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卡格列净

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商品详情

客户评价



?卡格列净名称


















中文名

卡格列净
英文名

Canagliflozin
中文别名


坎格列净




|



坎格列嗪




|



(1S)-1,5-脱氢-1-C-[3-[[5-(4-氟苯基)-2-噻吩基]甲基]-4-甲基苯基]-D-葡萄糖醇



英文别名
更多





?卡格列净生物活性






















































描述
Canagliflozin是选择性的 SGLT2 抑制剂，在mSGLT2，rSGLT2和hSGLT2细胞中的IC50分别为2 nM，3.7 nM和4.4 nM。
相关类别



靶点

IC50: 2/3.7/4.4 nM (m/r/hSGLT2, in CHOK cells)[1]
体外研究

Canagliflozin是一种钠葡萄糖共转运蛋白（SGLT）2抑制剂。以浓度依赖性方式，Canagliflozin抑制CHO-hSGLT2细胞中Na +依赖性14C-AMG摄取，IC50为4.4±1.2nM。在CHO-rSGLT2和CHO-mSGLT2细胞中获得相似的IC50值（对于大鼠和小鼠SGLT2，IC50分别为3.7和2.0nM）。 Canagliflozin抑制CHO-hSGLT1和mSGLT1细胞中14C-AMG的摄取，IC50分别为684±159 nM和> 1,000 nM。在10μM时，Canagliflozin抑制L6成肌细胞中促进（非Na + – 连接）GLUT介导的3H-2-DG摄取少于50％[1]。
体内研究

Canagliflozin治疗（1 mg / kg）显着降低Zucker糖尿病性脂肪（ZDF）大鼠的葡萄糖排泄（RTG）的肾阈值至94±10 mg / dL。在第二项研究中，给予胰岛素输注以将血糖（BG）降低至约25mg / dL，然后给予分级葡萄糖输注（GGI）以将BG缓慢升高至约300mg / dL。在用Canagliflozin（1 mg / kg）治疗的ZDF大鼠中，当BG <90 mg / dL和UGE与BG成比例增加时，BG和尿糖排泄（UGE）之间的关系仍然通过阈值关系得到充分描述，其中UGE发生可忽略不计。在较高的BG水平。在db / db小鼠中，单剂量的Canagliflozin剂量依赖性地降低非空腹BG浓度。单次剂量后BG降低效果的开始是迅速的，并且Canagliflozin治疗的小鼠（1和10mg / kg剂量）中的BG水平与治疗后1小时的载体治疗小鼠的BG水平显着不同（22与载体处理的小鼠相比，BG水平分别降低％和36％[1]。
溶解度

体外：

DMSO：≥50mg / mL（112.48 mM）

* “≥”表示可溶，但饱和度未知。

体内：1。逐个添加每种溶剂：10％DMSO 90％（20％SBE-β-CD在盐水中）溶解度：≥2.5mg / mL（5.62 mM）;澄清溶液2.逐个添加每种溶剂：10％DMSO 90％玉米油溶解度：≥2.5mg / mL（5.62 mM）;澄清溶液3.逐个添加每种溶剂：10％DMSO 40％PEG300 5％吐温-80 45％盐水溶解度：≥2.5mg/ mL（5.62mM）;明确解决方案

储备液

1 mM 2.2496 mL 11.2481 mL 22.4962 mL
5 mM 0.4499 mL 2.2496 mL 4.4992 mL
10 mM 0.2250 mL 1.1248 mL 2.2496 mL


细胞实验

表达人或小鼠SGLT1和SGLT2的表达SGLT1和SGLT2共转运蛋白亲本CHO-K（CHOK）细胞（用于基因过表达研究的常用哺乳动物细胞）的中国仓鼠卵巢（CHO）细胞中的钠依赖性葡萄糖摄取被用于该研究中。 。将细胞接种到96孔板中。然后在37℃下用0.15mL测定缓冲液（137mM NaCl，5mM KCl，1mM CaCl 2,1mM MgCl 2,50mM HEPES，pH 7.4）洗涤细胞一次。除去测定缓冲液后，加入50μL含有5μL卡那利嗪（0.3-300nM）的新鲜测定缓冲液，然后孵育10分钟。然后，将5μL的6mMα-甲基-D-吡喃葡萄糖苷（AMG，选择性SGLT1 / 2底物）/ 14C-AMG（0.07μCi）加入细胞中并在37℃下孵育2小时。接下来，用0.15mL冰冷的磷酸盐缓冲盐水（PBS）洗涤细胞3次。吸出最后一次洗涤后，加入50μL微型筛20。该板由TopCount [1]计数。
动物实验

