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他匹莫德

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商品详情

客户评价



?他匹莫德名称


















中文名

他匹莫德
英文名

2-[6-chloro-5-[(2R,5S)-4-[(4-fluorophenyl)methyl]-2,5-dimethylpiperazine-1-carbonyl]-1-methylindol-3-yl]-N,N-dimethyl-2-oxoacetamide
中文别名


6-氯-5-[[(2R,5S)-4-[(4-氟苯基)甲基]-2,5-二甲基-1-哌嗪基]甲酰基]-N,N,1-三甲基-ALPHA-氧代-1H-吲哚-3-乙酰胺



英文别名
更多





?他匹莫德生物活性






















































描述
Talmapimod (SCIO-469) 是 p38 选择性的ATP竞争抑制剂,IC50 值是9 nM.
相关类别



靶点

IC50: 9 nM (p38)[1].


体外研究

Talmapimod(SCIO-469)降低了5T2MM和5T33MM细胞的组成型p38αMAPK磷酸化。 Talmapimod(SCIO-469)还抑制破骨细胞激活因子IL-11,NF-κB配体受体激活剂和巨噬细胞炎症蛋白1α的分泌和表达,并阻止人破骨细胞活化。它还可以抑制多发性骨髓瘤的生长,并预防5T2MM和5T33MM模型中的骨病。
体内研究

用Talmapimod(SCIO-469)靶向p38αMAPK除了预防骨髓瘤骨病的发展外,还减少了骨髓瘤负担。
溶解度

体外:

在DMSO中10mM


储备液

1 mM 1.9493 mL 9.7466 mL 19.4932 mL
5 mM 0.3899 mL 1.9493 mL 3.8986 mL
10 mM 0.1949 mL 0.9747 mL 1.9493 mL


细胞实验

在不含血清的培养基中用不同浓度的Talmapimod(SCIO-469)预处理5TMM细胞(0.5×106 / mL),然后置于Transwell系统的下部隔室中。将同基因骨髓基质细胞接种到Transwell本身。 18小时后,从下部隔室收集5TMM细胞,并根据制造商的说明用FITC标记的抗体染色活性caspase-3。
动物实验

动物注射[1]为了研究Talmapimod(SCIO-469)对骨髓瘤发展的影响,将三组雄性小鼠(n = 12)静脉注射0.5×106 5T33MM细胞。小鼠未接受治疗(幼稚),或者如果注射肿瘤细胞,则从肿瘤细胞注射Talmapimod(SCIO-469)(150或450 mg / kg粉末饮食,连续可用于小鼠)或载体( PBS)直到第一只小鼠出现发病迹象(3.7周)。
存储

粉末 -20℃下 3年
4℃下 2年
在溶剂中 -80℃下 6个月
-20℃下 1个月


运输

室温;可能会有所不同
SMILES

O=C(N(C)C)C(C1=CN(C)C2=C1C=C(C(N3[C@H](C)CN(CC4=CC=C(F)C=C4)[C@@H](C)C3)=O)C(Cl)=C2)=O
参考文献

[1]. Hideshima T et al. p38 MAPK inhibition enhances PS-341 (bortezomib)-induced cytotoxicity against multiple myeloma cells. Oncogene. 2004 Nov 18, 23(54), 8766-76.

[2]. Vanderkerken K et al. Inhibition of p38alpha mitogen-activated protein kinase prevents the development of osteolytic bone disease,reduces tumor burden, and increases survival in murine models of multiple myeloma. Vanderkerken K et al.


相关活性
小分子




4-[5-(4-氟苯基)-2-[4-(甲基磺酰基)苯基]-1H-咪唑-4-基]-吡啶



|

4-(4-氟苯基)-2-(4-羟基苯基)-5-(4-吡啶基)-1H-咪唑



|

达马莫德



|

5-[2-(叔丁基)-4-(4-氟苯基)-1H-咪唑-5-基]-3-(2,2-二甲基丙基)-3H-咪唑并[4,5-B]吡啶-2-胺甲磺酸盐



|

SB 239063



|

6-[5-(环丙基氨基甲酰基)-3-氟-2-甲基苯基]-N-(2,2-二甲基丙基)吡啶-3-甲酰胺



|

PD 169316



|

TAT-NR2B9c的



|

脱氢氯化二氯



|

N-(4-(2-乙基-4-(3-甲基苯基)噻唑-5-基)吡啶-2-基)苯甲酰胺



|

6-[(氨基羰基)(2,6-二氟苯基)氨基]-2-(2,4-二氟苯基)-3-吡啶甲酰胺



|

Neflamapimod



|

6-(4-氟苯基)-5-(4-吡啶基)-2,3-二氢咪唑并[2,1-B]-噻唑



|

阿库马莫德



|

3-溴-4-(2,4-二氟苄氧基)-1-[5-[(甲基氨基)羰基]-2-甲基苯基]-6-甲基吡啶-2(1H)-酮






?他匹莫德物理化学性质



































密度 1.3±0.1 g/cm3
沸点 658.0±65.0 °C at 760 mmHg
分子式 C27H30ClFN4O3
分子量 513.003
闪点 351.7±34.3 °C
精确质量 512.199036
PSA 65.86000
LogP 2.73
蒸汽压 0.0±2.0 mmHg at 25°C
折射率 1.619
















?他匹莫德英文别名
























1H-Indole-3-acetamide, 6-chloro-5-[[(2R,5S)-4-[(4-fluorophenyl)methyl]-2,5-dimethyl-1-piperazinyl]carbonyl]-N,N,1-trimethyl-α-oxo-


SCIO-469


Scios 469


2-(6-Chloro-5-{[(2R,5S)-4-(4-fluorobenzyl)-2,5-dimethyl-1-piperazinyl]carbonyl}-1-methyl-1H-indol-3-yl)-N,N-dimethyl-2-oxoacetamide


Talmapimod








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