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二羟基喹酮
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商品详情
客户评价
| 中文名 |
二羟基喹酮 |
|---|---|
| 英文名 |
6-Nitro-7-sulfamoylbenzo[f]quinoxaline-2,3-Dione |
| 中文别名 |
6-硝基-7-硫氨基苯并[F]喹喔啉-2,3二酮 | 2,3-二氧代-6-硝基-1,2,3,4-四氢苯并[f]喹噁啉-7-磺酰胺 | 1,2,3,4-四氢-6-硝基-2,3-二氧苯并[F]喹喔啉-7-磺钠盐水合物 |
| 英文别名 |
更多 |
| 描述 |
NBQX是高度选择性，竞争型的AMPA受体拮抗剂。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关类别 |
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| 靶点 |
AMPA receptor[1]
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| 体外研究 |
NBQX对AMPA和红藻氨酸结合位点具有高亲和力，对NMDA受体复合物上的谷氨酸识别位点具有很小的亲和力或没有亲和力[1]。 |
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| 体内研究 |
NBQX在大鼠局灶性缺血模型中具有神经保护作用，当MCA闭塞时静脉推注剂量为30 mg / kg，闭塞后1 h再次给予[1]。 NBQX为AMPA提供有效的抗惊厥保护作用。 NBQX（30分钟，腹腔注射）对AMPA诱导的癫痫发作的保护作用的ED50值为23.6（11.6-48.0）[2]。 |
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| 溶解度 |
体外：
DMSO：≥75mg / mL（223.03 mM） H 2 O：<0.1 mg / mL（不溶） * “≥”表示可溶，但饱和度未知。 体内：1。逐个添加每种溶剂：10％DMSO 90％玉米油溶解度：≥2.5mg / mL（7.43 mM）;澄清溶液2.逐个添加每种溶剂：10％DMSO 90％（20％SBE-β-CD在盐水中）溶解度：≥2.5mg / mL（7.43 mM）;澄清溶液3.逐个添加每种溶剂：10％DMSO 40％PEG300 5％吐温-80 45％盐水溶解度：≥2.5mg/ mL（7.43mM）;明确解决方案
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| 储备液 |
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| 动物实验 |
大鼠[1]体重350-390g的雄性Sprague-Dawley大鼠用于研究。静脉内施用30mg / kg NBQX（2×15mg / mL）作为推注剂量，然后输注10mg / kg / h持续4小时，在MCA闭塞后立即开始推注剂量和输注。在输注开始后1,2,3和4小时从这些动物取血样并测量每个样品中NBQX的血浆水平[1]。小鼠[1] NBQX和GYKI 52466对AMPA诱导的癫痫发作的抗惊厥作用的时间过程通过用30和60 / zmol / kg NBQX或GYKI 52466（ip）预处理瑞士小鼠组（n = 10）来确定。用惊厥剂量的AMPA（5 nmol）icv攻击小鼠前15-120分钟[2]。 |
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| 存储 |
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| 运输 |
室温;可能会有所不同 |
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| SMILES |
O=C(N1)C(NC2=C1C3=C(C([N+]([O-])=O)=C2)C(S(N)(=O)=O)=CC=C3)=O |
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| 参考文献 |
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| 相关活性 小分子 |
(+)-MK 801 马来酸盐(马来酸地佐环平)(mM/ml) | 6-氰基-7-硝基喹喔啉-2,3-二酮 | N-甲基-D-天冬氨酸水合物 | 酒石酸艾芬地尔 | (R)-(-)-2-氨基-5-膦酰戊酸 | 6,7-二硝基奎喔林-2,3(1H,4H)-二酮 | Ro 25-6981马来酸盐 | 马来酸氟吡汀 | Mibampator | 苯并二氧六环-6-(1-哌啶基)甲酰胺 | Naspm | (8R)-7-乙酰基-5-(4-氨基苯基)-8,9-二氢-8-甲基-7H-1,3-二氧杂环戊烯并[4,5-H][2,3]苯并二氮杂卓 | 盐酸甲氯芬酯 | 24羟基胆固醇 |
| 密度 | 2.005g/cm3 |
|---|---|
| 沸点 | 613.386?C at 760 mmHg |
| 熔点 | 361?C |
| 分子式 | C12H8N4O6S |
| 分子量 | 336.28000 |
| 闪点 | 324.764?C |
| 精确质量 | 336.01600 |
| PSA | 180.08000 |
| LogP | 2.22950 |
| 蒸汽压 | 0mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.864 |
| 储存条件 |
密封、在 0-6 ?C下保存 |
| 稳定性 |
如果遵照规格使用和储存则不会分解，未有已知危险反应 |
| 计算化学 |
1、 疏水参数计算参考值（XlogP）：0.1 2、 氢键供体数量：3 3、 氢键受体数量：7 4、 可旋转化学键数量：1 5、 互变异构体数量：4 6、 拓扑分子极性表面积（TPSA）：162 7、 重原子数量：23 8、 表面电荷：0 9、 复杂度：653 10、同位素原子数量：0 11、确定原子立构中心数量：0 12、不确定原子立构中心数量：0 13、确定化学键立构中心数量：0 14、不确定化学键立构中心数量：0 15、共价键单元数量：1 |
| 更多 |
1. 性状：黄色固体 2. 密度（g/mL,20℃）：未确定 3. 相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：未确定 4. 熔点（?C）：361 5. 沸点（?C,常压）：未确定 6. 沸点（?C,KPa）：未确定 7. 折射率：未确定 8. 闪点（?C）：未确定 9. 比旋光度（?）：未确定 10. 自燃点或引燃温度（?C）：未确定 11. 蒸气压（Pa,20?C）：未确定 12. 饱和蒸气压（KPa,20?C）：未确定 13. 燃烧热（KJ/mol）：未确定 14. 临界温度（?C）：未确定 15. 临界压力（KPa）：未确定 16. 油水（辛醇/水）分配系数的对数值：未确定 17. 爆炸上限（%,V/V）：未确定 18. 爆炸下限（%,V/V）：未确定 19. 溶解性：甲醇：0.25mg/ml |
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1,2,3,4-Tetrahydro-6-nitro-2,3-dioxo-benzo[f]quinoxaline-7-sulfonamide hydrate FG 9202 |
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NBQX hydrate |
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6-nitro-2,3-dioxo-1,4-dihydrobenzo[f]quinoxaline-7-sulfonamide |
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NBQX disodium salt hydrate |
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NBQX |
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