卡铂

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2-溴苯并[9,10]菲

商品详情

客户评价

中文名	卡铂
英文名	carboplatin
中文别名	顺-二氨-1,1-环丁烷基二羧酸铂 \| 碳铂 \| 顺-二氨-1,1-环丁烷基二羟酸铂 \| 顺羧酸铂 \| 硫酸博莱霉素 \| (SP-4-2)-二氨[1,1-环丁烷二羧络(2-)-O,O']铂 \| 顺式-1,1-环丁烷二羧酸二氨铂 \| 卡铂CARBOPLATIN \| 卡波铂
英文别名	更多

描述

Carboplatin (NSC 241240) 是一种 DNA 合成抑制剂，其与 DNA 结合，抑制复制和转录并诱导细胞死亡。Carboplatin (NSC 241240) 是顺铂的衍生物，是一种有效的抗癌剂。

相关类别

信号通路 >>

自噬 >>

自噬

信号通路 >>

细胞周期/DNA损伤 >>

DNA烷基化剂/交联剂

信号通路 >>

细胞周期/DNA损伤 >>

DNA/RNA合成

研究领域 >>

癌症

靶点

DNA Alkylator[1]

体外研究

卡铂是一种抗肿瘤剂，在亲核试剂和人乳腺癌MCF-7细胞胞浆提取物存在下具有增强的DNA结合活性[1]。与17-AAG相比，卡铂对人卵巢细胞如A2780，SKOV3，IGROV1和HX62的细胞毒性较低，IC50分别为6.177,12.442,2.233和116.068μM。此外，卡铂不影响HSP90或改变17-AAG的活性以抑制HSP90 [2]。卡铂降低了Brca1（IC50,3.4μM）和Brca2细胞（IC50,1.9μM）的活力。卡铂（25μM）与ABT-888结合也在BRCA1细胞中显示出凋亡作用[3]。

体内研究

卡铂（60 mg / kg，ip）对肿瘤有轻微影响，但在携带A2780人卵巢癌异种移植物的小鼠中与17-AAG联合显着抑制肿瘤生长[2]。卡铂（25mg / kg，口服）与ABT-888联合可延迟Brca2异种移植物中的肿瘤生长[3]。

溶解度

体外：

H ₂ O：4.9 mg / mL（13.20 mM;需要超声波和加温）

体内：1。将卡铂重新悬浮于N-甲基-2-吡咯烷酮（NMP）中以制备储备溶液并在PTD缓冲液（30％PEG-400; 5％吐温80; 65％葡萄糖水，D5W）中稀释[4] ]。

储备液

1 mM	2.6936 mL	13.4680 mL	26.9360 mL
5 mM	0.5387 mL	2.6936 mL	5.3872 mL
10 mM	0.2694 mL	1.3468 mL	2.6936 mL

细胞实验

将指数生长的A2780细胞接种在96孔微量滴定板中。对于研究暴露于17-AAG或卡铂的序列的影响的实验，将细胞暴露于递增浓度的17-AAG或卡铂24小时。选择暴露于第一药剂24小时的时间段，使得A2780细胞暴露于第一药物至少一倍的倍增时间（18-24小时）。然后用无菌磷酸盐缓冲盐水洗涤细胞并补充培养基。此后，加入第二种药物（细胞在前24小时未暴露于其中）或培养基96小时。进行SRB测定。所有实验一式三份进行[2]。

动物实验

小鼠[2]通过在每个侧腹中注射4×10 6个细胞，将A2780人卵巢癌细胞系在雌性无胸腺NCr裸鼠（nu / nu）中作为皮下异种移植物生长。将具有相当于0.69mm 3的平均体积的确定肿瘤的小鼠随机分组（每组6只动物）用对照载体（43％乙醇，33％聚丙二醇和24％cremaphor用无菌水以1：7稀释）处理第1天-4,17-AAG（腹膜内80mg / kg，第1-4天），卡铂（60mg / kg IP第0天）或17-AAG（80mg / kg IP第1-4天）和卡铂（ 60mg / kg IP天0）。每周评估肿瘤生长三次，并根据验证的公式计算肿瘤体积：体积= 4.19×（a / 4 + b / 4）3，其中a是较长的b和较短的直径。然后将肿瘤体积表示为治疗开始时体积的比例（相对肿瘤体积）[2]。

存储

4°C，避光

*该化合物在溶液中不稳定，建议新鲜配制。

运输

室温;可能会有所不同

SMILES

O=C1C2(CCC2)C(O[Pt]O1)=O.N.N

参考文献

[1]. Natarajan G, et al. Increased DNA-binding activity of cis-1,1-cyclobutanedicarboxylatodiammineplatinum(II) (carboplatin) in the presence of nucleophiles and human breast cancer MCF-7 cell cytoplasmic extracts: activation theory revisited. Biochem Pharmacol. 1999 Nov 15;58(10):1625-9.

