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佛波醇12-十四酸酯13-乙酸酯

佛波醇12-十四酸酯13-乙酸酯

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商品详情

客户评价



?佛波醇12-十四酸酯13-乙酸酯名称


















中文名

佛波醇12-十四酸酯13-乙酸酯
英文名

phorbol 13-acetate 12-myristate
中文别名


12-豆蔻酸-13-乙酸佛波醇



英文别名
更多





?佛波醇12-十四酸酯13-乙酸酯生物活性






















































描述
Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA) 是一种佛波酯，是常用的 PKC 活化剂。
相关类别





靶点

PKC:11.7 nM (EC50)
体外研究

为了检查PKC在p38MAPK磷酸化中的作用，用PKC活化剂PMA（100nM）刺激细胞，其模拟PKC的天然活化剂DAG与PKC的C1区的结合。在与αT3-1细胞中GnRH观察到的类似的两种细胞类型中观察到PMA的p38MAPK磷酸化，即缓慢的持续激活（分别在30分钟时为3.2倍和3.6倍）。由GnRH和PMA激活的PKC在p38MAPK磷酸化中起不同作用的矛盾发现可以通过PKC的差异定位来解释。 αT3-1细胞中p38MAPK磷酸化的基础，GnRH-和PMA-刺激是通过电压门控Ca2 +通道和Ca2 +动员的Ca2 +流入介导的，而在分化的LβT2促性腺细胞中，它仅通过Ca2 +动员介导[2]。
体内研究

PMA是PKC激动剂，其逆转由5-羟基癸酸（5-HD）诱导的损伤。因此，mitoKATP的激活通过PKC途径保护SOD和MDA中的线粒体功能[3]。
溶解度

体外：

DMSO：≥62mg / mL（100.51 mM）

* “≥”表示可溶，但饱和度未知。

体内：1.Phorbol 12-肉豆蔻酸酯13-乙酸酯（PMA）溶解在DMSO中，然后用无菌盐水稀释[4]。

储备液

1 mM 1.6212 mL 8.1060 mL 16.2119 mL
5 mM 0.3242 mL 1.6212 mL 3.2424 mL
10 mM 0.1621 mL 0.8106 mL 1.6212 mL


细胞实验

αT3-1和LβT-2细胞在补充有10％胎牛血清（FCS）和L-谷氨酰胺2mM，青霉素和链霉素（100单位/ mL）的DMEM中在37℃加湿培养箱中培养5％CO2培养。 C。在同一培养基中血清饥饿为0.1％FCS，持续16小时。然后如所示，将GnRH和PMA添加一段时间。通常，αT3-1细胞通过ExGen 500或jetPRIME瞬时转染，而LβT2细胞仅通过jetPRIME转染试剂转染。对于显性阴性（DN）PKC的实验，用1.5μgp38α-GFP和3μg对照载体，pCDNA3或3μgDN-PKC构建体转染αT3-1细胞（在6cm平板中）。对于LβT2细胞，用4μgp38α-GFP以及9μg对照载体，pCDNA3或9μgDN-PKC构建体进行转染（在10cm平板中）。转染后约30小时，将细胞血清饥饿（0.1％FCS）16小时，然后用GnRH或PMA刺激，用冰冷的PBS洗涤两次，用裂解缓冲液处理，然后进行一次冻融循环。收获细胞;离心（15,000×g，15分钟，4℃）后，取上清液进行免疫沉淀实验[2]。
动物实验

大鼠[3]所有实验均用雄性Wistar大鼠（体重250-280g）进行。将125只Wistar大鼠随机分成7组。 （1）假手术组（n = 21）给予侧脑室注射0.9％生理盐水; （2）IR组大鼠（n = 21）在大脑中动脉闭塞（MCAO）前30 min给予侧脑室注射0.9％生理盐水; （3）在MCAO前30分钟，给予Carbenoxolone（CBX）组（n = 21）大鼠侧脑室注射CBX（5μg/ mL×10μL）; （4）在MCAO之前30分钟，给二氮嗪（DZX）组（n = 21）的大鼠腹侧注射DZX（2mM×30μL）; （5）对5-HD组（n = 21）的大鼠进行5-HD（100mM×10μL）的侧脑室注射，10分钟后，在MCAO前15分钟注射DZX; （6）给DZX + Ro组大鼠（n = 15）注射DZX侧脑室，10分钟后，在MCAO前15分钟注射Ro-31-8425（400μg/ kg）; （7）注射5-HD和DZX后，给5-HD + PMA组（n = 15）的大鼠腹膜内注射PMA（200μg/ kg）。
存储