小鼠和大鼠[1]在这些实验中使用四种啮齿动物模型：（1）喂食高脂肪饮食的雄性C57BL / 6J小鼠（D-12492，含60kcal％脂肪）（饮食诱导的肥胖，胰岛素抵抗小鼠[DIO] ]）; （2）雄性C57BL / ksj-db / db高血糖小鼠; （3）男性Zucker脂肪（ZF）肥胖，胰岛素抵抗大鼠; （4）雄性ZDF肥胖，高血糖大鼠。为了检查Canagliflozin对高血糖症的影响，将单剂量的Canagliflozin（0.1,1和10mg / kg）给予过夜禁食的db / db小鼠。在给药后0,0.5,1,3,6和24小时监测BG水平。 Canagliflozin也以不同剂量（3-30mg / kg）给予ZDF大鼠4周，以评估其对BG对照和胰腺β细胞功能的影响。每周监测BG水平，并在4周治疗结束时测定HbA1c，血浆葡萄糖和胰岛素水平。在治疗4周后，在ZDF大鼠中进行口服葡萄糖耐量试验（OGTT）（2mg / kg体重，通过管饲法给予）。在从尾静脉葡萄糖激发后0,30,60和120分钟对血液取样，使用血糖仪和血浆胰岛素使用ELISA方法测量BG水平。
存储

粉末 -20℃下 3年
4℃下 2年
在溶剂中 -80℃下 6个月
-20℃下 1个月


运输

室温;可能会有所不同
SMILES

FC1=CC=C(C2=CC=C(CC3=C(C=CC([C@@H]4O[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H]4O)O)O)CO)=C3)C)S2)C=C1
参考文献

[1]. Liang Y, et al. Effect of canagliflozin on renal threshold for glucose, glycemia, and body weight in normal and diabetic animal models. PLoS One. 2012;7(2):e30555.

[2]. Kobuchi S, et al. A validated LC-MS/MS method for the determination of canagliflozin, a sodium-glucose co-transporter 2 (SGLT-2) inhibitor, in a lower volume of rat plasma: application to pharmacokinetic studies in rats. Biomed Chromatogr. 2016 Oct;30(10):1549-55.
相关活性
小分子



根皮苷



|

根皮素



|

索格列净



|

埃格列净



|

Licogliflozin



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托格列净



|

贝沙格列净



|

伊格列净



|

维拉格列净






?卡格列净物理化学性质



































密度 1.4±0.1 g/cm3
沸点 642.9±55.0 °C at 760 mmHg
分子式 C24H25FO5S
分子量 444.516
闪点 342.6±31.5 °C
精确质量 444.140686
PSA 118.39000
LogP 5.34
蒸汽压 0.0±2.0 mmHg at 25°C
折射率 1.639





?卡格列净合成线路
























?卡格列净英文别名
















































MFCD18251436


Canagliflozin purity


JNJ 28431754


UNII-6S49DGR869


Canagliflozin anhydrous


Canagliflozin


canagliflozin (*)


(1S)-1,5-Anhydro-1-(3-{[5-(4-fluorophenyl)-2-thienyl]methyl}-4-methylphenyl)-D-glucitol


(2S,3R,4R,5S,6R)-2-(3-((5-(4-fluorophenyl)thiophen-2-yl)methyl)-4-methylphenyl)-6-(hydroxymethyl)tetrahydro-2H-pyran-3,4,5-triol


TA 7284


(1S)-1,5-Anhydro-1-C-[3-[[5-(4-fluorophenyl)-2-thienyl]methyl]-4-methylphenyl]-D-glucitol


D-Glucitol, 1,5-anhydro-1-C-[3-[[5-(4-fluorophenyl)-2-thienyl]methyl]-4-methylphenyl]-,(1S)-


D-Glucitol, 1,5-anhydro-1-C-[3-[[5-(4-fluorophenyl)-2-thienyl]methyl]-4-methylphenyl]-, (1S)-








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