加兰他敏

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商品详情

客户评价

中文名	加兰他敏
英文名	galanthamine
中文别名	11-甲基-3-甲氧基-4a,5,9,10,11,12-六氢-6H-苯并呋喃[3a,3,2ef][2]苯并氮杂卓-6-醇 \| 强肌
英文别名	更多

描述

Galanthamine 是一种有效的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂，IC50 为 500 nM。

相关类别

信号通路 >>

神经信号通路 >>

疼痛

研究领域 >>

神经疾病

天然产物 >>

其他

靶点

IC50: 0.5 μM (AChE)[1]

体外研究

加兰他敏抑制AChE和BChE，IC50为0.5和8.5μM[1]。加兰他敏充当在永久转染的HEK 293细胞中表达的人α4β2AChR的正变构调节剂（PAM）。加兰他敏使（α4β2）2α5AChRs对1μMACh的响应增加高达220％，浓度非常低（EC50 = 0.25 nM）。使用FLEXstation测定仅检测到α4β2或（α4β2）2β3AChR的小增强（20％）。浓度为1μM及以上的加兰他敏可抑制所有三种AChR亚型[2]。

体内研究

加兰他敏（0.3-3mg / kg，ip）的急性给药以时间和剂量依赖性方式增加海马中的IGF2 mRNA水平，但不增加前额皮质中的IGF2 mRNA水平。加兰他敏（3 mg / kg，ip）引起海马中成纤维细胞生长因子2 mRNA水平的瞬时增加和脑源性神经营养因子mRNA水平的降低，而它不影响其他神经营养因子/生长因子的mRNA水平。加拉他敏诱导的海马IGF2 mRNA水平的增加被非选择性烟碱乙酰胆碱（ACh）受体（nAChR）拮抗剂Mecamylamine和选择性α7nAChR拮抗剂Methyllycaconitine阻断，但不受Telenzepine，一种优先的M1muscarinic ACh受体拮抗剂的阻断。此外，选择性α7nAChR激动剂PHA-543613增加IGF2 mRNA水平，而乙酰胆碱酯酶抑制剂Donepezil则不增加。加兰他敏还可以增加海马IGF2蛋白，后者被Methyllycaconitine阻断[2]。

溶解度

体外：

DMSO：≥59mg / mL（205.32 mM）

* “≥”表示可溶，但饱和度未知。

储备液

1 mM	3.4801 mL	17.4004 mL	34.8008 mL
5 mM	0.6960 mL	3.4801 mL	6.9602 mL
10 mM	0.3480 mL	1.7400 mL	3.4801 mL

动物实验

小鼠[2]在受控环境条件下（22±1°C; 12：12-h），将8周龄雄性ddY小鼠圈养在笼中（24 cm×17 cm×12 cm），每组5至6只动物。在实验中使用之前，在实验时使用光暗周期，在0800小时开灯，食物和水随意放置1周。总共使用453只小鼠，并且一次性用于各种目的。使用以下药物：美卡拉明，甲基乌头碱，氧代震颤素和西仑西平，以及加兰他敏，多奈哌齐和PHA-543613。将所有药物溶解在盐水（0.9％NaCl溶液）中。药物以10mL / kg的体积腹膜内（ip）（加兰他敏，多奈哌齐，美卡拉明，甲基甘氨酸，氧代震颤素）或皮下（sc）（PHA-543613，Telenzepine）给药。

存储

粉末	-20℃下	3年
	4℃下	2年
在溶剂中	-80℃下	6个月
	-20℃下	1个月

运输

室温;可能会有所不同

SMILES

O[C@@H]1C[C@@H]2OC3=C4C(CN(C)CC[C@]42C=C1)=CC=C3OC

参考文献

[1]. Melanie-Jayne R. Howes, et al. Acetylcholinesterase inhibitors of natural origin. International Journal of Research in Pharmaceutical and Biomedical Sciences 3(SI 1):67-86.

[2]. Kuryatov A, et al. Roles of accessory subunits in alpha4beta2(*) nicotinic receptors. Mol Pharmacol. 2008 Jul;74(1):132-43.

[3]. Kita Y, et al. Galantamine increases hippocampal insulin-like growth factor 2 expression via α7 nicotinic acetylcholine receptors in mice. Psychopharmacology (Berl). 2013 Feb;225(3):543-51.

相关活性
小分子

密度	1.3±0.1 g/cm3
沸点	439.3±45.0 °C at 760 mmHg
熔点	119-121?C
分子式	C₁₇H₂₁NO₃
分子量	287.353
闪点	219.5±28.7 °C
精确质量	287.152130
PSA	41.93000
LogP	1.75
外观性状	灰白色固体
蒸汽压	0.0±1.1 mmHg at 25°C
折射率	1.636
储存条件	-20°C Freezer
计算化学	1.疏水参数计算参考值（XlogP）:1.8 2.氢键供体数量:1 3.氢键受体数量:4 4.可旋转化学键数量:1 5.互变异构体数量:无 6.拓扑分子极性表面积:41.9 7.重原子数量:21 8.表面电荷:0 9.复杂度:440 10.同位素原子数量:0 11.确定原子立构中心数量:3 12.不确定原子立构中心数量:0 13.确定化学键立构中心数量:0 14.不确定化学键立构中心数量:0 15.共价键单元数量:1

加兰他敏毒性英文版

海关编码	2942000000

加兰他敏上游产品? 10
CAS号510-77-0 加兰他敏 CAS号109606-37-3 N-formyl-N-norg… CAS号313047-12-0 (-)-isogalanthamine CAS号869369-22-2 (4aR,6S,8aR)-4a…
CAS号1953-04-4 氢溴酸加兰他敏 CAS号722499-71-0 (2S,5R)-5-benzy… CAS号722499-74-3 (4aS,8aS,13R,14… CAS号722499-80-1 (4aS,8aS,13R,14…
CAS号722499-73-2 (2R,11bR)-2-ben… CAS号722499-72-1 (2S,5R)-5-benzy…
加兰他敏下游产品? 7
CAS号60755-80-8 O-Desmethyl Gal… CAS号41303-74-6 N-去甲基加兰它敏氢溴酸盐 CAS号357-70-0 加兰他敏 CAS号510-77-0 加兰他敏
CAS号134332-50-6 Galanthamine N-Oxide CAS号138963-44-7 galanthamine n-… CAS号1953-04-4 氢溴酸加兰他敏

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