4°C，避光
运输

室温;可能会有所不同
SMILES

CCCCCCCCCCCCCC(O[C@H]([C@H]1C)[C@]2(OC(C)=O)[C@@]([C@@](C=C(CO)C[C@]34O)([H])[C@@]1(O)[C@]4([H])C=C(C)C3=O)([H])C2(C)C)=O
参考文献

[1]. Xu F, et al. Protein kinase C-mediated Ca2+ entry in HEK 293 cells transiently expressing human TRPV4. Br J Pharmacol. 2003 Sep;140(2):413-21.

[2]. Mugami S, et al. Differential roles of PKC isoforms (PKCs) and Ca2+ in GnRH and phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA) stimulation of p38MAPK phosphorylation in immortalized gonadotrope cells. Mol Cell Endocrinol. 2017 Jan 5;439:141-154.

[3]. Hou S, et al. Mechanism of Mitochondrial Connexin43′s Protection of the Neurovascular Unit under Acute Cerebral Ischemia-Reperfusion Injury. Int J Mol Sci. 2016 May 5;17(5). pii: E679.

[4]. Zhang T, et al. MPTP-Induced Dopamine Depletion in Basolateral Amygdala via Decrease of D2R Activation Suppresses GABAA Receptors Expression and LTD Induction Leading to Anxiety-Like Behaviors. Front Mol Neurosci. 2017 Aug 7;10:247.
相关活性
小分子



星孢菌素



|

米哚妥林



|

3-[1-[3-(二甲基氨基)丙基]-5-甲氧基-1H-吲哚-3-基]-4-(1H-吲哚-3-基)-1H-吡咯-2,5-二酮



|

3-[1-[3-(二甲氨基)丙基]1H-吲哚-3-基]-4-(吲哚-3-基)1H-吡咯-2,5二酮



|

3-(1H-吲哚-3-基)-4-[2-(4-甲基哌嗪-1-基)喹唑啉-4-基]吡咯-2,5-二酮



|

双吲哚马来酰亚胺 IX 甲烷磺酸盐



|

氯化白屈菜红碱



|

恩扎妥林



|

鲁伯斯塔盐酸盐



|

BETA淀粉样蛋白片段1-40



|

3-[[4-[2-[(3-氯苯基)氨基]-4-嘧啶基]-2-吡啶基]氨基]-1-丙醇



|

LXS196



|

(-)-吲哚美坦V



|

1-(5-异喹啉基磺酰)哌嗪二盐酸盐



|

毛蕊花糖苷






?佛波醇12-十四酸酯13-乙酸酯物理化学性质




















































密度 1.2±0.1 g/cm3
沸点 698.1±55.0 °C at 760 mmHg
分子式 C36H56O8
分子量 616.825
闪点 208.1±25.0 °C
精确质量 616.397522
PSA 130.36000
LogP 7.71
外观性状 白色至灰白色固体
蒸汽压 0.0±5.0 mmHg at 25°C
折射率 1.553
储存条件 库房通风低温干燥,与食品分开储运
水溶解性 DMSO: DMSO solutions can be stored dark at ?20?#x00b0;C for at least six months.soluble
分子结构

