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去氧鬼臼毒素

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?去氧鬼臼毒素名称


















中文名

去氧鬼臼毒素
英文名

(-)-Desoxypodophyllotoxin
中文别名


去氧鬼臼脂素



英文别名
更多





?去氧鬼臼毒素生物活性










































描述
Deoxypodophyllotoxin (DPT)，鬼臼毒素的衍生物，是一种木酚素，从 Sinopodophullumhexandrum (小檗科)的根茎分离，具有强效抗有丝分裂和抗病毒特性。Deoxypodophyllotoxin 作为靶向微管的药物，不仅抗有丝分裂剂而且作为有效的血管生成抑制剂，在肿瘤学中具有重大影响。Deoxypodophyllotoxin 诱导细胞自噬 (autophagy) 和细胞凋亡 (apoptosis)。Deoxypodophyllotoxin 引起 DRG 神经元细胞内 Ca2+ 浓度增加。
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体外研究

脱氧鬼臼毒素（25-75 nM; 6-48小时）使早期凋亡细胞群的百分比分别从2.05增加到5.62和18.49％，持续24小时和48小时[1]。脱氧鬼臼毒素（25-75nM; 6-48小时）以时间和剂量依赖性方式治疗在G2/M期停滞的SGC-7901细胞[1]。脱氧鬼臼毒素（25-75 nM; 6-48小时）导致Cdc2和Cdc25C表达水平显着时间和剂量依赖性降低，并在6小时内增加细胞周期蛋白B1，降低PARP，Bcl-2和caspase-3活性[1]。细胞凋亡分析[1]细胞系：SGC-7901细胞浓度：25,50,75 nM培养时间：6,12,24,48小时结果：诱导SGC-7901细胞凋亡。细胞周期分析[1]细胞系：SGC-7901细胞浓度：25,50,75 nM培养时间：6,12,24,48小时结果：在SGC-7901细胞中诱导G2/M细胞周期停滞Western Blot分析[1]细胞系：SGC-7901细胞浓度：25,50,75 nM培养时间：6,12,24,48小时结果：改变细胞周期蛋白B1，Cdc2，Cdc25C的表达，p-PARP，Bcl-2和p-caspase-3蛋白。
体内研究

脱氧鬼臼毒素（静脉注射；5、10和20 mg/kg；每周3次；28天）以剂量依赖性方式抑制肿瘤，DPT分别在5、10和20 mg/kg时抑制肿瘤生长22.19%、47.91%和50.93%[1]。动物模型：SGC-7901细胞裸鼠胃癌异种移植模型[1]剂量：5、10、20 mg/kg给药：静脉注射；5、10、20 mg/kg；每周3次；28天结果：抑制胃癌肿瘤生长。
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运输

室温
SMILES

O=C1[C@]2([H])[C@H](C3=CC(OC)=C(OC)C(OC)=C3)C4=CC(OCO5)=C5C=C4C[C@@]2([H])CO1
参考文献

[1]. Wang YR, et al. Deoxypodophyllotoxin induces G2/M cell cycle arrest and apoptosis in SGC-7901 cells and inhibits tumor growth in vivo. Molecules. 2015 Jan 20;20(1):1661-75.

[2]. Kim SH, et al. Deoxypodophyllotoxin induces cytoprotective autophagy against apoptosis via inhibition of PI3K/AKT/mTOR pathway in osteosarcoma U2OS cells. Pharmacol Rep. 2017 Oct;69(5):878-884.

[3]. Xu P, et al. Pharmacological effect of deoxypodophyllotoxin: a medicinal agent of plant origin, on mammalian neurons. Neurotoxicology. 2010 Dec;31(6):680-6.






?去氧鬼臼毒素物理化学性质



































密度 1.3±0.1 g/cm3
沸点 564.5±50.0 °C at 760 mmHg
分子式 C22H22O7
分子量 398.406
闪点 247.0±30.2 °C
精确质量 398.136566
PSA 72.45000
LogP 2.44
蒸汽压 0.0±1.5 mmHg at 25°C
折射率 1.587





?去氧鬼臼毒素毒性和生态




去氧鬼臼毒素毒性英文版















?去氧鬼臼毒素英文别名
























(5R,5aR,8aR)-5-(3,4,5-Trimethoxyphenyl)-5,8,8a,9-tetrahydrofuro[3',4':6,7]naphtho[2,3-d][1,3]dioxol-6(5aH)-one


Anthricin


deoxypodophyllotoxin


Furo(3′,4′:6,7)naphtho(2,3-d)-1,3-dioxol-6(5aH)-one, 5,8,8a,9-tetrahydro-5-(3,4,5-trimethoxyphenyl)-, (5R,5aR,8aR)-


Furo[3',4':6,7]naphtho[2,3-d]-1,3-dioxol-6(5aH)-one, 5,8,8a,9-tetrahydro-5-(3,4,5-trimethoxyphenyl)-, (5R,5aR,8aR)-








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