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冬凌草甲素
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商品详情
客户评价
| 中文名 |
冬凌草甲素 |
|---|---|
| 英文名 |
Kaur-16-en-15-one, 7,20-epoxy-1,6,7,14-tetrahydroxy-, (1a,6b,7a,14R) |
| 中文别名 |
冬凌草素 | 延命草宁 |
| 英文别名 |
更多 |
| 描述 |
Oridonin 是从 Rabdosia rubescens 中得到的二萜，为 AKT 抑制剂，对 AKT1 和 AKT2 的 IC50 值分别为 8.4 和 8.9 μM；Oridonin 具有抗肿瘤、抗菌、抗炎等功效。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关类别 |
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| 靶点 |
Akt1:8.4 μM (IC50)
Akt2:8.9 μM (IC50)
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| 体外研究 |
冬凌草甲素是一种ATP竞争性AKT抑制剂，AKT1和AKT2的IC50分别为8.4和8.9μM。冬凌草甲素（5,10或20μM）通过靶向AKT1 / 2明显抑制KYSE70，KYSE410和KYSE450 ESCC细胞的生长。冬凌草甲素（10或20μM）在KYSE70，KYSE410和KYSE450细胞中引起G2 / M期细胞周期停滞，并在20μM诱导这三种细胞系中的细胞凋亡。此外，冬凌草甲素（5,10或20μM）与顺铂或5-FU联合可增强食管鳞状细胞癌（ESCC）细胞生长的抑制作用[1]。冬凌草甲素（0.1和1μM）优先抑制AKT / mTOR信号传导。冬凌草甲素（1μM）也可选择性抑制乳腺癌细胞的生长，AKT信号传导过度活化[2]。 |
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| 体内研究 |
冬虫夏草（160mg / kg，po）显示肿瘤生长显着减少，而在携带EG9和HEG18肿瘤细胞的SCID小鼠中没有明显的体重减轻。冬凌草甲素还可抑制小鼠中Ki-67，磷酸化AKT，GSK-3β或mTOR的表达[1]。冬凌草甲素（15 mg / kg，ip）可破坏乳腺癌细胞的生长，并使裸鼠体内AKT信号过度活跃[2]。 |
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| 溶解度 |
体外：
DMSO：≥150mg / mL（411.60 mM） * “≥”表示可溶，但饱和度未知。
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| 储备液 |
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| 激酶实验 |
对于AKT激酶测定，使用ADP-Glo TM激酶测定试剂盒。将活性AKT1或AKT2激酶和无活性GSK-3β作为底物通过1x反应缓冲液混合，然后加入白色96孔板中。将试剂盒中提供的纯ATP连续稀释，获得0,1,10,50和100μM的终浓度。加入GSK-3β以达到2.5,5,10或20μM的终浓度，并使用DMSO作为对照。将混合溶液在室温下孵育，并使用Luminoskan Ascent读板仪测量荧光素酶活性[1]。 |
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| 细胞实验 |
在96孔板中接种细胞（6×103细胞/孔用于KYSE70; 2.5×103细胞/孔用于KYSE410; 2×103细胞/孔用于KYSE450）并孵育24小时，然后用不同量的冬凌草甲素处理或车辆。温育24,48或72小时后，通过MTT测定法测量细胞增殖。对于不依赖于锚定的细胞生长评估，将悬浮在完全培养基中的细胞（2.5,5或10μM冬凌草甲素）加入含有载体，2.5,5或10μM冬凌草甲素的0.3％琼脂中，在0.5％琼脂基础层的顶层中用载体，2.5,5或10μM冬凌草甲素。将培养物在37℃，5％CO 2培养箱中维持3周，然后在显微镜下观察菌落，并使用Image-Pro Plus软件程序[1]计数。 |
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| 动物实验 |
小鼠[2]收集乳腺癌细胞并重悬浮于40％Matrigel-Basement Membrane Matrix，不含LDEV，然后注射（每个位点100μL）到裸鼠的第四对乳腺脂肪垫（CrTac：NCr-Foxn1nu） ）。使用手动卡尺在两个维度上测量肿瘤。使用以下公式计算肿瘤体积：体积= 0.5×长度×宽度×宽度。每2-3天测量肿瘤体积。收获后，将肿瘤在福尔马林中固定过夜，然后在70％乙醇中进行组织病理学分析。每天通过腹膜内（IP）注射用1％Pluronic F68或载体（1％Pluronic F68）中的冬凌草甲素（15mg / kg）处理小鼠。 BEZ235在1-甲基-2吡咯烷酮和聚乙二醇300（PEG300）中以1：9重构。通过口服强饲法，每天45mg / kg（QD）用该化合物制剂处理小鼠[2]。 |
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| 存储 |
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| 运输 |
室温;可能会有所不同 |
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| SMILES |
O[C@@H]1[C@]2(CO3)[C@@]([C@H](O)[C@]3(O)[C@]45[C@@]2([H])CC[C@](C(C5=O)=C)([H])[C@@]4([H])O)([H])C(C)(C)CC1 |
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| 参考文献 |
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| 相关活性 小分子 |