[2]. Banerji U, et al. An in vitro and in vivo study of the combination of the heat shock protein inhibitor 17-allylamino-17-demethoxygeldanamycin and carboplatin in human ovarian cancer models. Cancer Chemother Pharmacol. 2008 Oct;62(5):769-78.

[3]. Clark CC, et al. Enhancement of synthetic lethality via combinations of ABT-888, a PARP inhibitor, and carboplatin in vitro and in vivo using BRCA1 and BRCA2 isogenic models. Mol Cancer Ther. 2012 Sep;11(9):1948-58.

[4]. Dela Cruz FS, et al. A case study of an integrative genomic and experimental therapeutic approach for rare tumors: identification of vulnerabilities in a pediatric poorly differentiated carcinoma. Genome Med. 2016 Oct 31;8(1):116.

相关活性
小分子

沸点	366.4?Cat 760 mmHg
熔点	228-230?C
分子式	C₆H₁₂N₂O₄Pt
分子量	371.254
闪点	189.6?C
精确质量	371.044495
PSA	59.08000
LogP	0.81700
外观性状	白色结晶粉末
储存条件	密封、阴凉、干燥保存
稳定性	常规情况下不会分解，没有危险反应
水溶解性	Sparingly soluble in water, very slightly soluble in acetone and in ethanol (96 per cent). \| Soluble in water.
计算化学	1、疏水参数计算参考值（XlogP）：未确定 2、氢键供体数量：4 3、氢键受体数量：6 4、可旋转化学键数量：0 5、拓扑分子极性表面积（TPSA）：76.6 6、重原子数量：13 7、表面电荷：2 8、复杂度：177 9、同位素原子数量：0 10、确定原子立构中心数量：0 11、不确定原子立构中心数量：0 12、确定化学键立构中心数量：0 13、不确定化学键立构中心数量：0 14、共价键单元数量：4
更多	1. 性状：白色粉末或结晶性粉末 2. 密度（g/mL,25?C）：未确定 3. 相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：未确定 4. 熔点（?C）：未确定 5. 沸点（?C）：未确定 6. 沸点（?C，20mm hg）：未确定 7. 折射率：未确定 8. 闪点（?C）：未确定 9. 比旋光度（?C）：未确定 10. 自燃点或引燃温度（?C）：未确定 11. 蒸气压（kPa,25?C）：未确定 12. 饱和蒸气压（kPa,60?C）：未确定 13. 燃烧热（KJ/mol）：未确定 14. 临界温度（?C）：未确定 15. 临界压力（KPa）：未确定 16. 油水（辛醇/水）分配系数的对数值：未确定 17. 爆炸上限（%,V/V）：未确定 18. 爆炸下限（%,V/V）：未确定 19. 溶解性：易溶于水

卡铂
修改号码：5

模块1. 化学品

产品名称：
Carboplatin

修改号码：
5

模块2. 危险性概述

GHS分类

　物理性危害未分类

　健康危害

急性毒性（经口）
第4级

急性毒性（经皮）
第4级

急性毒性（吸入）
第4级

皮肤腐蚀/刺激
第2级

严重损伤/刺激眼睛
2A类

　环境危害未分类

GHS标签元素

　图标或危害标志

　信号词警告

　危险描述吸入或皮肤接触或吞咽有害。

造成皮肤刺激

造成严重眼刺激

　防范说明

[预防]避免吸入。

只能在室外或通风良好的环境下使用。

使用本产品时切勿吃东西，喝水或吸烟。

处理后要彻底清洗双手。

穿戴防护手套/护目镜/防护面具。

卡铂
修改号码：5

模块2. 危险性概述

[急救措施]吸入：将受害者移到新鲜空气处，在呼吸舒适的地方保持休息。若感不适，呼叫解毒

中心/医生。

食入：若感不适，呼叫解毒中心/医生。漱口。

眼睛接触：用水小心清洗几分钟。如果方便，易操作，摘除隐形眼镜。继续冲洗。

眼睛接触：求医/就诊

皮肤接触：用大量肥皂和水轻轻洗。

若皮肤刺激：求医/就诊。

被污染的衣物清洗后方可重新使用。

若感不适：呼叫解毒中心/医生。

[废弃处置]
根据当地政府规定把物品/容器交与工业废弃处理机构。

模块3. 成分/组成信息

单一物质/混和物单一物质

化学名(中文名)：卡铂

百分比：
>98.0%(LC)

CAS编码：
41575-94-4

俗名：
cis-Diamine(1,1-cyclobutanedicarboxylato)platinum(II)

