描述 |
Aconine 抑制核因子 κB 受体活化剂配体诱导的 NF-κB 激活。 |
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相关类别 |
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靶点 |
NF-κB
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体外研究 |
用Aconine治疗以剂量依赖性方式显着抑制RANKL诱导的NF-κB转录活性。通过抑制NF-κB和NFATc1的活化以及细胞 – 细胞融合分子DC-STAMP的表达,Aconine抑制RANKL诱导的RAW264.7细胞中的破骨细胞分化。 Aconine(0.125,0.25μM)不影响RAW264.7细胞的活力,但剂量依赖性地抑制RANKL诱导的破骨细胞形成和骨再吸收活性。 Aconine剂量依赖性地抑制RANKL诱导的RAW264.7细胞中NF-κB和NFATc1的激活,并随后降低破骨细胞特异性基因(c-Src,β3-整合素,组织蛋白酶K和MMP-9)的表达。树突状细胞特异性跨膜蛋白(DC-STAMP)的表达,在细胞 – 细胞融合中起重要作用[1]。 |
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溶解度 |
体外:
在DMSO中10mM
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储备液 |
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细胞实验 |
为了评估Aconine对RAW264.7细胞活力的影响,使用Cell Counting Kit-8进行细胞毒性测定。简而言之,在存在或不存在Aconine(0.125-0.5mM)的情况下,将细胞以2×104,3×103,1.2×103,1×103或1×103细胞/孔的密度接种在96孔板中。分别为8小时,24小时,48小时,5天或7天。在用CCK-8溶液孵育细胞2小时后,使用GENios酶标仪在450nm下测量光密度。细胞活力表示为对照的百分比[1]。 |
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存储 |
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运输 |
室温;可能会有所不同 |
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SMILES |
O[C@@H]1C[C@H](OC)[C@@]23[C@]([H])(C4)[C@]5([H])[C@@H](O)[C@@]4(O)[C@@H](OC)[C@H](O)[C@]5(O)[C@H]6[C@H](OC)[C@@]([H])2[C@]1(COC)CN(CC)[C@H]63 |
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参考文献 |
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相关活性 小分子 |
(E)-3-(对甲苯磺酰基)丙烯腈 | 吡咯烷二硫代甲酸铵 | SN50 | 雷公藤甲素 | 4-甲基-N1-(3-苯基丙基)-1,2-苯二胺 | 紫草素 | (2E)-3-[[4-叔丁基苯基]磺酰基]-2-丙烯腈 | 楝酰胺 | (-)-DHMEQ | 双氢青蒿素 | 番茄碱 | QNZ | 黄芩苷 | 拉喹莫德 | 小白菊内酯 |
密度 | 1.4±0.1 g/cm3 |
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沸点 | 626.1±55.0 °C at 760 mmHg |
熔点 | 129-131?C |
分子式 | C25H41NO9 |
分子量 | 499.594 |
闪点 | 332.4±31.5 °C |
精确质量 | 499.278137 |
PSA | 141.31000 |
LogP | -1.63 |
蒸汽压 | 0.0±4.1 mmHg at 25°C |
折射率 | 1.624 |
储存条件 | 库房通风低温干燥 |
乌头原碱毒性英文版
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(1a,3a,6a,14a,15a,16b)-20-Ethyl-1,6,16-trimethoxy-4-(methoxymethyl)aconitane-3,8,13,14,15-pentol |
ACONINE |
Aconitane-3,8,13,14,15-pentol, 20-ethyl-1,6,16-trimethoxy-4-(methoxymethyl)-, (1α,3α,6α,14α,15α,16β)- |
(1α,3α,6α,14α,15α,16β)-20-Ethyl-1,6,16-trimethoxy-4-(methoxymethyl)aconitane-3,8,13,14,15-pentol |
Jesaconine |
Aconitysat |