人参皂苷F1

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商品详情

客户评价

中文名	人参皂苷F1
英文名	ginsenoside F1
中文别名	人参皂苷-F1 \| 人参皂苷 F1
英文别名	更多

描述

Ginsenoside F1 是 Ginsenoside Rg1 的酶促修饰衍生物，Ginsenoside F1 竞争性抑制 CYP3A4，对 CYP2D6 具有较弱的抑制作用。

相关类别

信号通路 >>

代谢酶/蛋白酶 >>

细胞色素P450

研究领域 >>

癌症

天然产物 >>

萜类化合物和糖苷

靶点

CYP3A4

体外研究

已经显示人参皂甙F1具有抗癌，抗衰老和抗氧化作用，并且已经证明了CYP3A4活性的竞争性抑制和对CYP2D6活性的较弱抑制。在MTT试验中，最高浓度的人参皂苷F1（200μM）的细胞活力为68％[1]。

体内研究

给ApoE – / – 小鼠喂食高脂肪饮食，并用人参皂苷F1（50mg / kg /天）口服治疗8周。与模型组小鼠相比，人参皂甙F1处理的小鼠显着减少了病变大小[2]。

溶解度

体外：

在DMSO中10mM

储备液

1 mM	1.5653 mL	7.8263 mL	15.6526 mL
5 mM	0.3131 mL	1.5653 mL	3.1305 mL
10 mM	0.1565 mL	0.7826 mL	1.5653 mL

激酶实验

用过表达的BSGT1酶和F1测定糖基化能力。反应混合物含有100μL的0.5mM F1和100μL的2.5mM UDP-葡萄糖和800μL纯化的酶（终浓度为0.1mg / mL）（pH7.0）。将混合物在30℃下孵育24小时。此外，在相同条件下孵育三组对照：（1）对照1（C1）由人参皂苷F1和BSGT1组成; （2）对照2（C2）由具有UDP-葡萄糖的BSGT1组成; （3）对照3（C3）由人参皂甙F1和UDP-葡萄糖组成[1]。

细胞实验

将B16BL6细胞在补充有10％胎牛血清和1％青霉素 – 链霉素的Dulbecco改良的Eagles培养基中于37℃在湿润的95％空气/ 5％CO 2气氛中培养。使用MTT转化成甲，测定人参皂苷F1和代谢物1的细胞活力。将细胞以1×10 5个细胞/孔的密度接种在96孔板中，培养24小时，并用各种浓度的1μM至200μM的人参皂苷F1和代谢物1处理5天。最后，向每个孔中加入10μLMTT（PBS中5mg / mL）。将细胞在37℃下孵育3小时，然后加入DMSO（100μL）以溶解甲crystals晶体。使用ELISA读数器在570nm处测量吸光度，参比波长为630nm [1]。

动物实验

小鼠[2]将6周龄（17±1 g）雄性C57BL / 6小鼠和具有C57BL / 6背景的ApoE – / – 小鼠维持在温度控制的设施中（温度：22±1°C;湿度）：60％）在常规笼中具有14小时光照/ 10小时黑暗循环。将40只小鼠随机分成4个实验组（n = 10 /组）:( I）C57BL / 6N小鼠，对照组; （II）ApoE – / – 小鼠组; （III）ApoE – / – 小鼠+人参皂苷F1组; （IV）ApoE – / – 小鼠+普罗布考组。给所有小鼠喂食高脂肪饮食（HFD，0.3％胆固醇和20％猪肉脂肪）8周。将人参皂甙F1（50mg / kg /天，ig）和普罗布考（2g / kg，ig）溶解在羧甲基纤维素钠（CMC-Na）中。每天给小鼠口服给药8周。对照组和模型组每天接受无菌0.5％CMC-Na处理（ig，0.1 mL / 10g）[2]。

存储

粉末	-20°C	3年
?	4°C	2年
在溶剂中	-80°C	6月
?	-20°C	1月

运输

室温;可能会有所不同

SMILES

C[C@]([C@@](C[C@H]1O)([H])[C@]2(CC[C@@H]3O)C)(C[C@H](O)[C@@]2([H])C3(C)C)[C@]4([C@@]1([H])[C@]([C@@](CC/C=C(C)/C)(C)O[C@@H]([C@@H]([C@@H](O)[C@@H]5O)O)O[C@@H]5CO)([H])CC4)C

参考文献

[1]. Wang DD, et al. Rare ginsenoside Ia synthesized from F1 by cloning and overexpression of the UDP-glycosyltransferase gene from Bacillus subtilis: synthesis, characterization, and in vitromelanogenesis inhibition activity in BL6B16 cells. J Ginseng Res. 2018 Jan;42(1):42-49.

[2]. Qin M, et al. Ginsenoside F1 Ameliorates Endothelial Cell Inflammatory Injury and Prevents Atherosclerosis in Mice through A20-Mediated Suppression of NF-kB Signaling. Front Pharmacol. 2017 Dec 22;8:953.

相关活性
小分子

密度	1.2±0.1 g/cm3
沸点	751.7±60.0 °C at 760 mmHg
分子式	C₃₆H₆₂O₉
分子量	638.872
闪点	408.4±32.9 °C
精确质量	638.439392
PSA	160.07000
LogP	3.80
蒸汽压	0.0±5.7 mmHg at 25°C
折射率	1.581