分子式：
C6H12N2O4Pt

模块4. 急救措施

吸入：
将受害者移到新鲜空气处，保持呼吸通畅，休息。若感不适立即呼叫解毒中心/医生。

皮肤接触：
立即去除/脱掉所有被污染的衣物。用大量肥皂和水轻轻洗。

若皮肤刺激或发生皮疹：求医/就诊。

眼睛接触：用水小心清洗几分钟。如果方便，易操作，摘除隐形眼镜。继续清洗。

如果眼睛刺激：求医/就诊。

食入：
若感不适，呼叫解毒中心/医生。漱口。

紧急救助者的防护：救援者需要穿戴个人防护用品，比如橡胶手套和气密性护目镜。

模块5. 消防措施

合适的灭火剂：干粉，泡沫，雾状水，二氧化碳

特殊危险性：小心，燃烧或高温下可能分解产生毒烟。

特定方法：从上风处灭火，根据周围环境选择合适的灭火方法。

非相关人员应该撤离至安全地方。

周围一旦着火：如果安全，移去可移动容器。

消防员的特殊防护用具：灭火时，一定要穿戴个人防护用品。

模块6. 泄漏应急处理

个人防护措施，防护用具，
使用个人防护用品。远离溢出物/泄露处并处在上风处。

紧急措施：泄露区应该用安全带等圈起来，控制非相关人员进入。

环保措施：防止进入下水道。

控制和清洗的方法和材料：清扫收集粉尘，封入密闭容器。注意切勿分散。附着物或收集物应该立即根据合适的

法律法规处置。

模块7. 操作处置与储存

处理

技术措施：在通风良好处进行处理。穿戴合适的防护用具。防止粉尘扩散。处理后彻底清洗双手

和脸。

注意事项：如果粉尘或浮质产生，使用局部排气。

操作处置注意事项：避免接触皮肤、眼睛和衣物。

卡铂
修改号码：5

模块7. 操作处置与储存

贮存

储存条件：保持容器密闭。存放于凉爽、阴暗处。

远离不相容的材料比如氧化剂存放。

包装材料：依据法律。

模块8. 接触控制和个体防护

工程控制：尽可能安装封闭体系或局部排风系统，操作人员切勿直接接触。同时安装淋浴器和洗

眼器。

个人防护用品

　呼吸系统防护：防尘面具。依据当地和政府法规。

　手部防护：防护手套。

　眼睛防护：安全防护镜。如果情况需要，佩戴面具。

　皮肤和身体防护：防护服。如果情况需要，穿戴防护靴。

模块9. 理化特性

外形（20°C）：固体

外观：
晶体-粉末

颜色：
白色-微浅黄色

气味：无资料

pH:无数据资料

熔点：无资料

沸点/沸程无资料

闪点：无资料

爆炸特性

　爆炸下限：无资料

　爆炸上限：无资料

密度：无资料

溶解度：

[水]溶于

[其他溶剂]无资料

模块10. 稳定性和反应性

化学稳定性：一般情况下稳定。

危险反应的可能性：未报道特殊反应性。

须避免接触的物质氧化剂

危险的分解产物:
一氧化碳, 二氧化碳, 氮氧化物 (NOx)

模块11. 毒理学信息

急性毒性：
ipr-mus LD50:118 mg/kg

ivn-rat LD50:60900 ug/kg

orl-rat LD50:343 mg/kg

scu-rat LD50:72 mg/kg

对皮肤腐蚀或刺激：无资料

对眼睛严重损害或刺激：无资料

生殖细胞变异原性：
cyt-hmn-lym 675 ug/L

dni-hmn-oth 225 umol/L

mmo-esc 300 umol/L (-S9)

mnt-hmn-lym 500 nmol/L

致癌性：

卡铂
修改号码：5

模块11. 毒理学信息

IARC =无资料

NTP =无资料

生殖毒性：无资料

RTECS 号码:
TP2300000

模块12. 生态学信息

生态毒性：

鱼类：无资料

甲壳类：无资料

藻类：无资料

残留性 / 降解性：无资料

潜在生物累积（BCF):无资料

土壤中移动性

　log水分配系数：无资料

　土壤吸收系数（Koc）：无资料

　亨利定律无资料

constant(PaM3/mol):

模块13. 废弃处置

如果可能，回收处理。请咨询当地管理部门。建议在可燃溶剂中溶解混合，在装有后燃和洗涤装置的化学焚烧炉中

焚烧。废弃处置时请遵守国家、地区和当地的所有法规。

模块14. 运输信息

联合国分类：与联合国分类标准不一致

UN编号：未列明

模块15. 法规信息

《危险化学品安全管理条例》（2002年1月26日国务院发布，2011年2月16日修订）: 针对危险化学品的安全使用、

生产、储存、运输、装卸等方面均作了相应的规定。

模块16 – 其他信息

N/A

卡铂毒性英文版

符号	GHS07, GHS08
信号词	Danger
危害声明	H302 + H312 + H332-H317-H334-H340-H360
警示性声明	P201-P261-P280-P308 + P313
个人防护装备	Eyeshields;Faceshields;full-face particle respirator type N100 (US);Gloves;respirator cartridge type N100 (US);type P1 (EN143) respirator filter;type P3 (EN 143) respirator cartridges
危害码 (欧洲)	T:Toxic
风险声明 (欧洲)	R46;R61;R20/21;R42/43
安全声明 (欧洲)	S53-S22-S26-S36/37/39-S45
危险品运输编码	UN 2811
WGK德国	3
RTECS号	TP2300000
海关编码	2843900030