匹罗卡品

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中文名	匹罗卡品
英文名	(+)-pilocarpine
中文别名	毛果云香碱 \| 毛果芸香碱
英文别名	更多

描述	匹罗卡品是一种选择性M3型毒蕈碱乙酰胆碱受体（M3毒蕈碱受体）激动剂。
相关类别	信号通路 >> 神经信号通路 >> mAChR 信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 由mAChR 研究领域 >> 神经疾病
靶点	M3 muscarinic receptor[1]
体外研究	为了评价匹罗卡品的细胞毒性，分别用光学显微镜和MTT法检测人角膜基质细胞（HCS）的形态和活性。形态学观察表明，暴露于浓度为0.625至20 g/L毛果芸香碱的HCS细胞表现出剂量和时间依赖性增殖迟缓和形态学异常，如细胞收缩、细胞质空泡化、脱离培养基质，最终死亡，而暴露于浓度低于0.625g/L的匹罗卡品组与对照组之间没有观察到明显差异。MTT试验结果表明，毛果芸香碱浓度高于0.625g/L时，HCS细胞的细胞活力随时间和浓度的增加而降低（P<0.01或0.05），而毛果芸香碱浓度低于0.625 g/L的HCS细胞与对照组相比无显著差异[2]。部分毒蕈碱激动剂匹罗卡品在用苯乙肾上腺素（10至200 nM）收缩的大鼠尾动脉孤立段中引起浓度依赖性舒张，EC50为2.4 mM[3]。
体内研究	研究了匹罗卡品诱导的对照大鼠（CN）和运动大鼠（EX）的唾液分泌。毛果芸香碱在EX大鼠中诱导的唾液量显著高于CN大鼠（P<0.01）。相反，EX大鼠唾液中的钠离子浓度显著低于CN大鼠（P<0.05）[1]。
细胞实验	MTT法测定细胞活力。简而言之，将HCS细胞接种到密度为1×104个细胞/100?L/孔的96孔培养板（Nunc）中，并进行培养和处理。每隔4h，将含有毛果芸香碱（0.625至20 g/L）的培养基完全替换为含有1.0 g/L MTT的100?L无血清DMEM/F12培养基，并将细胞在37°C的黑暗中培养4h。小心丢弃含MTT的培养基后，添加150?L二甲基亚砜以在37°C下在黑暗中溶解产生的福尔马赞晶体15分钟，并使用Multiskan GO微孔板读取器测量490 nm处的吸光度[2]。
动物实验	大鼠[1]将10周龄雄性Wistar大鼠分为两组，运动组（EX，n=6）和对照组（CN，n=5）。前大鼠被关在带有滚轮（SN-451）的笼子里40天，允许它们进行自愿运动，而CN大鼠被锁在带有滚轮的笼子里。在第40天，毛果芸香碱诱导的唾液测量如下。简单地说，将大鼠麻醉，将预先称重的棉花置于舌下，并腹腔注射匹罗卡品（0.5 mg/kg）以诱导唾液分泌。然后每10分钟更换一个棉球，持续1小时。再次称量收集的棉球，并通过从最终重量中减去初始重量来计算分泌的唾液质量。
存储	请将产品存放在分析证书中的建议条件下。
运输	室温
参考文献	[1]. Matsuzaki K, et al. Daily voluntary exercise enhances pilocarpine-induced saliva secretion and aquaporin 1 expression in rat submandibular glands. FEBS Open Bio. 2017 Dec 7;8(1):85-93. [2]. Yuan XL, et al. Cytotoxicity of pilocarpine to human corneal stromal cells and its underlying cytotoxic mechanisms. Int J Ophthalmol. 2016 Apr 18;9(4):505-11. [3]. Tonta MA, et al. Pilocarpine-induced relaxation of rat tail artery by a non-cholinergic mechanism and in the absence of an intact endothelium. Br J Pharmacol. 1994 Jun;112(2):525-32.

密度	1.2±0.1 g/cm3
沸点	431.8±18.0 °C at 760 mmHg
分子式	C₁₁H₁₆N₂O₂
分子量	208.257
闪点	215.0±21.2 °C
精确质量	208.121185
PSA	44.12000
LogP	-0.09
蒸汽压	0.0±1.0 mmHg at 25°C
折射率	1.585

匹罗卡品毒性英文版

符号	GHS06
信号词	Danger
危害声明	H300 + H330
警示性声明	P260-P264-P284-P301 + P310-P310
危害码 (欧洲)	T+: Very toxic;
风险声明 (欧洲)	26/28
安全声明 (欧洲)	25-45
危险品运输编码	UN 1544
包装等级	III
危险类别	6.1(b)

匹罗卡品上游产品? 10
CAS号858221-10-0 3-ethyl-dihydro… CAS号38622-91-2 4-toluene-sulfo… CAS号144128-27-8 (4-乙基-5-氧代四氢呋喃-… CAS号74-89-5 氨基甲烷
CAS号517-23-7 2-乙酰基-γ-丁内酯 CAS号85217-83-0 3-acetyl-3-phen… CAS号120230-62-8 dimethyl (S)-N-… CAS号120230-65-1 (2S,3S)-dimethy…
CAS号146499-97-0 Butanedioic aci… CAS号146499-98-1 (2S,3S)-2-bromo…
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CAS号74-89-5 氨基甲烷 CAS号107-92-6 正丁酸 CAS号92-13-7 匹罗卡品 CAS号10447-93-5 1,5-二甲基-1H-咪唑

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