中文名 |
内皮素2 |
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英文名 |
h-cys-ser-cys-ser-ser-trp-leu-asp-lys-glu-cys-val-tyr-phe-cys-his-leu-asp-ile-ile-trp-oh |
英文别名 |
更多 |
描述 |
Endothelin-2, human是由21个氨基酸组成的血管活性肽,可与G蛋白连接的跨膜受体,ET-RA 和ET-RB 结合。 |
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相关类别 |
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靶点 |
ET-RA, ET-RB[1]
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体外研究 |
在纳摩尔浓度下,内皮素-2表现出强烈且持久的血管收缩活性,特征是内皮素(EC50 = 0.52 nM)[1]。内皮素-2是巨噬细胞和THP-1单核细胞的化学引诱物,但不是新鲜分离的单核细胞。对内皮素-2的趋化反应显示出典型的钟形响应曲线。内皮素受体拮抗剂的实验表明,通过ET-RB受体介导向内皮素-2的迁移。肿瘤内皮素-2的表达可能调节巨噬细胞的行为,使活化的细胞在缺氧区域积聚[2]。 |
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体内研究 |
两种不同的升压效应阶段通常见于内皮素-2:早期阶段紧随抑郁症反应,并在接下来的3-10分钟内占主导地位,而晚期升压效应在注射后10-20分钟发展并持续> 1小时[1]。 |
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溶解度 |
体外:
H 2 O. 1.计算肽的长度。 2.根据下表计算整个肽的总电荷:
3.推荐解决方案:
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动物实验 |
大鼠[1]对于升压活性的测定,用氨基甲酸乙酯(1g / kg ip)麻醉重300-350g的雄性Wistar大鼠,并用阿托品(0.25mg / kg iv),普萘洛尔(1mg / kg iv)预处理。和bunazocine(1 mg / kg iv)。每3-4小时施用额外的维持剂量(初始剂量的一半)自主阻塞剂。每只动物仅给予一次内皮素-2大丸剂。从插入右股静脉的插管推注注射50μL缓冲液中的1nM内皮素-2。从套管记录血压,套管置于右颈动脉并连接到压力传感器[1]。 |
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存储 |
请将产品存放在分析证书中的建议条件下。
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运输 |
室温;可能会有所不同 |
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参考文献 |
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相关活性 小分子 |
磺丁醚-beta-环糊精 | 环孢菌素 | 2,7-二氯二氢代荧光黄二醋酸 | 1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶盐酸盐 | 4′,4”-双-2-咪唑啉-2-基对苯二丙烯酰苯胺二盐酸盐 | 乙莫克舍 | TD139 | Mitoquinone甲磺酸盐 | GSK2795039 | 5,5’,6,6’-四氯-1,1’,3,3’-四乙基苯并咪唑羰花青碘化物 | 胞内钙荧光探针 BAPTA-AM | AP20187 | GKT137831 | D-虫荧光素游离酸 | 野百合碱 |
分子式 | C115H160N26O32S4 |
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分子量 | 2546.92000 |
精确质量 | 2545.06000 |
PSA | 1025.62000 |
LogP | 4.59880 |
外观性状 | powder | white |
储存条件 |
密封、在 -20?C下保存 |
稳定性 |
如果遵照规格使用和储存则不会分解,未有已知危险反应 |
计算化学 |
1.疏水参数计算参考值(XlogP):-2.6 2.氢键供体数量:33 3.氢键受体数量:39 4.可旋转化学键数量:46 5.互变异构体数量:998 6.拓扑分子极性表面积1030 7.重原子数量:177 8.表面电荷:0 9.复杂度:5550 10.同位素原子数量:0 11.确定原子立构中心数量:0 12.不确定原子立构中心数量:23 13.确定化学键立构中心数量:0 14.不确定化学键立构中心数量:0 15.共价键单元数量:1 |
更多 |
1. 性状:白色粉末 2. 密度(g/mL,20℃):未确定 3. 相对蒸汽密度(g/mL,空气=1):未确定 4. 熔点(?C):未确定 5. 沸点(?C,常压):未确定 6. 沸点(?C,KPa):未确定 7. 折射率:未确定 8. 闪点(?C):未确定 9. 比旋光度(?):未确定 10. 自燃点或引燃温度(?C):未确定 11. 蒸气压(Pa,20?C):未确定 12. 饱和蒸气压(KPa,20?C):未确定 13. 燃烧热(KJ/mol):未确定 14. 临界温度(?C):未确定 15. 临界压力(KPa):未确定 16. 油水(辛醇/水)分配系数的对数值:未确定 17. 爆炸上限(%,V/V):未确定 18. 爆炸下限(%,V/V):未确定 19. 溶解性:未确定 |
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符号 |
GHS06 |
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信号词 |
Danger |
危害声明 |
H300 + H310 + H330 |
警示性声明 |
P260-P264-P280-P284-P301 + P310-P302 + P350 |
个人防护装备 |
Eyeshields;Faceshields;Gloves;type P2 (EN 143) respirator cartridges |
危害码 (欧洲) |
T+ |
风险声明 (欧洲) |
R26/27/28 |
安全声明 (欧洲) |
S28-S45-S36-S37 |
危险品运输编码 | UN 2811 6.1/PG 1 |
WGK德国 | 3 |
Role of the endothelin axis in astrocyte- and endothelial cell-mediated chemoprotection of cancer cells. Neuro. Oncol. 16(12) , 1585-98, (2014)
Recent evidence suggests that astrocytes protect cancer cells from chemotherapy by stimulating upregulation of anti-apoptotic genes in those cells. We investigated the possibility that activation of t…
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Cardiovascular changes in atherosclerotic ApoE-deficient mice exposed to Co60 (γ) radiation. PLoS ONE 8 , e65486, (2013)
There is evidence for a role of ionizing radiation in cardiovascular diseases. The goal of this work was to identify changes in oxidative and nitrative stress pathways and the status of the endothelin…
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The human endothelin family: three structurally and pharmacologically distinct isopeptides predicted by three separate genes. Proc. Natl. Acad. Sci. U. S. A. 86 , 2863-2867, (1989)
Three distinct human endothelin-related genes were cloned by screening a genomic DNA library under a low hybridization stringency with a synthetic oligonucleotide probe encoding a portion of the endot…
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Endothelin 2,human |
MFCD00133306 |
Endothelin-2,human |
Endothelin-2, human |