4-[5-(4-氟苯基)-2-[4-(甲基磺酰基)苯基]-1H-咪唑-4-基]-吡啶 | MK-2206 dihydrochloride | 2-氨基-6-氯-alpha-氰基-3-(乙氧羰基)-4H-1-苯并吡喃-4-乙酸乙酯 | (S)-4-氨基-N-(1-(4-氯苯基)-3-羟基丙基)-1-(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)哌啶-4-羧酰胺 | 和厚朴酚 | 1-(1-(4-(6-苯基-1H-咪唑并[4,5-g]喹噁啉-7-基)苄基)哌啶-4-基)-1H-苯并[d]咪唑-2(3H)-酮 | Ipatasertib | 土大黄甙 | Uprosertib | 1,3-二咖啡酰奎宁酸 | TIC10 | 曲西立滨 | 哌立福新 | Afuresertib | (ALPHAS)-ALPHA-[[[5-(3-甲基-1H-吲唑-5-基)-3-吡啶基]氧基]甲基]-(S)-1H-吲哚-3-乙胺 |
| 密度 | 1.4±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 沸点 | 599.8±50.0 °C at 760 mmHg |
| 熔点 | 248-250?C |
| 分子式 | C20H28O6 |
| 分子量 | 364.433 |
| 闪点 | 215.0±23.6 °C |
| 精确质量 | 364.188599 |
| PSA | 107.22000 |
| LogP | 1.44 |
| 外观性状 | 固体;White to Almost white powder to crystal |
| 蒸汽压 | 0.0±3.9 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.635 |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 水溶解性 | DMSO: >20mg/mL |
|
冬凌草甲素毒性英文版
|
| 符号 |
GHS08 |
|---|---|
| 信号词 |
Warning |
| 危害声明 |
H351 |
| 警示性声明 |
P281 |
| 个人防护装备 |
dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves |
| 危害码 (欧洲) |
Xn |
| 风险声明 (欧洲) |
40 |
| 安全声明 (欧洲) |
36/37-24/25 |
| 危险品运输编码 | NONH for all modes of transport |
| RTECS号 | NZ8177000 |
| 海关编码 | 2942000000 |
| 冬凌草甲素上游产品? 0 | |
|---|---|
| 冬凌草甲素下游产品? 7 | |
|
|
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![Kaur-16-en-15-one,7,20-epoxy-1,6,7-trihydroxy-14-[(1-oxodecyl)oxy]-, (1a,6b,7a,14R)- (9CI)结构式](https://www.chemsrc.com/caspic/454/81078-05-9.png)
![Kaur-16-en-15-one,7,20-epoxy-1,6,7-trihydroxy-14-[(1-oxododecyl)oxy]-, (1a,6b,7a,14R)- (9CI)结构式](https://www.chemsrc.com/caspic/296/79729-72-9.png)
| 海关编码 | 2942000000 |
|---|
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[Anti-tumor effect of tanshinone II A, tetrandrine, honokiol, curcumin, oridonin and paeonol on leukemia cell lines]. Sichuan Da Xue Xue Bao. Yi Xue Ban 43(3) , 362-6, (2012)
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Fatty acid synthase (FAS) inhibitors could be a therapeutic target in cancer treatment. However, only a few FAS inhibitors showing clinical potential have been reported. Oridonin is a diterpenoid isol…
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ORIDONIN |
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Rubescensin |
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ISODONAL |
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(1α,5β,6β,7β,8α,9β,10α,13α,14R)-1,6,7,14-Tetrahydroxy-7,20-epoxykaur-16-en-15-one |
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RUBESCENSIN A |
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7a,20-Epoxy-1a,6b,7,14-tetrahydroxy-Kaur-16-en-15-one Isodonol |
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Isodonol |
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megathyrin A |
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Rabdosia rubescens |
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