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克立硼罗

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商品详情

客户评价



?克立硼罗名称


















中文名

克立硼罗
英文名

4-((1-Hydroxy-1,3-dihydrobenzo[c][1,2]oxaborol-5-yl)oxy)benzonitrile
中文别名


4-[(1,3-二氢-1-羟基-2,1-苯并氧杂硼杂环戊烷-5-基)氧基]苯甲腈



英文别名
更多





?克立硼罗生物活性


















































描述
Crisaborole (AN-2728) 是有效地PDE4和cytokine释放抑制剂，抑制PDE4的 IC50 值为0.49 μM。
相关类别



靶点

IC50: 0.49 μM (PDE4)[1]
体外研究

Crisaborole（AN-2728）抑制PDE4，TNF-α，IL-2，IFN-γ，IL-5和IL-10，IC50值分别为0.49,0.54,0.61,0.83,2.4和5.3μM。 Crisaborole（AN-2728）显示出对PDE4催化结构域最有效的活性，但它也显示出对PDE1A3，PDE3Cat和PDE7A1的抑制。 Crisaborole（AN-2728）抑制PDE同工酶PDE1A3，PDE3Cat，PDE4Cat和PDE7A1，IC50值分别为6.1,6.4,0.11和0.73μM[1]。结晶学显示苯并氧杂硼环与PDE4催化结构域中的疏水口袋的相互作用增加了它们对PDE4的亲和力。这些苯并氧化物强烈抑制与Ps和AD相关的细胞因子的分泌[2]。 Crisaborole（AN-2728）是一种局部给药的含硼抗炎化合物，可抑制PDE4活性，从而抑制TNFalpha，IL-12，IL-23和其他细胞因子的释放[3]。
体内研究

Crisaborole（AN-2728）显示在1mg /耳2×（分别为78％和68％）给药后由佛波酯引起的耳水肿的显着抑制。疗效与地塞米松相当，表明Crisaborole（AN-2728）具有良好的抗炎活性和皮肤渗透性[1]。据报道，Crisaborole（AN-2728）具有良好的耐受性，并且对疗效标志物具有显着影响，其结果与临床试验中的阳性对照相当[3]。
溶解度

体外：

DMSO：≥32mg / mL（127.46 mM）

* “≥”表示可溶，但饱和度未知。


储备液

1 mM 3.9833 mL 19.9164 mL 39.8327 mL
5 mM 0.7967 mL 3.9833 mL 7.9665 mL
10 mM 0.3983 mL 1.9916 mL 3.9833 mL


存储

粉末 -20°C 3年
? 4°C 2年
在溶剂中 -80°C 6月
? -20°C 1月


运输

室温;可能会有所不同
SMILES

N#CC1=CC=C(OC2=CC=C(B(O)OC3)C3=C2)C=C1
参考文献

[1]. Akama T, et al. Discovery and structure-activity study of a novel benzoxaborole anti-inflammatory agent (AN2728) for the potential topical treatment of psoriasis and atopic dermatitis. Bioorg Med Chem Lett. 2009 Apr 15;19(8):2129-32.

[2]. Nazarian R, et al. AN-2728, a PDE4 inhibitor for the potential topical treatment of psoriasis and atopic dermatitis. Curr Opin Investig Drugs. 2009 Nov;10(11):1236-42.

[3]. Nazarian R, et al. AN-2728, a PDE4 inhibitor for the potential topical treatment of psoriasis and atopic dermatitis. Curr Opin Investig Drugs. 2009 Nov;10(11):1236-42.
相关活性
小分子



3-异丁基-1-甲基黄嘌呤



|

咯利普兰



|

PF-04957325



|

GLPG1690



|

Bay 60-7550



|

淫羊藿苷



|

异丁司特



|

4-[3-氧代-3-(2-氧代-2,3-二氢苯并恶唑-6-基)丙基]哌嗪-1-羧酸 3,5-二氯苄酯



|

Balipodect



|

双嘧达莫



|

西洛他唑



|

6-[[3-[(二甲基氨基)羰基]苯基]磺酰]-4-[(3-甲氧基苯基)氨基]-8-甲基-3-喹啉甲酰胺



|

西力士



|

己酮可可碱



|

西洛司特






?克立硼罗物理化学性质



































密度 1.3±0.1 g/cm3
沸点 425.9±55.0 °C at 760 mmHg
分子式 C14H10BNO3
分子量 251.045
闪点 211.4±31.5 °C
精确质量 251.075378
PSA 62.48000
LogP 1.56828
蒸汽压 0.0±1.1 mmHg at 25°C
折射率 1.629






?克立硼罗安全信息
















海关编码 2926909090











?克立硼罗海关















海关编码 2926909090
中文概述 2926909090 其他腈基化合物. 增值税率:17.0% 退税率:9.0% 监管条件:无 最惠国关税:6.5% 普通关税:30.0%
申报要素 品名, 成分含量, 用途
Summary HS:2926909090 other nitrile-function compounds VAT:17.0% Tax rebate rate:9.0% Supervision conditions:none MFN tariff:6.5% General tariff:30.0%










?克立硼罗英文别名

































AN2728


AN-2728


Crisaborole


UNII-Q2R47HGR7P


4-[(1-hydroxy-3H-2,1-benzoxaborol-5-yl)oxy]benzonitrile


Benzonitrile, 4-[(1,3-dihydro-1-hydroxy-2,1-benzoxaborol-5-yl)oxy]-


4-[(1-Hydroxy-1,3-dihydro-2,1-benzoxaborol-5-yl)oxy]benzonitrile


4-[(1,3-Dihydro-1-hydroxy-2,1-benzoxaborol-5-yl)oxy]benzonitrile








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