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丙氨酸布立尼布
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商品详情
客户评价
| 中文名 |
丙氨酸酯 |
|---|---|
| 英文名 |
[(2R)-1-[4-[(4-fluoro-2-methyl-1H-indol-5-yl)oxy]-5-methylpyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-6-yl]oxypropan-2-yl] (2S)-2-aminopropanoate |
| 中文别名 |
丙氨酸布立尼布 | 1-[[4-[(4-氟-2-甲基-1H-吲哚-5-基)氧基]-5-甲基吡咯并[2,1-f][1,2,4]三嗪-6-基]氧基]-2-丙醇 L-丙氨酸酯 |
| 英文别名 |
更多 |
| 描述 |
Brivanib alaninate 是一种ATP竞争性的 VEGFR2 抑制剂，IC50 值为 25 nM；可以适度抑制 VEGFR1 和 FGFR1，对 VEGFR2 的选择性是对 PDGFRβ的 240 倍。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关类别 |
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| 靶点 |
VEGFR2:25 nM (IC50)
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| 体外研究 |
Brivanib抑制VEGFR1和FGFR-1，IC50为0.38μM和0.148μM。 Brivanib对PDGFRβ，EGFR，LCK，PKCα或JAK-3不敏感，IC50均高于1900 nM。 Brivanib可以抑制VEGF刺激的HUVEC的增殖，IC50为40 nM，而FGF刺激的HUVEC中为276 nM。另一方面，brivanib对肿瘤细胞系表现出低活性[1]。 Brivanib剂量≤20μM反常增强FGF诱导的LX-2细胞增殖，而较高的brivanib剂量（≥30μM）抑制LX-2细胞增殖。 brivanib对肝纤维化的抑制作用不是通过抑制TGF-β1诱导的星状细胞活化，而是可能通过抑制PDGF-BB诱导的星状细胞活化[3]。 |
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| 体内研究 |
Brivanib在无胸腺小鼠的H3396异种移植物中显示出抗肿瘤活性。在剂量为60和90 mg / kg（po）时，brivanib完全抑制肿瘤生长，TGI分别为85％和97％[1]。此外，brivanib显着抑制肝细胞癌（HCC）异种移植物中的肿瘤生长，这是由于VEGFR2的磷酸化降低。结果显示06-0606异种移植小鼠的肿瘤重量分别为55％和13％，与对照组相比，剂量为50mg / kg和100mg / kg。建议Brivanib有效治疗HCC [2]。 Brivanib（50mg / kg，po）减弱小鼠中由BDL诱导的肝纤维化和星状细胞活化。 Brivanib抑制假对照动物的生长因子和生长因子受体mRNA表达，但在胆管结扎动物中表现出不同的作用[3]。 |
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| 溶解度 |
体外：
DMSO：≥125mg / mL（283.15 mM） * “≥”表示可溶，但饱和度未知。
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| 储备液 |
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| 细胞实验 |
使用细胞计数试剂盒-8（CCK-8）在LX-2细胞中测量活力。使用每孔2,000个细胞的96孔板，将HSC在10％FBS补充的DMEM中孵育24小时，然后在无血清培养基中饥饿。饥饿24小时后，以不同剂量加入brivanib。两小时后，加入5ng / mL PDGF-BB。将细胞再孵育72小时并测量细胞活力。每个实验重复进行三次至少四次[3]。 |
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| 动物实验 |
4-6周龄的雄性小鼠每周处理3次，总共12次腹膜内（ip）注射150mL / kg TAA。在TAA治疗开始时，安慰剂或brivanib（25或50mg / kg）连续5天口服给药，周末休息。在注射开始后4周处死动物[3]。 |
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| 存储 |
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| 运输 |
室温;可能会有所不同 |
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| SMILES |
O=C(O[C@@H](COC1=CN2C(C(OC3=C(C4=C(NC(C)=C4)C=C3)F)=NC=N2)=C1C)C)[C@@H](N)C |
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| 参考文献 |
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| 相关活性 小分子 |
尼达尼布 | 1,3-二氢-3-[(3,5-二甲基-1H-吡咯-2-基)亚甲基]-2H-吲哚-2-酮 | 甲磺酸阿帕替尼 | N-[2-[4-(二乙氨基)丁基]氨基-6-(3,5-二甲氧基苯基)吡啶并[2,3-D-7-嘧啶基]-N’-(1,1-二甲基)脲 | Foretinib | 3-四聚丙烯基二氢-2,5-呋喃二酮 | 利尼伐尼 | 西地尼布 | 6-[[7-[(1-氨基环丙基)甲氧基]-6-甲氧基-4-喹啉基]氧基]-N-甲基-1-萘甲酰胺 | RAF265 | 盐酸巴多昔芬 | SU14813 | 多韦替尼 | SAR131675 | 瓦他拉尼 |
| 密度 | 1.4±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 分子式 | C22H24FN5O4 |
| 分子量 | 441.456 |
| 精确质量 | 441.181244 |
| PSA | 116.76000 |
| LogP | 2.27 |
| 折射率 | 1.648 |
| 海关编码 | 2933990090 |
|---|
![(R)-1-((4-((4-fluoro-2-methyl-1H-indol-5-yl)oxy)-5-methylpyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-6-yl)oxy)propan-2-yl ((benzyloxy)carbonyl)-L-alaninate结构式](https://www.chemsrc.com/caspic/122/649736-41-4.png)
| 海关编码 | 2933990090 |
|---|---|
| 中文概述 | 2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0% |
| 申报要素 | 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期 |
| Summary | 2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0% |
|
L-Alanine, (1R)-2-[[4-[(4-fluoro-2-methyl-1H-indol-5-yl)oxy]-5-methylpyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-6-yl]oxy]-1-methylethyl ester |
|
Brivanib L-alanine ester |
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Brivanib alaninate |
|
(2R)-1-({4-[(4-fluoro-2-methyl-1H-indol-5-yl)oxy]-5-methylpyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-6-yl}oxy)propan-2-yl L-alaninate |
|
(2R)-1-({4-[(4-Fluoro-2-methyl-1H-indol-5-yl)oxy]-5-methylpyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-6-yl}oxy)-2-propanyl L-alaninate |
|
cc-420 |
|
1-[[4-[(4--2--1H--5-)]-5-[2,1-F][1,2,4]-6-]]-2-L |
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BMS-582664 |
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Brivanib (alaninate) |
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