1、 摩尔折射率：168.29

2、 摩尔体积（m3/mol）：525.6

3、 等张比容（90.2K）：1404.3

4、 表面张力（dyne/cm）：50.9

5、 极化率（10-24cm3）：66.71

计算化学

1.疏水参数计算参考值（XlogP）:6.5

2.氢键供体数量:3

3.氢键受体数量:8

4.可旋转化学键数量:17

5.互变异构体数量:3

6.拓扑分子极性表面积130

7.重原子数量:44

8.表面电荷:0

9.复杂度:1150

10.同位素原子数量:0

11.确定原子立构中心数量:8

12.不确定原子立构中心数量:0

13.确定化学键立构中心数量:0

14.不确定化学键立构中心数量:0

15.共价键单元数量:1
更多

1.性状：未确定

2.密度（g/mL,25/4℃）：未确定

3.相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：未确定

4.熔点（?C）：未确定

5.沸点（?C,常压）：未确定

6.沸点（?C,5.2kPa）：未确定

7.折射率：未确定

8.闪点（?C）：未确定

9.比旋光度（?）：未确定

10.自燃点或引燃温度（?C）：未确定

11.蒸气压（kPa,25?C）：未确定

12.饱和蒸气压（kPa,60?C）：未确定

13.燃烧热（KJ/mol）：未确定

14.临界温度（?C）：未确定

15.临界压力（KPa）：未确定

16.油水（辛醇/水）分配系数的对数值：未确定

17.爆炸上限（%,V/V）：未确定

18.爆炸下限（%,V/V）：未确定

19.溶解性：DMSO: DMSO solutions can be stored dark at ?20?#x00b0;C for at least six months.soluble






?佛波醇12-十四酸酯13-乙酸酯MSDS






佛波醇12-十四酸酯13-乙酸酯MSDS英文版





?佛波醇12-十四酸酯13-乙酸酯安全信息
































个人防护装备
dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves
危害码 (欧洲)
Xi: Irritant;
风险声明 (欧洲)
R38
安全声明 (欧洲)
S36/37
危险品运输编码 2928
WGK德国 3
RTECS号 QH4377000
包装等级 II
危险类别 6.1(a)





?佛波醇12-十四酸酯13-乙酸酯合成线路


























佛波醇结构式

佛波醇

17673-25-5




~%







佛波醇12-十四酸酯13-乙酸酯结构式

佛波醇12-十四酸酯13-乙酸酯

16561-29-8


文献：Z. Naturforsch., B: Anorg. Chem., Org. Chem., Biochem., Biophys.,, , vol. 23, p. 538 – 546





Phorbol-(12,13,20)-tri-n-tetradecanoat结构式

Phorbol-(12,13,…

20839-03-6




~%







佛波醇12-十四酸酯13-乙酸酯结构式

佛波醇12-十四酸酯13-乙酸酯

16561-29-8


文献：Z. Naturforsch., B: Anorg. Chem., Org. Chem., Biochem., Biophys.,, , vol. 23, p. 538 – 546





Phorbol-(12,13,20)-tri-n-tetradecanoat结构式

Phorbol-(12,13,…

20839-03-6








乙酸酐结构式

乙酸酐

108-24-7




~%







佛波醇12-十四酸酯13-乙酸酯结构式

佛波醇12-十四酸酯13-乙酸酯

16561-29-8


文献：Z. Naturforsch., B: Anorg. Chem., Org. Chem., Biochem., Biophys.,, , vol. 23, p. 538 – 546





12-O-n-Tetradecanoyl-phorbol-(20)-tritylaether结构式

12-O-n-Tetradec…

20839-24-1








乙酸酐结构式

乙酸酐

108-24-7




~%







佛波醇12-十四酸酯13-乙酸酯结构式

佛波醇12-十四酸酯13-乙酸酯

16561-29-8


文献：Z. Naturforsch., B: Anorg. Chem., Org. Chem., Biochem., Biophys.,, , vol. 23, p. 538 – 546





佛波醇-13,20-二乙酸酯结构式

佛波醇-13,20-二乙酸酯

41621-85-6








肉豆蔻酰氯结构式

肉豆蔻酰氯

112-64-1




~%







佛波醇12-十四酸酯13-乙酸酯结构式

佛波醇12-十四酸酯13-乙酸酯

16561-29-8


文献：Z. Naturforsch., B: Anorg. Chem., Org. Chem., Biochem., Biophys.,, , vol. 23, p. 538 – 546







?佛波醇12-十四酸酯13-乙酸酯上下游产品













佛波醇12-十四酸酯13-乙酸酯上游产品? 5

佛波醇12-十四酸酯13-乙酸酯下游产品? 0













?佛波醇12-十四酸酯13-乙酸酯文献1503

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