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他匹莫德
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商品详情
客户评价
| 中文名 |
他匹莫德 |
|---|---|
| 英文名 |
2-[6-chloro-5-[(2R,5S)-4-[(4-fluorophenyl)methyl]-2,5-dimethylpiperazine-1-carbonyl]-1-methylindol-3-yl]-N,N-dimethyl-2-oxoacetamide |
| 中文别名 |
6-氯-5-[[(2R,5S)-4-[(4-氟苯基)甲基]-2,5-二甲基-1-哌嗪基]甲酰基]-N,N,1-三甲基-ALPHA-氧代-1H-吲哚-3-乙酰胺 |
| 英文别名 |
更多 |
| 描述 |
Talmapimod (SCIO-469) 是 p38 选择性的ATP竞争抑制剂，IC50 值是9 nM. |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关类别 |
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| 靶点 |
IC50: 9 nM (p38)[1].
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| 体外研究 |
Talmapimod（SCIO-469）降低了5T2MM和5T33MM细胞的组成型p38αMAPK磷酸化。 Talmapimod（SCIO-469）还抑制破骨细胞激活因子IL-11，NF-κB配体受体激活剂和巨噬细胞炎症蛋白1α的分泌和表达，并阻止人破骨细胞活化。它还可以抑制多发性骨髓瘤的生长，并预防5T2MM和5T33MM模型中的骨病。 |
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| 体内研究 |
用Talmapimod（SCIO-469）靶向p38αMAPK除了预防骨髓瘤骨病的发展外，还减少了骨髓瘤负担。 |
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| 溶解度 |
体外：
在DMSO中10mM
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| 储备液 |
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| 细胞实验 |
在不含血清的培养基中用不同浓度的Talmapimod（SCIO-469）预处理5TMM细胞（0.5×106 / mL），然后置于Transwell系统的下部隔室中。将同基因骨髓基质细胞接种到Transwell本身。 18小时后，从下部隔室收集5TMM细胞，并根据制造商的说明用FITC标记的抗体染色活性caspase-3。 |
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| 动物实验 |
动物注射[1]为了研究Talmapimod（SCIO-469）对骨髓瘤发展的影响，将三组雄性小鼠（n = 12）静脉注射0.5×106 5T33MM细胞。小鼠未接受治疗（幼稚），或者如果注射肿瘤细胞，则从肿瘤细胞注射Talmapimod（SCIO-469）（150或450 mg / kg粉末饮食，连续可用于小鼠）或载体（ PBS）直到第一只小鼠出现发病迹象（3.7周）。 |
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| 存储 |
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| 运输 |
室温;可能会有所不同 |
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| SMILES |
O=C(N(C)C)C(C1=CN(C)C2=C1C=C(C(N3[C@H](C)CN(CC4=CC=C(F)C=C4)[C@@H](C)C3)=O)C(Cl)=C2)=O |
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| 参考文献 |
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| 相关活性 小分子 |
4-[5-(4-氟苯基)-2-[4-(甲基磺酰基)苯基]-1H-咪唑-4-基]-吡啶 | 4-(4-氟苯基)-2-(4-羟基苯基)-5-(4-吡啶基)-1H-咪唑 | 达马莫德 | 5-[2-(叔丁基)-4-(4-氟苯基)-1H-咪唑-5-基]-3-(2,2-二甲基丙基)-3H-咪唑并[4,5-B]吡啶-2-胺甲磺酸盐 | SB 239063 | 6-[5-(环丙基氨基甲酰基)-3-氟-2-甲基苯基]-N-(2,2-二甲基丙基)吡啶-3-甲酰胺 | PD 169316 | TAT-NR2B9c的 | 脱氢氯化二氯 | N-(4-(2-乙基-4-(3-甲基苯基)噻唑-5-基)吡啶-2-基)苯甲酰胺 | 6-[(氨基羰基)(2,6-二氟苯基)氨基]-2-(2,4-二氟苯基)-3-吡啶甲酰胺 | Neflamapimod | 6-(4-氟苯基)-5-(4-吡啶基)-2,3-二氢咪唑并[2,1-B]-噻唑 | 阿库马莫德 | 3-溴-4-(2,4-二氟苄氧基)-1-[5-[(甲基氨基)羰基]-2-甲基苯基]-6-甲基吡啶-2(1H)-酮 |
| 密度 | 1.3±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 沸点 | 658.0±65.0 °C at 760 mmHg |
| 分子式 | C27H30ClFN4O3 |
| 分子量 | 513.003 |
| 闪点 | 351.7±34.3 °C |
| 精确质量 | 512.199036 |
| PSA | 65.86000 |
| LogP | 2.73 |
| 蒸汽压 | 0.0±2.0 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.619 |
|
1H-Indole-3-acetamide, 6-chloro-5-[[(2R,5S)-4-[(4-fluorophenyl)methyl]-2,5-dimethyl-1-piperazinyl]carbonyl]-N,N,1-trimethyl-α-oxo- |
|
SCIO-469 |
|
Scios 469 |
|
2-(6-Chloro-5-{[(2R,5S)-4-(4-fluorobenzyl)-2,5-dimethyl-1-piperazinyl]carbonyl}-1-methyl-1H-indol-3-yl)-N,N-dimethyl-2-oxoacetamide |
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Talmapimod |
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