二甲基姜黄素

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中文名	二甲基姜黄素
英文名	(1E,4Z,6E)-1,7-Bis(3,4-dimethoxyphenyl)-5-hydroxy-1,4,6-heptatrie n-3-one
英文别名	更多

描述

ASC-J9是一种雄激素受体降解增强剂，可有效抑制耐药性前列腺癌细胞增殖和侵袭。

相关类别

信号通路 >>

其他 >>

雄激素受体

研究领域 >>

癌症

体外研究

ASC-J9能够在各种人PCa细胞中以剂量依赖性方式降解fAR和AR3。 ASC-J9还可以有效抑制CWR22Rv1-fARKD细胞中的AR靶向基因。 ASC-J9（5或10μM）显着抑制所有三种PCa细胞系中DHT诱导的细胞生长。 ASC-J9通过降解C81和C4-2细胞中的fAR和异位AR3来抑制AR靶向基因和细胞生长[1]。 ASC-J9通过破坏AR和AR共调节剂之间的相互作用选择性地促进AR降解。 ASC-J9减少细胞中AR聚集的AR-112Q。 ASC-J9抑制了SBMA PC12 / AR-112Q细胞中AR-112Q的聚集[2]。

体内研究

ASC-J9（75 mg / kg，ip）降低体内异种移植肿瘤中的fAR和AR3，而SC-J9处理的肿瘤显着降低Ki67阳性细胞[1]。 ASC-J9（每48小时50mg / kg，ip）基本上改善AR-97Q小鼠中的SBMA症状，并改善神经肌肉病理学发现。经ASC-J9处理的SBMA小鼠血清睾酮浓度相对正常[2]。与接受经典ADT /阉割且血清雄激素较少的患者相比，ASC-J9治疗的小鼠显示出明显更小的前列腺肿瘤大小[3]。

溶解度

体外：

在DMSO中10mM

体内：1.ASC-J9（50 mg）溶于50μLDMSO中，并在预热的10 mL生理盐水中进一步稀释，尽快混合[4]。

储备液

1 mM	2.5225 mL	12.6126 mL	25.2251 mL
5 mM	0.5045 mL	2.5225 mL	5.0450 mL
10 mM	0.2523 mL	1.2613 mL	2.5225 mL

细胞实验

对于细胞存活测定，如前所述培养PC12 / AR-112Q和PC12 / AR-10Q细胞，并在10μg/ mL多西环素存在下孵育细胞24小时。然后用载体，5μMASC-J9或10μMASC-J9以及1nM DHT处理细胞，并使用台盼蓝染色以特定时间间隔测定细胞活力。

动物实验

在植入2周后，将CWR22Rv1细胞（每个位点1×10 6个细胞）注射到阉割裸鼠的前前列腺中。将小鼠随机分成两组（每组4只小鼠/ 8只肿瘤），每隔一天接受75mg / kg ASC-J9腹膜内注射或载体对照。处理4周后，杀死所有小鼠以检查肿瘤生长。每周测量体重和小鼠活动。

存储

粉末	-20℃下	3年
	4℃下	2年
在溶剂中	-80℃下	6个月
	-20℃下	1个月

运输

室温;可能会有所不同

SMILES

O=C(/C=C(O)/C=C/C1=CC=C(OC)C(OC)=C1)/C=C/C2=CC=C(OC)C(OC)=C2

参考文献

[1]. Yamashita S, et al. ASC-J9 suppresses castration-resistant prostate cancer growth through degradation of full-length and splice variant androgen receptors. Neoplasia. 2012 Jan;14(1):74-83.

[2]. Yang Z, et al. ASC-J9 ameliorates spinal and bulbar muscular atrophy phenotype via degradation of androgen receptor.Nat Med. 2007 Mar;13(3):348-53.

[3]. Lee SO, et al. New therapy targeting differential androgen receptor signaling in prostate cancer stem/progenitor vs non-stem/progenitor cells. J Mol Cell Biol. 2012 Jul 24.

[4]. Ma W, et al. Targeting androgen receptor with ASC-J9 attenuates cardiac injury and dysfunction in experimental autoimmune myocarditis by reducing M1-like macrophage. Biochem Biophys Res Commun. 2017 Apr 15;485(4):746-752. doi: 10.1016/j.bbrc.2017.02.123. Epub 2017 Feb 27.

相关活性
小分子

密度	1.2±0.1 g/cm3
沸点	588.6±50.0 °C at 760 mmHg
分子式	C₂₃H₂₄O₆
分子量	396.433
闪点	201.8±23.6 °C
精确质量	396.157288
PSA	74.22000
LogP	4.05
蒸汽压	0.0±1.7 mmHg at 25°C
折射率	1.608

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二甲基姜黄素下游产品? 1
CAS号91998-04-8 1,7-bis(3,4-dim…

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CAS号91998-04-8
1,7-bis(3,4-dim…

ASC-J9

(1E,4Z,6E)-1,7-Bis(3,4-dimethoxyphenyl)-5-hydroxy-1,4,6-heptatrien-3-one

(1E,4Z,6E)-1,7-bis(3,4-dimethoxyphenyl)-5-hydroxyhepta-1,4,6-trien-3-one

1,4,6-Heptatrien-3-one, 1,7-bis(3,4-dimethoxyphenyl)-5-hydroxy-, (1E,4Z,6E)-

Dimethylcurcumin

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