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乙酰唑胺
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外观性状
商品详情
客户评价
| 中文名 |
乙酰唑胺 |
|---|---|
| 英文名 |
acetazolamide |
| 中文别名 |
2-乙酰氨基-1,3,4-噻二唑-5-磺酰胺 | ACET偶氮酰胺 | N-[5-(氨磺酰基)-1,3,4-噻二唑-2-基]乙酰胺 | 阿昔洛韦杂质A | 醋唑磺胺 |
| 英文别名 |
更多 |
| 描述 |
Acetazolamide 是一种碳酸酐酶 (carbonic anhydrase，CA) IX 抑制剂，抑制 hCA IX，IC50 为 30 nM[1]。利尿剂[4]。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关类别 |
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| 体外研究 |
乙酰唑胺还抑制hCA II，IC50为130 nM [1]。乙酰唑胺（Ace）是一种小的杂芳族磺酰胺，以高亲和力结合各种碳酸酐酶，充当碳酸酐酶（CA）抑制剂[2]。与对照组相比，高乙酰唑胺浓度（AceH，50 nM），顺铂（顺式;1μg/ mL）和顺式联合低乙酰唑胺浓度（AceL，10 nM）处理显着降低Hep-2细胞的活力[ 2]。用乙酰唑胺/ Cis组合治疗显着增加P53的表达水平，因为与对照组相比，AceL + Cis和AceH + Cis处理均导致P53蛋白表达水平显着增加。与对照组相比，Ace / Cis组合处理显着降低bcl-2 / bax表达比率，并增加胱天蛋白酶-3蛋白的表达。与对照组相比，AceL，AceH，Cis和AceL + Cis处理显着降低bcl-2 / bax比例[2]。联合Ace和Cis治疗有效促进Hep-2细胞的凋亡[2]。与Ace / Cis联合治疗显着降低Hep-2细胞中AQP1 mRNA的表达。与对照组相比，AceH和AceL + Cis处理均降低Hep-2细胞中水通道蛋白-1（AQP1）mRNA的表达[2]。 |
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| 体内研究 |
乙酰唑胺（40mg / kg）显着增强MS-275对神经母细胞瘤（NB）SH-SY5Y异种移植物中肿瘤发生的抑制作用[3]。乙酰唑胺（40mg / kg）和/或MS-275处理降低NB SH-SY5Y异种移植物中HIF1-α和CAIX的表达[3]。乙酰唑胺（40mg / kg），MS-275和乙酰唑胺+ MS-275降低NB SH-SY5Y异种移植物中有丝分裂和增殖标志物的表达[3]。 |
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| 溶解度 |
体外：
DMSO：≥41mg / mL（184.48 mM） * “≥”表示可溶，但饱和度未知。
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| 储备液 |
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| 细胞实验 |
细胞活力测定[2]细胞系：Hep-2细胞和HUVEC浓度：10nM和50nM孵育时间：48小时测定：通过MTT测定法测量Hep-2细胞和HUVEC的细胞活力。将处于对数生长期的Hep-2细胞和HUVEC接种在96孔板中。如所示的药物处理48小时后，向每个孔中加入200μLMTT（5mg / mL）。将细胞与MTT溶液在37℃下孵育4小时。然后，加入150μLDMSO5分钟。用Versamax Microplate读数器在490nm处测量光密度（OD）值。注意：联合治疗有效降低了Hep-2细胞的活力。 |
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| 动物实验 |
体内研究[3]动物模型：4-6周龄雌性NOD / SCID小鼠剂量：40mg / kg，腹膜内注射，每天2周给药：将小鼠随机分成4组（每组5只小鼠）。对照组和治疗组分别每天腹膜内注射载体（PBS）或乙酰唑胺（40mg / kg），MS-275（20mg / kg）或组合，持续2周。当肿瘤体积超过2立方厘米或动物显示出发病迹象时终止实验。每天测量肿瘤直径直至终止。注意：抑制NB异种移植物的肿瘤生长，具有显着的抗肿瘤生长增强作用。 |
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| 存储 |
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| 运输 |
室温;可能会有所不同 |
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| SMILES |
CC(NC1=NN=C(S(=O)(N)=O)S1)=O |
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| 参考文献 |
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| 相关活性 小分子 |
布林佐胺 | 醋甲唑胺 | 双氯非那胺 | 盐酸多佐胺 | 依索唑胺 | U形104 | 噻嗪磺胺 | 噻克索酮 | 邻氨基苯磺酰胺 | 苄噻嗪 |
| 密度 | 1.7±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 熔点 | 256-261°C |
| 分子式 | C4H6N4O3S2 |
| 分子量 | 222.245 |
| 精确质量 | 221.988129 |
| PSA | 151.66000 |
| LogP | -0.26 |
| 外观性状 | 白色至灰白色结晶粉末 |
| 折射率 | 1.641 |
| 储存条件 |
密封保存。 |
| 水溶解性 | <0.1 g/100 mL at 22 ?C |
