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关附甲素
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商品详情
客户评价
| 描述 |
Guanfu base A 是一种从 Aconitum coreanum 中分离的抗心律失常的生物碱，是一种有效的非竞争性 CYP2D6 抑制剂，对人肝微粒体 (HLM) 的 Ki 为 1.20 μM，对人重组体 (rCYP2D6) 的 Ki 为 0.37 μM。Guanfu base A 也是 CYP2D 的有效竞争抑制剂，对猴子和狗的微粒体的 Ki 分别为 0.38 μM，2.4 μM。Guanfu base A 还能抑制 HERG 通道电流。 |
|---|---|
| 靶点 |
CYP2D6[1]; HERG channel[2]
|
| 体外研究 |
冠福碱A对小鼠或大鼠CYP2Ds没有抑制活性。冠福碱A对人重组CYP1A2,2A6,2C8,2C19,3A4或3A5没有任何抑制活性，但对2B6和2E1有轻微抑制作用[1]。Guanfu碱A是CYP2D6的有效抑制剂，在HLM（右美沙芬5μM）中记录的IC50为~0.46μM，在rCYP2D6（Bufuralol 5μM）中记录的IC50为0.12μM[1]。使用全细胞膜片钳技术在用HERG互补DNA瞬时转染的人胚胎肾293（HEK293）细胞中研究了Guanfu碱基A的作用。Guanfu碱基A以浓度，电压和时间依赖性方式抑制HERG通道电流，IC50为1.64mM。Guanfu base A将激活曲线向负方向移动并加速通道失活，但对失活曲线没有影响[2]。 |
| 体内研究 |
用Guanfu碱A注射预处理后静脉注射右美沙芬（2 mg/mL）的比格犬显示CYP2D代谢活性降低，右美沙芬的Cmax为盐水处理组的三分之一，血浆浓度-时间曲线下的面积为一半。盐水治疗组[1]。 |
| 存储 |
请将产品存放在分析证书中的建议条件下。
|
| 运输 |
室温 |
| SMILES |
O[C@@]12C3[C@]45[C@@]([C@@H]6O)([H])C1(CC([C@@]6([H])[C@H]2OC(C)=O)=C)C[C@@]7([H])[C@]4([H])[C@@](C)(C[C@H](OC(C)=O)C5)C[N@]37 |
| 参考文献 |
|
| 密度 | 1.4±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 沸点 | 551.4±50.0 °C at 760 mmHg |
| 分子式 | C24H31NO6 |
| 分子量 | 429.506 |
| 闪点 | 287.3±30.1 °C |
| 精确质量 | 429.215149 |
| PSA | 96.30000 |
| LogP | 0.93 |
| 蒸汽压 | 0.0±3.4 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.648 |
|
Hetisan-2,11,13,14-tetrol, 2,11-diacetate, (2α,11α,13R)- |
|
(2α,11α,13R)-13,14-Dihydroxyhetisan-2,11-diyl diacetate |
|
(2α,9ξ,11α,20ξ)-11,14-Dihydroxyhetisan-2,13-diyl diacetate |
|
Kwan-Fu Base A |
|
Hetisan-2,11,13,14-tetrol, 2,13-diacetate, (2α,9ξ,11α,20ξ)- |
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