利格列汀

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中文名	利格列汀
英文名	linagliptin
中文别名	8-[(3R)-3-氨基-1-哌啶基]-7-(2-丁炔基)-3,7-二氢-3-甲基-1-[(4-甲基-2-喹唑啉基)甲基]-1H-嘌呤-2,6-二酮 \| 利拉利汀
英文别名	更多

描述

Linagliptin 是一种有效，选择性的 DPP-4 抑制剂，IC50 值为 1 nM。

相关类别

信号通路 >>

代谢酶/蛋白酶 >>

二肽基肽酶

研究领域 >>

代谢疾病

靶点

IC50: 1 nM (DPP-4)

体外研究

利格列汀在几个独立实验中体外抑制DPP-4活性，IC50值为0.4,0.5,0.9和1.1nM（平均IC50，约1nM）。利格列汀抑制FAP的IC50为89 nM（相对于DPP-4的选择性约为90倍）[2]。

体内研究

在雄性Wistar大鼠，Beagle犬和恒河猴中，黄嘌呤linagliptin被证明是一种高效，持久且有效的DPP-4抑制剂，口服1 mg后对所有3种物质的抑制作用> 7 h> 70％ /公斤。在口服葡萄糖耐量试验前45分钟单独口服利格列汀至db / db小鼠，剂量依赖性地降低血浆葡萄糖偏移，从0.1mg / kg（15％抑制）至1mg / kg（66％抑制）[ 1]。利格列汀（3和10mg / kg）在给药30分钟内剂量依赖性地抑制血浆中的DPP-4酶。利格列汀（1 mg / kg，po）显着降低葡萄糖偏移约50％[2]。口服施用DPP-4抑制剂利格列汀（3mg / kg，口服）强烈降低DPP-4活性，稳定慢性伤口中的活性GLP-1，并改善ob / ob小鼠的愈合。在伤后第10天，利格列汀治疗的ob / ob小鼠显示出大部分上皮化的伤口，其特征是没有中性粒细胞[3]。

溶解度

体外：

DMSO：10 mg / mL（21.16 mM;需要超声波）

体内：1。逐个添加每种溶剂：10％DMSO 40％PEG300 5％吐温-80 45％盐水溶解度：≥1mg / mL（2.12 mM）;澄清溶液2.逐个添加每种溶剂：10％DMSO 90％玉米油溶解度：≥1mg / mL（2.12 mM）;澄清溶液3.逐个添加每种溶剂：10％DMSO 90％（20％SBE-β-CD在盐水中）溶解度：≥1mg / mL（2.12 mM）;明确解决方案

储备液

1 mM	2.1162 mL	10.5811 mL	21.1622 mL
5 mM	0.4232 mL	2.1162 mL	4.2324 mL
10 mM	0.2116 mL	1.0581 mL	2.1162 mL

激酶实验

用30μLDPP-4测定缓冲液（100mM Tris和100mM NaCl，用HCl调节至pH 7.8）稀释EDTA血浆（20μL）并与50μLH-Ala-Pro-7-amido-4混合-trifluoromethylcoumarin。将二甲基甲酰胺中的200mM储备溶液用水以1：1000稀释，得到100μM的终浓度。将板在室温下温育10分钟，并通过使用Victor 1420 Multilabel Counter在405nm的激发波长和535nm的发射波长下测定孔中的荧光。为了检测伤口裂解物中的DPP-4活性，使用来自相应伤口裂解物的100μg蛋白质代替20μL血浆。还从100μg各自的伤口组织样品中检测活性GLP-1，并通过使用小鼠/大鼠总活性GLP-1测定试剂盒进行分析。

细胞实验

将每孔总共4.0×107个角质形成细胞接种到24孔板中。达到50％汇合后，用DMEM将细胞饥饿24小时。通过在10％胎牛血清和递增浓度的利格列汀（3,30,300或600nM）存在下24小时，在DMEM中使用1μCi/ mL的[3H]甲基胸苷来评估细胞的增殖。然后用磷酸盐缓冲盐水洗涤细胞两次，并在5％三氯乙酸中于4℃温育30分钟，并将DNA在37℃下在0.5mol / LNaOH中溶解30分钟。最后，测定[3H]胸苷掺入。

动物实验

每个实验组（载体或利格列汀治疗）由10只个体ob / ob小鼠（n = 10）组成。在创伤前2天（第2天）开始，使用载体（1％甲基纤维素）或利格列汀（3mg / kg体重，1％甲基纤维素）通过胃灌胃每天一次（上午8:00）口服治疗动物。受伤后，随后在整个10天的愈合期间每天一次处理动物。

存储

粉末	-20℃下	3年
	4℃下	2年
在溶剂中	-80℃下	6个月
	-20℃下	1个月

运输

室温;可能会有所不同

SMILES

O=C1N(C2=C(C(N1CC3=NC(C)=C4C=CC=CC4=N3)=O)N(CC#CC)C(N5CCC[C@@H](N)C5)=N2)C

参考文献

[1]. Eckhardt M, et al. 8-(3-(R)-aminopiperidin-1-yl)-7-but-2-ynyl-3-methyl-1-(4-methyl-quinazolin-2-ylmethyl)-3,7-dihydropurine-2,6-dione (BI 1356), a highly potent, selective, long-acting, and orally bioavailable DPP-4 inhibitor for the treatment of type 2 d

[2]. Thomas L, et al. (R)-8-(3-amino-piperidin-1-yl)-7-but-2-ynyl-3-methyl-1-(4-methyl-quinazolin-2-ylmethyl)-3,7-dihydro-purine-2,6-dione (BI 1356), a novel xanthine-based dipeptidyl peptidase 4 inhibitor, has a superior potency and longer duration of action

[3]. Schurmann C, et al. The dipeptidyl peptidase-4 inhibitor linagliptin attenuates inflammation and accelerates epithelialization in wounds of diabetic ob/ob mice. J Pharmacol Exp Ther. 2012 Jul;342(1):71-80.

[4]. Huan Y, et al. The dual DPP4 inhibitor and GPR119 agonist HBK001 regulates glycemic control and beta cell function ex and in vivo. Sci Rep. 2017 Jun 28;7(1):4351.

密度	1.4±0.1 g/cm3
沸点	661.2±65.0 °C at 760 mmHg
熔点	202?C
分子式	C₂₅H₂₈N₈O₂
分子量	472.542
闪点	353.7±34.3 °C
精确质量	472.233521
PSA	116.86000
LogP	1.99
蒸汽压	0.0±2.0 mmHg at 25°C
折射率	1.717

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