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依泽替米贝

依泽替米贝

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商品详情

客户评价



?依泽替米贝名称


















中文名

依泽替米贝
英文名

ezetimibe
中文别名


依泽麦布




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(3R,4S)-1-(4-氟苯基)-3(R)-[3-(4-氟苯基)-3(S)-羟基丙基]-4(S)-(4-羟基苯基)-2-氮杂环丁酮




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依折麦布杂质




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1-(4-氟苯基)-(3R)-[3-(4-氟苯基)-(3S)-羟基丙基]-(4S)-(4-羟基苯基)-2-丙内酰胺




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依替米贝




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依折麦布



英文别名
更多





?依泽替米贝生物活性
























































描述
Ezetimibe (SCH 58235) 是一种 NPC1L1 抑制剂，是有效的 Nrf2 激活剂，Ezetimibe (SCH 58235) 是有效的胆固醇吸收抑制剂。
相关类别




靶点

NPC1L1, Nrf2[1]
体外研究

依泽替米贝（Eze）可作为有效的Nrf2激活剂，不会引起细胞毒性。如荧光素酶报告基因测定所揭示的，依泽替米贝增强Nrf2的反式激活。依泽替米贝还在Hepa1c1c7和MEF细胞中上调Nrf2靶基因，包括GSTA1，血红素加氧酶-1（HO-1）和Nqo-1。依泽替米贝在Nrf2 + / + MEF细胞中上调Nrf2靶基因，而这种诱导在Nrf2 – / – MEF细胞中完全被阻断。总之，依泽替米贝以不依赖ROS的方式作为新型Nrf2诱导剂[1]。用依泽替米贝（10μM，1小时）预处理人huh7肝细胞，并与棕榈酸（PA，0.5mM，24小时）一起温育以诱导肝脏脂肪变性。依泽替米贝治疗显着减弱PA增加的甘油三酯（TG）水平，这与我们的动物研究一致。 PA处理导致ATG5，ATG6和ATG7的mRNA表达降低约20％，其通过依泽替米贝处理而增加。此外，依泽替米贝处理显着增加了PA诱导的LC3蛋白丰度的降低[2]。
体内研究

施用依泽替米贝（Eze）降低了喂食蛋氨酸和胆碱缺乏（MCD）饮食的小鼠的肝脏重量。这与依泽替米贝对肝脏脂肪变性的有益作用一致。肝脏组织学显示MCD饮食中小鼠中显着的多个大泡状脂肪滴，但依泽替米贝治疗显着减少了这些液滴的数量和大小。此外，喂食MCD饮食的小鼠的肝纤维化被依泽替米贝显着减弱[1]。在依泽替米贝处理的OLETF大鼠中，血液和肝脏脂质水平（包括TG，游离脂肪酸（FFA）和总胆固醇（TC））显着降低。此外，OLETF大鼠显示出比LETF动物更高的血清葡萄糖，胰岛素，HOMA-IR，TG，FFA和TC的水平，其被依泽替米贝显着降低。此外，组织学分析表明OLETF对照大鼠在肝细胞中显示出比年龄匹配的LETO对照更大的脂滴，这些对照通过给予依泽替米贝而减弱[2]。
溶解度

体外：

DMSO：≥29mg / mL（70.83 mM）

* “≥”表示可溶，但饱和度未知。


储备液

1 mM 2.4424 mL 12.2121 mL 24.4242 mL
5 mM 0.4885 mL 2.4424 mL 4.8848 mL
10 mM 0.2442 mL 1.2212 mL 2.4424 mL


激酶实验

GST-p62由大肠杆菌制备，0.5μg纯化的GST-p62蛋白用于体外AMPK磷酸化测定。通过使用γS-ATP的非放射性同位素方法测定AMPK对p62蛋白的磷酸化。从HEK293细胞免疫纯化AMPK复合物，用Flag-AMPKβ1和HA-AMPKγ1转染myc-AMPKα1野生型（WT）或myc-AMPKα1激酶死亡突变体（KD，D157A）。将AMPK复合物加入到含有20mM HEPES，pH7.4,1mM EGTA，0.4mM EDTA，5mM MgCl 2,0.05mM DTT，0.5μgGST-p62,0.2mM AMP和1mMATPγS的反应混合物中。反应在37℃下进行30分钟，然后加入20mM EDTA终止反应。为了检测γS标记的p62蛋白，将反应产物在室温下用2.5mM PNBM烷基化2小时，并使用抗硫代磷酸酯抗体通过蛋白质印迹分析产物[1]。
细胞实验

将Huh7人肝细胞在含有10％FBS，100单位/ mL青霉素和100μg/ mL链霉素的高葡萄糖DMEM中于37℃，95％空气/ 5％CO 2气氛中培养。用或不用依泽替米贝（10μM，1小时）处理肝细胞，并与棕榈酸（PA，0.5mM，24小时）一起孵育[2]。
动物实验

