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人参皂苷RO
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商品详情
客户评价
| 描述 |
Ginsenoside Ro 具有 Ca2+ 拮抗剂的抗血小板作用，IC50 为 155? μM。Ginsenoside Ro 降低 TXA2 产量，Ginsenoside Ro 还稍弱地降低 COX-1 和 TXAS 活性。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关类别 |
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| 靶点 |
Ca2+
TXA2
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| 体外研究 |
人参中的人参皂甙Ro是一种有益的新型Ca2 + – 拮抗剂化合物，可预防血小板聚集介导的血栓性疾病。人参皂甙Ro剂量依赖性地降低凝血酶刺激的血小板聚集，IC50约为155μM[1]。人参皂甙Ro抑制TXA2产生以消除凝血酶诱导的血小板聚集。血栓素A2（TXA2）诱导血小板聚集并促进血栓形成。人参皂甙Ro剂量依赖性（50-300μM）降低凝血酶诱导的TXB2水平;人参皂甙Ro（300μM）抑制凝血酶介导的TXB2水平升高94.9％。不存在人参皂甙Ro（阴性对照）时的COX-1活性为2.3±0.1nmol / mg蛋白质。然而，人参皂甙Ro剂量依赖性（50-300μM）降低其活性;在300μM时，COX-1活性降低阴性对照的26.4％。在不存在人参皂甙Ro（阴性对照）的情况下TXA2合酶（TXAS）活性为220.8±1.8ng / mg蛋白质/分钟。然而，人参皂甙Ro剂量依赖性（50-300μM）降低其活性;在300μM时，TXAS活性降低阴性对照的22.9％。人参皂甙Ro（300μM）对TXB2产生的抑制作用（94.9％）显着高于COX-1（26.4％）和TXAS（22.9％）活性[2]。为了评估人参皂甙Ro在Raw 264.7细胞中的毒性，首先用各种浓度（10μM，50μM，100μM和200μM）的人参皂苷Ro处理它们24小时。人参皂苷Ro没有显示出显着的剂量依赖性毒性。接下来，在用1μg/ mL LPS处理后，人参皂苷Ro对细胞活力和ROS水平（氧化应激的标志物）的影响确定。与未处理的对照相比，LPS使细胞活力降低~70％。在1μg/ mL LPS孵育24小时之前用100μM和200μM人参皂苷Ro预处理1小时导致细胞活力的显着增加。 ROS水平和NO产生的变化与人参皂甙Ro对活力的影响一致[3]。 |
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| 体内研究 |
溶解于水中的人参皂甙Ro以25和250mg / kg /天的剂量通过管饲法给予小鼠4天，然后静脉注射HT29，以便在注射HT29之前将人参皂甙Ro的血液浓度保持在一定水平以上，然后40口服给予小鼠人参皂甙Ro的天数。处理38天后，对动物实施安乐死，除了评估人参皂甙Ro的毒性和HT29的小鼠病理学外，还计数肺转移性结节的数目。人参皂甙Ro（250 mg / kg /天）使肺表面肿瘤结节数显着减少，抑制率达到88％（P <0.01）[4]。 |
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| 溶解度 |
体外：
在DMSO中10mM
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| 储备液 |
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| 激酶实验 |
将血小板的微粒体部分与奥扎格雷（11nM，IC50），阳性对照或使用各种浓度的人参皂苷Ro和其他试剂在37℃预温育5分钟。通过加入前列腺素H2引发反应，并将样品在37℃下孵育1分钟;通过加入柠檬酸（1M）终止反应。用1N NaOH中和后，使用TXB2 EIA试剂盒[2]测定TXB2的量。 |
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| 细胞实验 |
用MTT测定试剂盒测定细胞活力。简而言之，将Raw 264.7细胞以每孔2.0×10 4个细胞的密度接种在48孔板中，孵育24小时，并用各种浓度的人参皂苷Ro处理24小时。然后用1μg/ mL LPS处理用人参皂甙Ro（50μM，100μM和200μM）预处理1小时如何影响Raw 264.7细胞的存活率24小时。孵育期后，向每个孔中加入10μLMTT试剂，并在37℃，5％CO 2中孵育3小时。随后将所得的甲crystals晶体溶解在MTT增溶溶液中。使用酶标仪在540nm处测定吸光度[3]。 |
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| 动物实验 |
