去氢钩藤碱

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中文名	柯诺辛因碱
英文名	(±)-corynoxeine
中文别名	去氢钩藤碱
英文别名	更多

描述

Corynoxeine, 从 Uncaria rhynchophylla 的钩中分离的，是 PDGF-BB 诱导血管平滑肌细胞 (VSMCs) 增殖过程中的一种有效 ERK1/ERK 2 抑制剂。

相关类别

天然产物 >>

生物碱

研究领域 >>

心血管疾病

靶点

ERK1

ERK2

体外研究

Corynoxeine能够通过下调PDGF-BB诱导的ERK1 / 2激活来抑制PDGF-BB刺激的VSMC增殖。用Corynoxeine预孵育VSMC显着抑制PDGF-BB诱导的细胞外信号调节激酶1/2（ERK1 / 2）激活，而Corynoxeine对丝裂原活化蛋白激酶（MAPK / ERK）激活激酶1和2（MEK1 / 2），Akt或磷脂酶C（PLC）γ1活化或PDGF受体β（PDGF-Rβ）磷酸化。在抑制VSMC增殖和DNA合成的相同浓度范围内，Corynoxeine抑制PDGF-BB诱导的ERK1 / 2活化。 Corynoxeine响应PDGF-BB抑制VSMC数量，50％抑制浓度（IC50）为13.7μM。 Corynoxeine响应PDGF-BB（24小时）抑制DNA合成，IC50为9.2μM。用Corynoxeine（5-50μM）预处理VSMC 24小时导致细胞数量显着减少而没有任何细胞毒性;在5,20和50μM时，抑制百分比分别为25.0±12.5,63.0±27.5和88.0±12.5％。 Corynoxeine还以浓度依赖性方式显着抑制50ng / mL PDGF-BB诱导的VSMCs DNA合成，没有任何细胞毒性;在浓度分别为5,20和50μM时，抑制率分别为32.8±11.0,51.8±8.0和76.9±7.4％[1]。

溶解度

体外：

DMSO：≥3.8mg / mL（9.94 mM）

* “≥”表示可溶，但饱和度未知。

储备液

1 mM	2.6147 mL	13.0736 mL	26.1472 mL
5 mM	0.5229 mL	2.6147 mL	5.2294 mL
10 mM	0.2615 mL	1.3074 mL	2.6147 mL

细胞实验

测量细胞增殖和DNA合成。对于细胞计数，将VSMC以5-6×10 4个细胞/ mL接种在12孔培养板中，并在含有10％FBS的DMEM中于37℃培养24小时。在这些条件下，细胞达到70％汇合。然后用含有Corynoxeine（5-50μM）的无血清培养基替换培养基。用50ng / mL PDGF-BB刺激细胞，然后用胰蛋白酶-EDTA进行胰蛋白酶消化，并在显微镜下使用血细胞计数器计数。对于[3H] – 胸苷掺入实验，将VSMC以24细胞/孔接种于24孔培养板中，然后在DMEM中培养3-4天，并向细胞中加入2μCi/ mL [3H] – 胸苷。介质。 4小时后，通过抽吸培养基并使培养物在含有10％三氯乙酸和乙醇/乙醚（1：1，v / v）的PBS上连续洗涤，终止反应。将不溶于酸的[3H] – 胸苷萃取到250μL的0.5M NaOH /孔中;然后将该溶液与3ml闪烁混合物混合并使用液体闪烁计数器[1]定量。

存储

粉末	-20℃下	3年
	4℃下	2年
在溶剂中	-80℃下	6个月
	-20℃下	1个月

运输

室温;可能会有所不同

SMILES

O=C(NC1=C2C=CC=C1)[C@]32[C@@](C[C@H](/C(C(OC)=O)=COC)[C@@H](C=C)C4)([H])N4CC3

参考文献

[1]. Kim TJ, et al. Corynoxeine isolated from the hook of Uncaria rhynchophylla inhibits rat aortic vascular smooth muscle cell proliferation through the blocking of extracellular signal regulated kinase 1/2 phosphorylation. Biol Pharm Bull. 2008 Nov;31(11):2073-8.

相关活性
小分子

密度	1.3±0.1 g/cm3
沸点	562.7±50.0 °C at 760 mmHg
熔点	210℃
分子式	C₂₂H₂₆N₂O₄
分子量	382.453
闪点	294.1±30.1 °C
精确质量	382.189270
PSA	67.87000
LogP	3.07
蒸汽压	0.0±1.5 mmHg at 25°C
折射率	1.606

(E)-tert-butyl …

1443767-64-3

去氢钩藤碱

630-94-4

文献：European Journal of Organic Chemistry, , # 6 p. 1100 – 1106

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61-54-1

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去氢钩藤碱上游产品? 2
CAS号61-54-1 色胺 CAS号1443767-65-4 tert-butyl 2,5-…
去氢钩藤碱下游产品? 2
CAS号76-66-4 钩藤碱 CAS号17391-18-3 柯诺辛B

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CAS号61-54-1
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去氢钩藤碱下游产品? 2

CAS号76-66-4
钩藤碱

CAS号17391-18-3
柯诺辛B

(+/-)-corynoxeine

Corynoxeine

()-corynoxeine

Spiro[3H-indole-3,1'(5'H)-indolizine]-7′-acetic acid, 6′-ethenyl-1,2,2′,3′,6′,7′,8′,8′a-octahydro-α-(methoxymethylene)-2-oxo-, methyl ester, (αE,3R,6′R,7′S,8′aS)-

ISOCORYNOXEINE

Methyl (7β,16E,20α)-17-methoxy-2-oxocorynoxa-16,18-dien-16-carboxylate

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