小鼠[1]使用10周龄的C57BL / 6J雄性小鼠。将这些动物随机分配到三组中的一组（每组7-10只小鼠）：正常食物; MCD饮食，载体治疗;或MCD饮食，依泽替米贝治疗。小鼠可自由饮食和饮水，温度保持在23±2℃，湿度为60％±10％，12小时光照/黑暗循环。在含有依泽替米贝组的MCD饮食中，通过口服强饲法每天一次给予依泽替米贝10mg / kg，持续4周。具有载体组的食物和MCD饮食接受相同体积的磷酸盐缓冲盐水口服4周。在治疗期间每周测量一次体重。 4周后，将小鼠麻醉并杀死;通过心脏穿刺收集血液。收获组织并在液氮中快速冷冻并储存在-70℃或固定在福尔马林中并包埋在石蜡中。大鼠[2]使用雄性OLETF（n = 11）和年龄匹配的LETO大鼠（n = 3），并且在具有12小时光/暗循环的无特定病原体的设施中进行实验。 OLETF大鼠是代表迟发性高血糖症的模型，并且表现出慢性病程，轻度肥胖和糖尿病的临床发作。动物可以不受限制地获取水和食物。在12周龄时，将大鼠随机化并通过胃管饲法用PBS或依泽替米贝（10mg / kg每天）治疗20周。在研究结束时，将大鼠禁食过夜并用腹膜内Zoletil / Rompun麻醉。从腹主动脉收集血液，解剖肝组织，立即在液氮中冷冻，并储存在-80℃直至进一步分析。
存储

粉末 -20℃下 3年
4℃下 2年
在溶剂中 -80℃下 6个月
-20℃下 1个月


运输

室温;可能会有所不同
SMILES

O=C1N(C2=CC=C(F)C=C2)[C@H](C3=CC=C(O)C=C3)[C@H]1CC[C@@H](C4=CC=C(F)C=C4)O
参考文献

[1]. Lee DH, et al. Ezetimibe, an NPC1L1 inhibitor, is a potent Nrf2 activator that protects mice from diet-induced nonalcoholic steatohepatitis. Free Radic Biol Med. 2016 Sep 12;99:520-532.

[2]. Chang E, et al. Ezetimibe improves hepatic steatosis in relation to autophagy in obese and diabetic rats. World J Gastroenterol. 2015 Jul 7;21(25):7754-63.
相关活性
小分子



ML385



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姜黄素



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甲基巴多索隆



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叔丁基对苯二酚(TBHQ)



|

奥马索龙



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4-辛基衣康酸



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CDDO-Im



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NK-252



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鸦胆子苦醇



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丹参素



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KI696



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CDDO-EA



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(+)-DHMEQ



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桧木醇



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芒果苷






?依泽替米贝物理化学性质













































密度 1.3±0.1 g/cm3
沸点 654.9±55.0 °C at 760 mmHg
熔点 164-166???
分子式 C24H21F2NO3
分子量 409.425
闪点 349.9±31.5 °C
精确质量 409.148956
PSA 60.77000
LogP 3.26
外观性状 固体;White to Almost white powder to crystal
蒸汽压 0.0±2.1 mmHg at 25°C
折射率 1.624
储存条件 -20?C Freezer
水溶解性 水溶性：不溶；水溶解度：4.4 mg/l ? 25 °C；可溶于：甲醇,乙醇






?依泽替米贝安全信息






















风险声明 (欧洲)
36/37/38
安全声明 (欧洲)
26-36
危险品运输编码 NONH for all modes of transport
海关编码 2934999090





?依泽替米贝合成线路



















?依泽替米贝海关















海关编码 2934999090
中文概述 2934999090. 其他杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
申报要素 品名, 成分含量, 用途
Summary 2934999090. other heterocyclic compounds. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%










?依泽替米贝英文别名
















































Ezetimide


Zetia


EzitiMibeEzetiMibeC24H21F2N03


Ezetrol


(3R,4S)-1-(4-fluorophényl)-3-[(3S)-3-(4-fluorophényl)-3-hydroxypropyl]-4-(4-hydroxyphényl)azétidin-2-one


Int


(3R,4S)-1-(4-Fluorophenyl)-3-[(3S)-3-(4-fluorophenyl)-3-hydroxypropyl]-4-(4-hydroxyphenyl)-2-azetidinone


ezetimibe


EzetiMib


(3R,4S)-1-(4-fluorophenyl)-3-[(3S)-3-(4-fluorophenyl)-3-hydroxypropyl]-4-(4-hydroxyphenyl)azetidin-2-one


(3R,4S)-1-(4-Fluorphenyl)-3-[(3S)-3-(4-fluorphenyl)-3-hydroxypropyl]-4-(4-hydroxyphenyl)azetidin-2-on


MFCD00937872


2-Azetidinone, 1-(4-fluorophenyl)-3-[(3S)-3-(4-fluorophenyl)-3-hydroxypropyl]-4-(4-hydroxyphenyl)-, (3R,4S)-








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