描述 |
Deoxypodophyllotoxin (DPT),鬼臼毒素的衍生物,是一种木酚素,从 Sinopodophullumhexandrum (小檗科)的根茎分离,具有强效抗有丝分裂和抗病毒特性。Deoxypodophyllotoxin 作为靶向微管的药物,不仅抗有丝分裂剂而且作为有效的血管生成抑制剂,在肿瘤学中具有重大影响。Deoxypodophyllotoxin 诱导细胞自噬 (autophagy) 和细胞凋亡 (apoptosis)。Deoxypodophyllotoxin 引起 DRG 神经元细胞内 Ca2+ 浓度增加。 |
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相关类别 |
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体外研究 |
脱氧鬼臼毒素(25-75 nM; 6-48小时)使早期凋亡细胞群的百分比分别从2.05增加到5.62和18.49%,持续24小时和48小时[1]。脱氧鬼臼毒素(25-75nM; 6-48小时)以时间和剂量依赖性方式治疗在G2/M期停滞的SGC-7901细胞[1]。脱氧鬼臼毒素(25-75 nM; 6-48小时)导致Cdc2和Cdc25C表达水平显着时间和剂量依赖性降低,并在6小时内增加细胞周期蛋白B1,降低PARP,Bcl-2和caspase-3活性[1]。细胞凋亡分析[1]细胞系:SGC-7901细胞浓度:25,50,75 nM培养时间:6,12,24,48小时结果:诱导SGC-7901细胞凋亡。细胞周期分析[1]细胞系:SGC-7901细胞浓度:25,50,75 nM培养时间:6,12,24,48小时结果:在SGC-7901细胞中诱导G2/M细胞周期停滞Western Blot分析[1]细胞系:SGC-7901细胞浓度:25,50,75 nM培养时间:6,12,24,48小时结果:改变细胞周期蛋白B1,Cdc2,Cdc25C的表达,p-PARP,Bcl-2和p-caspase-3蛋白。 |
体内研究 |
脱氧鬼臼毒素(静脉注射;5、10和20 mg/kg;每周3次;28天)以剂量依赖性方式抑制肿瘤,DPT分别在5、10和20 mg/kg时抑制肿瘤生长22.19%、47.91%和50.93%[1]。动物模型:SGC-7901细胞裸鼠胃癌异种移植模型[1]剂量:5、10、20 mg/kg给药:静脉注射;5、10、20 mg/kg;每周3次;28天结果:抑制胃癌肿瘤生长。 |
存储 |
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运输 |
室温 |
SMILES |
O=C1[C@]2([H])[C@H](C3=CC(OC)=C(OC)C(OC)=C3)C4=CC(OCO5)=C5C=C4C[C@@]2([H])CO1 |
参考文献 |
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密度 | 1.3±0.1 g/cm3 |
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沸点 | 564.5±50.0 °C at 760 mmHg |
分子式 | C22H22O7 |
分子量 | 398.406 |
闪点 | 247.0±30.2 °C |
精确质量 | 398.136566 |
PSA | 72.45000 |
LogP | 2.44 |
蒸汽压 | 0.0±1.5 mmHg at 25°C |
折射率 | 1.587 |
去氧鬼臼毒素毒性英文版
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(5R,5aR,8aR)-5-(3,4,5-Trimethoxyphenyl)-5,8,8a,9-tetrahydrofuro[3',4':6,7]naphtho[2,3-d][1,3]dioxol-6(5aH)-one |
Anthricin |
deoxypodophyllotoxin |
Furo(3′,4′:6,7)naphtho(2,3-d)-1,3-dioxol-6(5aH)-one, 5,8,8a,9-tetrahydro-5-(3,4,5-trimethoxyphenyl)-, (5R,5aR,8aR)- |
Furo[3',4':6,7]naphtho[2,3-d]-1,3-dioxol-6(5aH)-one, 5,8,8a,9-tetrahydro-5-(3,4,5-trimethoxyphenyl)-, (5R,5aR,8aR)- |