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人参皂苷CK

人参皂苷CK

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  • 2-(2-hydroxyethyl)cyclopentan-1-ol

商品详情

客户评价



?人参皂苷CK名称


















中文名

人参皂苷CK
英文名

(2S,3R,4S,5S,6R)-2-[(2S)-2-[(3S,5R,8R,9R,10R,12R,13R,14R,17S)-3,12-dihydroxy-4,4,8,10,14-pentamethyl-2,3,5,6,7,9,11,12,13,15,16,17-dodecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-17-yl]-6-methylhept-5-en-2-yl]oxy-6-(hydroxymethyl)oxane-3,4,5-triol
中文别名


20(S)-人参皂苷C-K



英文别名
更多





?人参皂苷CK生物活性






















































描述
Ginsenoside C-K 是一种 Ginsenoside Rb1 的细菌代谢物。Ginsenoside C-K 通过抑制诱生型一氧化氮合酶 (iNOS) 和 COX-2 来发挥抗炎作用。在人肝微粒体中，Ginsenoside C-K 抑制 CYP2C9 和 CYP2A6 活性，IC50 分别为 32.0±3.6 μM和 63.6±4.2 μM。
相关类别






靶点

COX-2


iNOS


CYP2C9:32 μM (IC50)


CYP2A6:63.6 μM (IC50)
体外研究

人参皂甙CK，一种G-Rb1的细菌代谢产物，主要通过减少诱导型一氧化氮合酶（iNOS），环氧合酶（COX）-2和促炎细胞因子而表现出抗炎作用。人参皂苷CK通过下调LPS处理的小鼠腹腔巨噬细胞中IRAK-1，MAPK，IKK-α和NF-κB的活性来抑制促炎细胞因子的表达。人参皂甙CK还通过抑制LPS刺激的RAW264.7细胞中的NF-κB信号传导来抑制iNOS和COX-2的表达。在酵母多糖处理的骨髓来源的巨噬细胞（BMDM）和RAW264.7细胞中，人参皂甙CK通过负调节促炎细胞因子的分泌，MAPK的活化和ROS的产生来抑制炎症反应。此外，在LPS刺激的小胶质细胞中观察到人参皂苷CK的抗炎活性。人参皂甙CK通过控制ROS的产生和MAPKs，NF-κB和AP-1的活性来阻止炎症反应[1]。人参皂甙CK是胃肠道中人参皂甙的主要代谢产物，以PXR依赖性方式抑制NF-κB信号传导。显示人参皂甙CK通过抑制NF-κB活化促进葡聚糖硫酸钠（DSS）诱导的结肠炎的恢复。人参皂甙CK显着降低TNF-α诱导的IL-1β和iNOS mRNA水平的上调，并恢复LS174T细胞中PXR和CYP3A4的mRNA水平[2]。人参皂甙CK是20（S） – 原人参二醇衍生物的肠道代谢产物之一，对人肝微粒体中CYP2C9的活性具有抑制作用，IC50值为32.0±3.6μM，对人肝脏中CYP2A6活性的抑制作用较弱IC50值为63.6±4.2μM的微粒体，对人肝微粒体中CYP2D6活性的抑制作用更弱，IC50值超过100μM[4]。
体内研究

在注射乳剂后第3天开始，胶原诱导的关节炎（CIA）小鼠的重量缓慢增加并且显着小于正常DBA / 1小鼠的重量。在注射乳剂后，人参皂甙CK（28,56和112mg / kg）小鼠的体重恢复d 32。与CIA小鼠相比，人参皂甙CK（56和112mg / kg）和甲氨蝶呤（MTX）处理的（2mg / kg）小鼠在d 50时显示出显着增加的体重。在免疫后第24天开始出现后爪肿胀。从第28天开始治疗CIA小鼠至第50天。从第24天开始每4天测量一次关节炎评分。人参皂苷CK（56和112mg / kg）在第51天显着降低小鼠的关节炎评分[3]。
溶解度

体外：

在DMSO中10mM


储备液

1 mM 1.6055 mL 8.0274 mL 16.0547 mL
5 mM 0.3211 mL 1.6055 mL 3.2109 mL
10 mM 0.1605 mL 0.8027 mL 1.6055 mL


