中文名 |
倍氯米松 |
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英文名 |
beclomethasone |
中文别名 |
9α-氯-16β-甲基孕甾-1,4-二烯-11β,17α,21-三醇-3,20-二酮 | 9α-氯-11β,17α,21-三羟基-16β-甲基孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮 | 倍氯美松 |
英文别名 |
更多 |
描述 |
Beclometasone (Beclomethasone) 是一种糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 激动剂。 |
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相关类别 |
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靶点 |
Glucocorticoid Receptor[1]
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体外研究 |
在给予25μM的倍氯米松后4小时检测到由伤口诱导的炎症引起的正常生理中性粒细胞迁移和中性粒细胞趋化性的抑制。在植入前4小时,在25μM的Beclomethasone中孵育的胚胎中肿瘤细胞侵袭和微转移也减少。此外,赖氨酰氧化酶抑制剂β-氨基丙腈(βAPN)大大减少纤维状胶原蛋白并增强中性粒细胞的CHT-TF迁移,导致肿瘤细胞侵袭和随后微转移形成的显着增加。值得注意的是,βAPN抑制由炎症诱导的中性粒细胞趋化性,表明βAPN处理的胚胎中肿瘤细胞侵袭的增加与非病理性中性粒细胞迁移增强相关,而与炎症无关[1]。 |
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溶解度 |
体外:
DMSO:≥32mg / mL(78.25 mM) * “≥”表示可溶,但饱和度未知。
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储备液 |
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细胞实验 |
在该研究中使用转基因品系Tg(fli1:GFP)和Tg(mpx:GFP)。施用0.2mM N-苯基硫脲(PTU)以防止受精后1天(dpf)形成色素。对于Pu.1敲低,Pu.1 MO(1mM用于部分敲低,2mM用于完全敲低,在一个细胞阶段注入蛋黄。对于药理学抑制,VEGFR酪氨酸激酶抑制剂KRN633(0.1-1μM)或舒尼替尼(0.1-1μM),Beclomethasone(25μM)和β-氨基丙腈(βAPN,500μM)直接应用于蛋水中,每2天更新一次。为了药理学抑制,将Beclomethasone应用于胚胎4植入前h和KRN633,Sunitinib和βAPN在植入后4-6小时施用。对于每个细胞系或条件,数据代表≥3个独立实验,≥30个胚胎/组。实验被丢弃时存活率为对照组<90%[1]。 |
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存储 |
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运输 |
室温;可能会有所不同 |
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SMILES |
C[C@@]12[C@](C(CO)=O)(O)[C@@H](C)C[C@@]1([H])[C@]3([H])CCC4=CC(C=C[C@]4(C)[C@@]3(Cl)[C@@H](O)C2)=O |
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参考文献 |
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相关活性 小分子 |
氢化可的松 | 米非司酮 | 皮质酮 | 泼尼松 | 原人参三醇 | 氟替卡松丙酸酯 | 曲安西龙 | 可的松 | AL 082D06 | 糖皮质激素受体激动剂 | Mapracorat | 环索奈德 | 丙酸倍氯米松 | 丙酸氯倍他索 | Cort108297 |
密度 | 1.3±0.1 g/cm3 |
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沸点 | 630.5±55.0 °C at 760 mmHg |
熔点 | 210?C |
分子式 | C22H29ClO5 |
分子量 | 521.042 |
闪点 | 335.1±31.5 °C |
精确质量 | 520.222778 |
PSA | 94.83000 |
LogP | 4.59 |
外观性状 | 白色至灰白色结晶粉末 |
蒸汽压 | 0.0±4.2 mmHg at 25°C |
折射率 | 1.564 |
储存条件 | 2-8°C |
计算化学 |
1.疏水参数计算参考值(XlogP):无 2.氢键供体数量:3 3.氢键受体数量:5 4.可旋转化学键数量:2 5.互变异构体数量:9 6.拓扑分子极性表面积:94.8 7.重原子数量:28 8.表面电荷:0 9.复杂度:805 10.同位素原子数量:0 11.确定原子立构中心数量:8 12.不确定原子立构中心数量:0 13.确定化学键立构中心数量:0 14.不确定化学键立构中心数量:0 15.共价键单元数量:1 |
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个人防护装备 |
Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter |
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危险品运输编码 | NONH for all modes of transport |
WGK德国 | 3 |
【方法一】
由地塞米松制得。
In vitro performance of spacers for aerosol delivery during adult mechanical ventilation. J. Aerosol Med. Pulm. Drug Deliv. 28(2) , 130-6, (2015)
During mechanical ventilation, different aerosol generators are employed with various interfaces. The objective of this study was to evaluate the performance of a range of spacers, including a new dev…
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In?vitro evaluation of nonconventional accessory devices for pressurized metered-dose inhalers. Ann. Allergy Asthma Immunol. 113(1) , 55-62, (2014)
The selection of accessory devices for pressurized metered-dose inhalers (pMDIs) by health care professionals is typically cost driven without consideration of how the device modifies clinical outcome…
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Air-jet and vibrating-mesh nebulization of niosomes generated using a particulate-based proniosome technology. Int. J. Pharm. 444(1-2) , 193-9, (2013)
The aerosol properties of niosomes were studied using Aeroneb Pro and Omron MicroAir vibrating-mesh nebulizers and Pari LC Sprint air-jet nebulizer. Proniosomes were prepared by coating sucrose partic…
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Beclometasone |
(8S,9R,10S,11S,13S,14S,16S,17R)-9-chloro-11,17-dihydroxy-17-(2-hydroxyacetyl)-10,13,16-trimethyl-6,7,8,11,12,14,15,16-octahydrocyclopenta[a]phenanthren-3-one |
Beclomethasone |
EINECS 224-585-9 |
MFCD00135614 |
Pregna-1,4-diene-3,20-dione, 9-chloro-11-hydroxy-16-methyl-17,21-bis(1-oxopropoxy)- |
beclometasone 17,21-dipropionate |
9-Chloro-11-hydroxy-16-methyl-3,20-dioxopregna-1,4-diene-17,21-diyl dipropanoate |