中文名 |
他匹莫德 |
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英文名 |
2-[6-chloro-5-[(2R,5S)-4-[(4-fluorophenyl)methyl]-2,5-dimethylpiperazine-1-carbonyl]-1-methylindol-3-yl]-N,N-dimethyl-2-oxoacetamide |
中文别名 |
6-氯-5-[[(2R,5S)-4-[(4-氟苯基)甲基]-2,5-二甲基-1-哌嗪基]甲酰基]-N,N,1-三甲基-ALPHA-氧代-1H-吲哚-3-乙酰胺 |
英文别名 |
更多 |
描述 |
Talmapimod (SCIO-469) 是 p38 选择性的ATP竞争抑制剂,IC50 值是9 nM. |
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相关类别 |
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靶点 |
IC50: 9 nM (p38)[1].
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体外研究 |
Talmapimod(SCIO-469)降低了5T2MM和5T33MM细胞的组成型p38αMAPK磷酸化。 Talmapimod(SCIO-469)还抑制破骨细胞激活因子IL-11,NF-κB配体受体激活剂和巨噬细胞炎症蛋白1α的分泌和表达,并阻止人破骨细胞活化。它还可以抑制多发性骨髓瘤的生长,并预防5T2MM和5T33MM模型中的骨病。 |
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体内研究 |
用Talmapimod(SCIO-469)靶向p38αMAPK除了预防骨髓瘤骨病的发展外,还减少了骨髓瘤负担。 |
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溶解度 |
体外:
在DMSO中10mM
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储备液 |
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细胞实验 |
在不含血清的培养基中用不同浓度的Talmapimod(SCIO-469)预处理5TMM细胞(0.5×106 / mL),然后置于Transwell系统的下部隔室中。将同基因骨髓基质细胞接种到Transwell本身。 18小时后,从下部隔室收集5TMM细胞,并根据制造商的说明用FITC标记的抗体染色活性caspase-3。 |
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动物实验 |
动物注射[1]为了研究Talmapimod(SCIO-469)对骨髓瘤发展的影响,将三组雄性小鼠(n = 12)静脉注射0.5×106 5T33MM细胞。小鼠未接受治疗(幼稚),或者如果注射肿瘤细胞,则从肿瘤细胞注射Talmapimod(SCIO-469)(150或450 mg / kg粉末饮食,连续可用于小鼠)或载体( PBS)直到第一只小鼠出现发病迹象(3.7周)。 |
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存储 |
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运输 |
室温;可能会有所不同 |
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SMILES |
O=C(N(C)C)C(C1=CN(C)C2=C1C=C(C(N3[C@H](C)CN(CC4=CC=C(F)C=C4)[C@@H](C)C3)=O)C(Cl)=C2)=O |
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参考文献 |
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相关活性 小分子 |
4-[5-(4-氟苯基)-2-[4-(甲基磺酰基)苯基]-1H-咪唑-4-基]-吡啶 | 4-(4-氟苯基)-2-(4-羟基苯基)-5-(4-吡啶基)-1H-咪唑 | 达马莫德 | 5-[2-(叔丁基)-4-(4-氟苯基)-1H-咪唑-5-基]-3-(2,2-二甲基丙基)-3H-咪唑并[4,5-B]吡啶-2-胺甲磺酸盐 | SB 239063 | 6-[5-(环丙基氨基甲酰基)-3-氟-2-甲基苯基]-N-(2,2-二甲基丙基)吡啶-3-甲酰胺 | PD 169316 | TAT-NR2B9c的 | 脱氢氯化二氯 | N-(4-(2-乙基-4-(3-甲基苯基)噻唑-5-基)吡啶-2-基)苯甲酰胺 | 6-[(氨基羰基)(2,6-二氟苯基)氨基]-2-(2,4-二氟苯基)-3-吡啶甲酰胺 | Neflamapimod | 6-(4-氟苯基)-5-(4-吡啶基)-2,3-二氢咪唑并[2,1-B]-噻唑 | 阿库马莫德 | 3-溴-4-(2,4-二氟苄氧基)-1-[5-[(甲基氨基)羰基]-2-甲基苯基]-6-甲基吡啶-2(1H)-酮 |
密度 | 1.3±0.1 g/cm3 |
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沸点 | 658.0±65.0 °C at 760 mmHg |
分子式 | C27H30ClFN4O3 |
分子量 | 513.003 |
闪点 | 351.7±34.3 °C |
精确质量 | 512.199036 |
PSA | 65.86000 |
LogP | 2.73 |
蒸汽压 | 0.0±2.0 mmHg at 25°C |
折射率 | 1.619 |
1H-Indole-3-acetamide, 6-chloro-5-[[(2R,5S)-4-[(4-fluorophenyl)methyl]-2,5-dimethyl-1-piperazinyl]carbonyl]-N,N,1-trimethyl-α-oxo- |
SCIO-469 |
Scios 469 |
2-(6-Chloro-5-{[(2R,5S)-4-(4-fluorobenzyl)-2,5-dimethyl-1-piperazinyl]carbonyl}-1-methyl-1H-indol-3-yl)-N,N-dimethyl-2-oxoacetamide |
Talmapimod |