| 分子结构 |
五、分子性质数据： 1、 摩尔折射率：45.95 2、 摩尔体积（cm3/mol）：127.3 3、 等张比容（90.2K）：400.7 4、 表面张力（dyne/cm）：97.9 5、 极化率（10-24cm3）：18.21 |
| 计算化学 |
1.疏水参数计算参考值（XlogP）:无 2.氢键供体数量:2 3.氢键受体数量:7 4.可旋转化学键数量:2 5.互变异构体数量:5 6.拓扑分子极性表面积152 7.重原子数量:13 8.表面电荷:0 9.复杂度:297 10.同位素原子数量:0 11.确定原子立构中心数量:0 12.不确定原子立构中心数量:0 13.确定化学键立构中心数量:0 14.不确定化学键立构中心数量:0 15.共价键单元数量:1 |
| 更多 |
1. 性状：白色针状结晶或结晶性粉末 2. 密度（g/mL,25/4℃）：未确定 3. 相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：未确定 4. 熔点（?C）：256-261℃（分解） 5. 沸点（?C,常压）：304-305 6. 沸点（?C,5.2kPa）：未确定 7. 折射率：未确定 8. 闪点（?C）：173 9. 比旋光度（?）：未确定 10. 自燃点或引燃温度（?C）：未确定 11. 蒸气压（kPa,25?C）：未确定 12. 饱和蒸气压（kPa,60?C）：未确定 13. 燃烧热（KJ/mol）：未确定 14. 临界温度（?C）：未确定 15. 临界压力（KPa）：未确定 16. 油水（辛醇/水）分配系数的对数值：未确定 17. 爆炸上限（%,V/V）：未确定 18. 爆炸下限（%,V/V）：未确定 19.溶解性：略溶于沸水，微溶于水，乙醇，几乎不溶于氯仿或乙醚，易溶于氨溶液。 |
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乙酰唑胺毒性英文版
|
| 符号 |
GHS07 |
|---|---|
| 信号词 |
Warning |
| 危害声明 |
H315-H319 |
| 警示性声明 |
P305 + P351 + P338 |
| 个人防护装备 |
dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves |
| 危害码 (欧洲) |
Xi:Irritant |
| 风险声明 (欧洲) |
R36/38 |
| 安全声明 (欧洲) |
S26 |
| 危险品运输编码 | 2811 |
| RTECS号 | AC8225000 |
| 包装等级 | III |
| 危险类别 | 6.1 |
| 海关编码 | 2935009090 |
|
~72%
乙酰唑胺
59-66-5
|
|
文献：Tetrahedron Letters, , vol. 54, # 45 p. 5945 – 5947 |
|
~%
乙酰唑胺
59-66-5
|
|
文献：Journal of the American Chemical Society, , vol. 78, p. 4649,4652 |
|
~%
乙酰唑胺
59-66-5
|
|
文献：Oriental Journal of Chemistry, , vol. 27, # 1 p. 173 – 178 |
![4-[1-naphthalen-1-yloxy-3-(propan-2-ylamino)propan-2-yl]oxy-4-oxobutanoic acid结构式](https://www.chemsrc.com/caspic/210/68905-61-3.png)
| 乙酰唑胺上游产品? 3 | |
|---|---|
|
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| 乙酰唑胺下游产品? 2 | |
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1.氯化、氧化2-乙酰氨基-5-巯基-1,3,4-噻二唑加入冰醋酸及水混合液中，冷却至-2℃通氯，终温不超过5℃。当物料温度显著下降，液面有大量泡沫出现，液氯耗用至规定量时停止通氯，过滤，滤饼用冰水洗涤至pH为4，得氯氧化物（2-乙酰氯基-5-磺酰氯-1,3,4-噻二唑）。2.胺化 将氨水与碎冰混合，降温至5℃以下。加入氯氧化物，加毕，保温反应半小时。用盐酸调节pH至5-6，过滤，滤饼洗涤至pH为7，干燥，得乙酰唑胺粗品。将粗品、水、活性炭及偏重亚硫酸钠加热至95℃，脱色1-1.5h，趁热过滤，滤液冷却结晶，过滤，洗涤，干燥，得乙酰唑胺。
| 海关编码 | 2935009090 |
|---|---|
| 中文概述 | 2935009090 其他磺（酰）胺. 增值税率:17.0% 退税率:9.0% 监管条件:无 最惠国关税:6.5% 普通关税:35.0% |
| 申报要素 | 品名, 成分含量, 用途 |
| Summary | 2935009090 other sulphonamides VAT:17.0% Tax rebate rate:9.0% Supervision conditions:none MFN tariff:6.5% General tariff:35.0% |
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cIEF for rapid pKa determination of small molecules: a proof of concept. Eur. J. Pharm. Sci. 63 , 14-21, (2014)
A capillary isoelectric focusing (cIEF) method was developed for the determination of the ionization constants (pKa) of small molecules. Two approaches used to decrease the electroosmotic flow (EOF) w…
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