小鼠[4]使用雌性BALB / c小鼠（20-25g，6-8周龄）。通过尾静脉注射HT29细胞建立肺转移的实验模型，以模拟CTC的传播。将在0.2mL PBS中2×106个细胞数的HT29细胞感染到6周龄雌性Balb / c小鼠的尾静脉中。在HT29接种之前，每天给予PBS悬浮的B（人参皂甙Ro）的口服管饲预处理4天，然后进行40天的处理。治疗组（N = 10）包括：0mg / kg，25mg / kg和250mg / kg人参皂苷Ro。每四天测量并记录体重。在肿瘤转移和生长40天后处死小鼠，用B处理44天处死小鼠。在每个处理组中评估表面肺转移结节的数量。制备具有4-5μm厚的肺切片的载玻片，石蜡包埋，然后用苏木精和曙红染色[4]。 |
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| 存储 |
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| 运输 |
室温;可能会有所不同 |
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| SMILES |
O=C([C@]1(CCC(C)(C)C2)[C@]2([H])C3=CC[C@@]4([H])[C@@](C)(CC[C@]5([H])[C@@]4(CC[C@H](O[C@@](O[C@H](C(O)=O)[C@@H](O)[C@@H]6O)([H])[C@@H]6O[C@]([C@@H]([C@@H](O)[C@@H]7O)O)([H])O[C@@H]7CO)C5(C)C)C)[C@]3(C)CC1)O[C@@H]([C@@H]([C@@H](O)[C@@H]8O)O)O[C@@H]8CO |
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| 参考文献 |
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| 相关活性 小分子 |
地诺前列酮 | 硫酸新霉素 | 列腺素 E1 | 硝苯地平 | 氯化乙酰胆碱 | 罗红霉素 | E7046 | Bay-K-8644((S)-(-)-) | 4-氰基-2-[[2-(4-氟-1-萘基)-1-氧代丙基]氨基]苯基丁酸 | 尼莫地平 | PF-04418948 | 米贝拉地尔 | Fevipiprant | 左乙拉西坦 | CDN1163 |
| 密度 | 1.14 |
|---|---|
| 沸点 | 1018.6±65.0 °C at 760 mmHg |
| 熔点 | 241 °C |
| 分子式 | C48H76O19 |
| 分子量 | 957.106 |
| 闪点 | 289.2±27.8 °C |
| 精确质量 | 956.498108 |
| PSA | 312.05000 |
| LogP | 6.29 |
| 外观性状 | 固体;White to Light yellow powder to crystal |
| 蒸汽压 | 0.0±0.6 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.627 |
| 储存条件 | 0-10°C;避免加热 |
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人参皂苷RO毒性英文版
|
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β-D-Glucopyranose, 1-O-[(3β)-3-[(2-O-β-D-glucopyranosyl-β-D-glucopyranuronosyl)oxy]-28-oxoolean-12-en-28-yl]- |
|
glycoside L2 |
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HericiuMsaponin S3 |
|
chikusetsusaponin V |
|
Chikusetusaponin V |
|
Ginsenoside Ro |
|
PolysciasaponinP3 |
|
1-O-[(3β)-3-{[2-O-(β-D-Glucopyranosyl)-β-D-glucopyranuronosyl]oxy}-28-oxoolean-12-en-28-yl]-β-D-glucopyranose |
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Chikusetsusaponin 5 |
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chikusetsusaponin-V |
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ginsenoside-R0 |
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