细胞实验

将LS174T细胞接种在细胞成像培养皿中。孵育过夜后，用人参皂苷提取物（GSE）（100μg/ mL），Rb1（10μM）或人参皂苷CK（10μM）处理细胞3小时，然后在有或没有TNF-α的情况下进行额外孵育（ 20 ng / mL）6小时。在温育结束时，收获细胞并用4％多聚甲醛溶液在20℃下固定20分钟。在PBS中洗涤后，在室温下用含0.2％Triton X-100的PBS透析细胞5分钟。在含有0.1％Triton X-100和5％牛血清白蛋白的封闭缓冲液中孵育后，将细胞与兔NF-κBp65抗体在4℃下孵育过夜，然后在室温下与Alexa Fluor 488缀合的抗兔IgG抗体孵育。在PBS中的1％牛血清白蛋白中保持30分钟。使用Zeiss 710共聚焦显微镜[2]获得荧光照片。
动物实验

小鼠[3]使用无特定病原体的DBA / 1小鼠（雄性，18±2g）。 DBA / 1小鼠皮内注射两次，其中0.1mL该乳剂（含有100mg鸡II型胶原（CII）/小鼠）位于尾巴的背部和尾部。第一次免疫的日期定义为d 0，并且在第21天将加强注射施用于背部。在关节炎发作后，将动物随机分成5组，每个实验组由10只小鼠组成。 CIA小鼠每天一次胃内施用人参皂苷CK（28,56或112mg / kg）或免疫后第28天至第51天每3天一次MTX（2mg / kg）。正常和CIA小鼠同时给予等体积的载体（CMC-Na）[3]。
存储

粉末 -20℃下 3年
4℃下 2年
在溶剂中 -80℃下 6个月
-20℃下 1个月


运输

室温;可能会有所不同
SMILES

C[C@@]([C@@]12C)(CC[C@@]3([H])C4(C)C)[C@@](C[C@@H](O)[C@]1([H])[C@]([C@@](CC/C=C(C)/C)(C)O[C@@H]([C@@H]([C@@H](O)[C@@H]5O)O)O[C@@H]5CO)([H])CC2)([H])[C@]3(CC[C@@H]4O)C
参考文献

[1]. Kim JH, et al. Role of ginsenosides, the main active components of Panax ginseng, in inflammatory responsesand diseases. J Ginseng Res. 2017 Oct;41(4):435-443.

[2]. Zhang J, et al. Ginsenosides Regulate PXR/NF-κB Signaling and Attenuate Dextran Sulfate Sodium-Induced Colitis. Drug Metab Dispos. 2015 Aug;43(8):1181-9.

[3]. Liu KK, et al. Ginsenoside compound K suppresses the abnormal activation of T lymphocytes in mice with collagen-induced arthritis. Acta Pharmacol Sin. 2014 May;35(5):599-612.

[4]. Liu Y, et al. Ginsenoside metabolites, rather than naturally occurring ginsenosides, lead to inhibition of human cytochrome P450 enzymes. Toxicol Sci. 2006 Jun;91(2):356-64.


相关活性
小分子



N-乙酰对氨基酚



|

n-[4-[2-乙基-1-(1H-1,2,4-噻唑-1-基)丁基]苯基]-2-苯并噻唑胺



|

N’-硝基-L-精氨酸甲酯盐酸盐



|

芹菜素



|

乙酰水杨酸



|

可比司他



|

必理通



|

1400W二盐酸盐



|

(20s)人参皂苷 Rg3



|

N-单甲基-L-精氨酸单乙酸酯



|

黄腐酚



|

吉非罗齐



|

布洛芬



|

艾沙康唑



|

双氯芬酸






?人参皂苷CK物理化学性质











































密度 1.2±0.1 g/cm3
沸点 723.1±60.0 °C at 760 mmHg
熔点 178 °C
分子式 C36H62O8
分子量 622.873
闪点 391.1±32.9 °C
精确质量 622.444458
PSA 139.84000
LogP 5.50
外观性状 固体;White to Light yellow powder to crystal
蒸汽压 0.0±5.3 mmHg at 25°C
折射率 1.572
储存条件 0-10°C;避免加热






?人参皂苷CK安全信息
















危险品运输编码 NONH for all modes of transport










?人参皂苷CK上下游产品











人参皂苷CK上游产品? 4

人参皂苷CK下游产品? 0















?人参皂苷CK英文别名






























Compound K


X1141


(3β,12β)-3,12-Dihydroxydammar-24-en-20-yl β-D-glucopyranoside


N1890


β-D-Glucopyranoside, (3β,12β)-3,12-dihydroxydammar-24-en-20-yl


Ginsenoside K


Ginsenoside C-K








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