卡奈替尼

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中文名	卡奈替尼
英文名	canertinib
中文别名	卡纽替尼
英文别名	更多

描述

Canertinib (CI-1033;PD-183805) 是有效地，不可逆的 EGFR 抑制剂；抑制细胞 EGFR 和 ErbB2 自身磷酸化的 IC50 值分别为7.4和9 nM。

相关类别

研究领域 >>

癌症

靶点

EGFR:7.4 nM (IC50)

ErbB2:9 nM (IC50)

体外研究

Canertinib以剂量依赖性方式显着抑制培养的黑素瘤细胞RaH3和RaH5的生长。 IC50约为0.8μM，并且5μM两种细胞系在治疗72小时内完全生长停滞。用1μMCanertinib孵育指数生长的RaH3和RaH5在处理24小时内将细胞积聚在细胞周期的G1期而不诱导细胞凋亡。 1μMCanertinib抑制ErbB1-3受体磷酸化，伴随着两种细胞系中Akt-，Erk1 / 2-和Stat3活性的降低[2]。

体内研究

Canertinib显示出优异的体内抗肿瘤活性，使口服给药后A431异种移植物的生长延迟超过50天[1]。通过ip注射40mg / kg /天的canertinib显着抑制裸鼠中人恶性黑素瘤异种移植物RaH3和RaH5的生长（图4）。对黑素瘤异种移植物的抗增殖作用在治疗后4天内已经可见，并且在整个治疗期间进一步增加，如通过肿瘤体积的差异所观察到的，在治疗的18天内达到统计学显着性[2]。

溶解度

体外：

DMSO：4.9 mg / mL（10.08 mM;需要加温）

储备液

1 mM	2.0579 mL	10.2893 mL	20.5787 mL
5 mM	0.4116 mL	2.0579 mL	4.1157 mL
10 mM	0.2058 mL	1.0289 mL	2.0579 mL

激酶实验

用于IC50测定的酶测定在96孔滤板中进行。总体积为0.1 mL，含有20 mM Hepes，pH 7.4,50 mM钒酸钠，40 mM氯化镁，10μM含有0.5 mCi [32P] ATP的三磷酸腺苷（ATP），20 mg聚谷氨酸/酪氨酸，10 ng EGFR酪氨酸激酶和适当稀释的抑制剂（Canertinib）。将除ATP外的所有组分加入孔中，并将板在25℃下振荡孵育10分钟。通过添加[32P] ATP开始反应，并将板在25℃下孵育10分钟。加入0.1mL 20％三氯乙酸（TCA）终止反应。将板在4℃下保持至少15分钟以使底物沉淀。然后用0.2mL 10％TCA洗涤孔5次，用平板计数器[1]测定32P掺入。

细胞实验

用递增浓度（0-10μM）的Canertinib处理RaH3和RaH5细胞72小时。将细胞悬浮在缓冲液中并计数[2]。

动物实验

小鼠：当肿瘤显示可靠的生长时，Canertinib治疗开始。将小鼠随机分为对照组和治疗组。在canertinib处理的RaH3组（n = 4）和RaH5组（n = 7）中，每只小鼠每周5天在0.1ml 0.15M NaCl中腹膜内注射1.2mg卡培替尼（40mg / kg /天）。对照RaH3（n = 3）和RaH5（n = 7）小鼠仅根据相同的方案接受ip注射载体。在治疗期结束时，通过颈椎脱位处死小鼠，然后取出肿瘤并称重[2]。

存储

粉末	-20℃下	3年
	4℃下	2年
在溶剂中	-80℃下	6个月
	-20℃下	1个月

运输

室温;可能会有所不同

SMILES

O=C(NC1=C(C=C2C(C(NC3=CC=C(C(Cl)=C3)F)=NC=N2)=C1)OCCCN4CCOCC4)C=C

参考文献

[1]. Smaill JB, et al. Tyrosine kinase inhibitors. 17. Irreversible inhibitors of the epidermal growth factor receptor: 4-(phenylamino)quinazoline- and 4-(phenylamino)pyrido[3,2-d]pyrimidine-6-acrylamides bearing additional solubilizing functions. J Med Chem. 2000 Apr 6;43(7):1380-97.

[2]. Djerf Severinsson EA, et al. The pan-ErbB receptor tyrosine kinase inhibitor canertinib promotes apoptosis of malignant melanoma in vitro and displays anti-tumor activity in vivo. Biochem Biophys Res Commun. 2011 Oct 28;414(3):563-8.

相关活性
小分子

密度	1.4±0.1 g/cm3
沸点	691.0±55.0 °C at 760 mmHg
熔点	188-190°
分子式	C₂₄H₂₅ClFN₅O₃
分子量	485.938
闪点	371.7±31.5 °C
精确质量	485.162994
PSA	88.61000
LogP	3.65
外观性状	白色或类似至白色结晶粉末
蒸汽压	0.0±2.2 mmHg at 25°C
折射率	1.650

N-{4-[(3-chloro-4-fluorophenyl)amino]-7-[3-(morpholin-4-yl)propoxy]quinazolin-6-yl}prop-2-enamide

Canertinib (CI-1033)

UNII-C78W1K5ASF

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N-{4-[(3-Chloro-4-fluorophenyl)amino]-7-[3-(4-morpholinyl)propoxy]-6-quinazolinyl}acrylamide

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2-propenamide, N-[4-[(3-chloro-4-fluorophenyl)amino]-7-[3-(4-morpholinyl)propoxy]-6-quinazolinyl]-

S1019_Selleck

N-[4-(3-chloro-4-fluoroanilino)-7-(3-morpholin-4-ylpropoxy)quinazolin-6-yl]prop-2-enamide

N-{4-[(3-Chloro-4-fluorophenyl)amino]-7-[3-(morpholin-4-yl)propoxy]quinazolin-6-yl}acrylamide

CI-1033

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