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凯他色林
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商品详情
客户评价
| 描述 |
Ketanserin 是一种选择性的 5-HT receptor 拮抗剂。Ketanserin 也抑制hERG电流 (IhERG)，IC50 为 0.11 μM，这种作用具有浓度依赖性。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关类别 |
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| 靶点 |
IC50: 0.11 μM (hERG current)[1] IC50: 152±23 μM (5-HT receptor)[2]
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| 体外研究 |
0.3μM的酮色林抑制hERG通道的电压依赖性步进电流（IhERG.step）和尾电流（IhERG.tail），暴露时间为5分钟[1]。对于具有5-HT的AA观察到的协同效应也被5-HT受体阻断剂赛庚啶（IC50 = 22.0±7μM），酮色林（IC50 = 152±23μM）阻断。酮色林（50-350μM）通过以剂量依赖性方式阻断受体来抑制协同作用。 Cyproheptadine的IC50值为22±7μM，Ketanserin的IC50值为152±23μM[2]。酮色林抑制血小板聚集，IC50为240（169-339）nM [3]。 |
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| 体内研究 |
酮色林是5-HT2A受体拮抗剂。 Ketanserin显着降低许多大脑区域（海马CA1和CA3，前额叶皮质，中央杏仁核，背内侧下丘脑核，齿状回，伏隔核和中脑导水管周围灰质）的BDNF蛋白水平。 5-HT2A拮抗剂Ketanserin可以显着降低各脑区的BDNF mRNA水平[4]。 |
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| 溶解度 |
体外：
DMSO：8 mg / mL（20.23 mM;需要超声波和加热）
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| 储备液 |
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| 细胞实验 |
将建立的稳定表达hERG通道的HEK 293细胞系在补充有10％胎牛血清，400μg/ mL G418的Dulbecco改良的Eagle培养基（DMEM）中培养。稳定表达重组人心脏KCNQ1 / KCNE1通道电流（IKs）的HEK 293细胞系维持在含有10％胎牛血清和100μg/ mL潮霉素的DMEM中。将用于电生理学的细胞接种在玻璃盖玻片上。构建突变体hERG通道，并使用10μLLipofectamine2000和pCDNA3载体中的4μghERG突变体cDNA在HEK 293细胞中瞬时表达[1]。 |
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| 动物实验 |
大鼠[4]使用总共155只无特定病原体的2月龄雄性Sprague-Dawley大鼠，体重180-220g。将大鼠随机分为以下六组：5-HT1A受体激动剂（8-OH-DPAT）PS组（DPAT-PS组，n = 30）; 5-HT1A受体拮抗剂（MDL73005）PS组（MDL-PS组，n = 30）; 5-HT2A受体激动剂（DOI）PS组（DOI-PS组，n = 30）; 5-HT2A受体拮抗剂（Ketanserin）PS组（Ketan-PS组，n = 30）;溶剂对照无应激组（0.9％生理盐水组，CON组）;和仅PS组（PS组，n = 30）。根据应力和分析之间的时间，将DPAT-PS，MDL-PS，DOI-PS，Ketan-PS和PS组进一步分为六个亚组（每组n = 5）;压力后立即，压力后0.5,1,2,6和24小时。 CON组（n = 5）接收正常饲料。对于Ketan-PS组，溶解于0.9％生理盐水中的酮色林在每次应激暴露前1小时以5mg / kg腹膜内注射。 |
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| 存储 |
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| 运输 |
室温;可能会有所不同 |
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| SMILES |
O=C(C1=CC=CC=C1N2)N(CCN3CCC(C(C4=CC=C(F)C=C4)=O)CC3)C2=O |
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| 参考文献 |
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| 相关活性 小分子 |
尼日利亚菌素钠 | 4-氟-A-(4-氟苯基)-A-苯基-苯甲酰胺 | 肉叶云香碱 | N-[4-[[1-[2-(6-甲基-2-吡啶基)乙基]-4-哌啶基]羰基]苯基]甲磺酰胺二盐酸盐 | 4-氨基吡啶 | 2-胺基-5-(4-硝基苯磺酰)-噻唑 | (20s)人参皂苷 Rg3 | 1-[(2-氯苯基)二苯甲基]-1H-吡唑 | 5-羟基色胺盐酸盐 | 多非利特 | 5-(4-苯氧基丁氧基)补骨脂素(PAP-1) | 3-甲氧基-4-羟基肉桂酸钠 | 米诺地尔 | 盐酸硫利达嗪 | 依匹哌唑 |
| 密度 | 1.3±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 熔点 | 227-235°C |
| 分子式 | C22H22FN3O3 |
| 分子量 | 395.427 |
| 精确质量 | 395.164520 |
| PSA | 75.17000 |
| LogP | 3.21 |
| 折射率 | 1.593 |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 水溶解性 | DMF: 10?mg/mL, clear, colorless |
| 分子结构 |
1、 摩尔折射率：104.59 2、 摩尔体积（cm3/mol）：308.6 3、 等张比容（90.2K）：819.1 4、 表面张力（dyne/cm）：49.5 5、 极化率（10-24cm3）：41.46 |
| 计算化学 |
1.疏水参数计算参考值（XlogP）:2.6 2.氢键供体数量:1 3.氢键受体数量:5 4.可旋转化学键数量:5 5.互变异构体数量:10 6.拓扑分子极性表面积69.7 7.重原子数量:29 8.表面电荷:0 9.复杂度:627 10.同位素原子数量:0 11.确定原子立构中心数量:0 12.不确定原子立构中心数量:0 13.确定化学键立构中心数量:0 14.不确定化学键立构中心数量:0 15.共价键单元数量:1 |
| 更多 |
1.性状：从4-甲基-2-戊酮结晶。 2.熔点（℃）：227-235。 3.溶解度(g/100ml)：水0.001，乙醇0.038，二甲基甲酰胺2.34。 4.pKa ：7.5。 |
| WGK德国 | 3 |
|---|---|
| RTECS号 | VA1411190 |
| 海关编码 | 2933990090 |
方法1：化合物(I)和4-(4-氟苯甲酰基)哌啶缩合，得到酮色林。
方法2：化合物(Ⅱ)和4-(4-氟苯甲酰基)哌啶、碳酸钠在5-甲基-2-戊酮中加热，得到酮色林。
| 海关编码 | 2933990090 |
|---|---|
| 中文概述 | 2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0% |
| 申报要素 | 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期 |
| Summary | 2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0% |
|
2,4(1H,3H)-Quinazolinedione, 3-[2-[4-(4-fluorobenzoyl)-1-piperidinyl]ethyl]- |
|
Perketan |
|
R41468 |
|
Taseron |
|
EINECS 277-680-2 |
|
3-(2-{4-[(4-fluorophenyl)carbonyl]piperidin-1-yl}ethyl)quinazoline-2,4(1H,3H)-dione |
|
MFCD00083392 |
|
3-{2-[4-(4-Fluorobenzoyl)-1-piperidinyl]ethyl}-2,4(1H,3H)-quinazolinedione |
|
Sufrexal |
|
Ketensin |
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Serepress |
|
Serefrex |
|
KET |
|
R41,468 |
|
3-{2-[4-(4-Fluorobenzoyl)piperidin-1-yl]ethyl}quinazoline-2,4(1H,3H)-dione |
|
R 41,468 |
|
Ketanserin |
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精品服务
我们以卓越的服务 已经有超过100家合作伙伴
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使命
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