mL
10 mM	0.1130 mL	0.5649 mL	1.1299 mL

细胞实验

通过MTT测定确定Deltonin对结肠癌细胞的细胞毒性。将细胞以每孔3×103的密度接种在96孔板中。孵育过夜后，用各种浓度的Deltonin（0.5,1,2,4,8μM）处理细胞，并使用载体DMSO（<0.05％）作为对照，每种浓度包括5个孔。每隔24小时，使用SpectraMax M5测量570nm处的吸光度，使用不含细胞的孔作为空白。所有实验一式三份进行。使用以下公式产生Deltonin处理的结肠癌细胞系的浓度和时间依赖性曲线作为％细胞生长抑制：％抑制=（对照的A570-处理细胞的A570）/对照细胞的A570× 100％。计算50％抑制浓度（IC50）[1]。

动物实验

小鼠[1]简言之，将5×105个C26细胞皮下注射到4-6周龄雄性BALB / c小鼠中。将小鼠随机分成4组，每组10只小鼠。 C26植入后一周，治疗组接受溶于载体DMSO溶液（<0.1％）中的第一剂Deltonin，并在盐水溶液中稀释。简而言之，Deltonin通过口服施用给予荷瘤小鼠，每天10,20和40mg / kg，持续3周（第8天和第28天之间）。同时，对照组接受盐水溶液中的载体（DMSO，<0.1％）。在这些组中使用相同量的含有DMSO的盐水溶液。每周两次进行小鼠的一般临床观察，包括体重和肿瘤生长的测定。为了确定肿瘤大小，通过卡尺测量肿瘤的两个垂直直径（厘米）。使用公式0.52×a×b2估计肿瘤体积，其中“a”是长直径，“b”是短直径。当它们濒临死亡时处死小鼠，并记录处死日期以计算存活时间。为了检测凋亡蛋白表达和微血管密度，取出肿瘤组织，用10％福尔马林固定或不用10％福尔马林固定，立即在液氮中快速冷冻[1]。

存储

4°C，避光

运输

室温;可能会有所不同

SMILES

C[C@@]12[C@]([C@@H]3C)([H])[C@](O[C@]34CC[C@@H](C)CO4)([H])C[C@@]1([H])[C@@](CC=C5[C@@]6(CC[C@H](O[C@@](O[C@H](CO)[C@@H](O[C@]([C@@H]([C@@H](O)[C@@H]7O)O)([H])O[C@@H]7CO)[C@@H]8O)([H])[C@@H]8O[C@@](O[C@@H](C)[C@H](O)[C@H]9O)([H])[C@@H]9O)C5)C)([H])[C@]6([H])CC2

参考文献

[1]. Tong QY, et al. Deltonin, a steroidal saponin, inhibits colon cancer cell growth in vitro and tumor growth in vivo via induction of apoptosis and antiangiogenesis. Cell Physiol Biochem. 2011;27(3-4):233-42.

[2]. Zhang S, et al. Deltonin induces apoptosis in MDA?MB?231 human breast cancer cells via reactive oxygen species?mediated mitochondrial dysfunction and ERK/AKT signaling pathways. Mol Med Rep. 2013 Mar;7(3):1038-44.

密度	1.4±0.1 g/cm3
分子式	C₄₅H₇₂O₁₇
分子量	885.043
精确质量	884.476929
LogP	4.24
折射率	1.623

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