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乳酸环丙沙星

乳酸环丙沙星

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?乳酸环丙沙星名称


















中文名

乳酸环丙沙星
英文名

1-cyclopropyl-6-fluoro-4-oxo-7-piperazin-1-ylquinoline-3-carboxylic acid,2-hydroxypropanoic acid
中文别名


7-(1-哌嗪基)-6-氟-1-环丙基-4-氧-1,4-二氢-3-喹啉羧酸乳酸盐




|



乳酸环丙氟哌酸




|



1-环丙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸乳酸盐




|



7-(1-哌嗪基)-6-氟-环丙基-4-氧-1,4-二氢-3-喹啉羧酸乳酸盐



英文别名
更多





?乳酸环丙沙星生物活性








































描述
乳酸环丙沙星（Bay-09867）是一种口服活性拓扑异构酶IV抑制剂。乳酸环丙沙星诱导线粒体DNA和核DNA损伤，导致线粒体功能障碍，产生活性氧。乳酸环丙沙星具有抗增殖活性并诱导细胞凋亡。乳酸环丙沙星是一种氟喹诺酮类抗生素，具有强大的抗菌活性[1][2][3][4]。
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体外研究

乳酸环丙沙星（Bay-09867）（5-50μg/mL；0-24小时；肌腱细胞）抑制细胞增殖并导致细胞周期停滞在G2/M期[1]。乳酸环丙沙星（Bay-09867）对鼠疫杆菌和炭疽杆菌具有较强的活性，MIC90分别为0.03μg/mL和0.12μg/mL[2]。细胞周期分析[1]细胞系：肌腱细胞浓度：5、10、20和50μg/mL孵育时间：24小时结果：肌腱细胞的细胞数减少。细胞凋亡分析[1]细胞系：肌腱细胞浓度：50μg/mL，孵育时间：24小时结果：细胞周期阻滞于G2/M期，抑制肌腱细胞分裂。Western Blot分析[1]细胞系：肌腱细胞浓度：50μg/mL孵育时间：0、6、12、17和24小时结果：下调CDK-1和细胞周期蛋白B蛋白和mRNA的表达。上调PLK-1蛋白的表达。
体内研究

乳酸环丙沙星（Bay-09867）（30mg/kg；腹腔注射；24小时；BALB/c小鼠）对鼠疫小鼠模型中的鼠疫杆菌具有保护作用[3]。乳酸环丙沙星（Bay-09867）（100 mg/kg；例如，每天，持续4周；C57BL/6J小鼠）通过降低LOX水平和增加主动脉壁中的MMP水平和活性，加速主动脉根部扩大，增加主动脉夹层和破裂的发生率[4]。乳酸环丙沙星（Bay-09867）（100mg/kg；例如，每天，持续4周；C57BL/6J小鼠）诱导DNA损伤和DNA释放到胞浆、线粒体功能障碍和胞浆DNA传感器信号的激活。乳酸环丙沙星增加主动脉壁细胞凋亡和坏死[4]。动物模型：BALB/c小鼠[3]剂量：30mg/kg给药：腹腔注射；24小时结果：减少肺鼠疫小鼠模型中的肺细菌负荷。动物模型：C57BL/6J小鼠[4]剂量：100mg/kg给药：口服灌胃；结果：主动脉破坏，伴有LOX表达降低，MMP表达和活性增加。动物模型：C57BL/6J小鼠[4]剂量：100mg/kg给药：口服灌胃；每天，持续4周结果：导致线粒体DNA和核DNA损伤，导致线粒体功能障碍和活性氧产生。主动脉壁细胞凋亡和坏死增加。
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室温
参考文献

[1]. Tsai WC, et, al. Ciprofloxacin-mediated cell proliferation inhibition and G2/M cell cycle arrest in rat tendon cells. Arthritis Rheum. 2008 Jun;58(6):1657-63.

[2]. Steenbergen J, et, al. In Vitro and In Vivo Activity of Omadacycline against Two Biothreat Pathogens, Bacillus anthracis and Yersinia pestis. Antimicrob Agents Chemother. 2017 Apr 24;61(5):e02434-16.

[3]. Hamblin KA, et, al. Inhaled Liposomal Ciprofloxacin Protects against a Lethal Infection in a Murine Model of Pneumonic Plague. Front Microbiol. 2017 Feb 6;8:91.

[4]. LeMaire SA, et, al. Effect of Ciprofloxacin on Susceptibility to Aortic Dissection and Rupture in Mice. JAMA Surg. 2018 Sep 1;153(9):e181804.






?乳酸环丙沙星物理化学性质









































密度 1.4±0.1 g/cm3
沸点 656.4±55.0 °C at 760 mmHg
熔点 255-257?C
分子式 C20H22FN3O5
分子量 403.404
闪点 350.8±31.5 °C
精确质量 403.154358
PSA 100.87000
LogP 0.04
外观性状 白色或黄色结晶粉末
蒸汽压 0.0±2.1 mmHg at 25°C
折射率 1.624






?乳酸环丙沙星安全信息
















海关编码 2933491000











?乳酸环丙沙星海关















海关编码 2933491000
中文概述 2933491000. 环丙氟哌酸. 增值税率:17.0%. 退税率:9.0%. 监管条件:无. 最低关税:6.5%. 普通关税:20.0%
申报要素 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期
Summary 2933491000. VAT:17.0%. Tax rebate rate:9.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%










?乳酸环丙沙星英文别名










































Flunase [inj.]


Cipobacter


Ciproflox [inj.]


Ciprobid Eye Drops


Ciproxin [inj.]


Flociprin [inj.]


Ciproxina [inj.]


Quintor Eye Drops


Ificipro


1-Cyclopropyl-6-fluoro-4-oxo-7-(1-piperazinyl)-1,4-dihydro-3-quinolinecarboxylic 2-hydroxypropanoic anhydride


MFCD01759747








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