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去甲异波尔定

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商品详情

客户评价



?去甲异波尔定名称


















中文名

去甲异波尔定
英文名

norisoboldine
中文别名


去甲基异波尔定



英文别名
更多





?去甲异波尔定生物活性
















































描述
Norisoboldine 是一种异喹啉类生物碱，为 AhR 的激动剂，能够增强 adenosine A1 受体的活性。
相关类别



体外研究

Norisoboldine剂量依赖性地抑制2-50μM范围内K562-luc细胞中PMA和离子霉素诱导的NFAT报告基因表达。Norisoboldine还抑制K562-luc细胞和Jurkat细胞中PMA和离子霉素诱导的NFAT去磷酸化。因此，Norisoboldine抑制Jurkat细胞中PMA加离子霉素诱导的IL-2表达[1]。Norisoboldine处理的Naive CD4 + CD62L + T细胞显示Treg细胞的频率明显更高，并导致Foxp3表达的显着上调。与对照组相比，Norisoboldine（30μM）处理的幼稚T细胞中IL-10的表达上调。Norisoboldine（30μM）显着降低幼稚T细胞上清液中IL-17A和IL-17F的水平，但不降低IL-21的水平。Norisoboldine诱导Treg细胞的分化，CYP1A1在依赖于AhR的淋巴细胞中的表达。Norisoboldine促进淋巴细胞AhR / Hsp90复合物解离和AhR核易位[2]。Norisoboldine（10,30μM）处理不影响CD4 + T细胞的活力，但显着增加Foxp3 + Treg细胞的数量。值得注意的是，当TGF-β不存在时，去甲异胆碱也诱导Treg细胞的分化。去甲异胆碱仅在40mg较高剂量时增加TGF-β的蛋白和mRNA水平，对IL-6水平略有影响[3]。Norisoboldine可以稳定地与AhR结合，上调AhR的核易位，增强AhR-ARNT复合物的积累，AhR介导的报告基因活性和CYP1A1在RAW 264.7细胞中的表达。Norisoboldine抑制NF-κB-p65的核易位，导致AhR-NF-κB-p65复合物的明显积累，可通过Res或α-NF显着抑制[4]。Norisoboldine通过腺苷A1受体抑制培养的脊髓神经元中forskolin诱导的cAMP积累[5]。
体内研究

Norisoboldine（10mg/kg，i.p.）通过减少耳肿胀和减少炎症浸润到耳组织中来减轻DNCB诱导的小鼠皮炎。此外，与未处理的对照组相比，去甲胆碱处理的小鼠耳中INF-γ，TNF-α，IL-4和IL-6的mRNA水平分别降低了78.4％，77.8％，72.3和73.9％[1]。接受Norisoboldine-Treg的受体小鼠的关节表现出比接受Model-Treg的受体小鼠更低程度的炎症和减轻的软骨损伤。此外，Norisoboldine-Treg更明显地降低受体小鼠血清中IL-17的水平并提高IL-10的水平。接受Norisoboldine-Treg的小鼠在MLN中显示更少的Th17细胞和更多的Treg细胞分布。Norisoboldine（40mg/kg）使关节炎指数和爪肿胀明显减少。Norisoboldine（40mg/kg）将炎症评分和骨侵蚀评分分别降低至6.12±0.42和0.88±0.13。Norisoboldine（40mg/kg）显着降低IgG和IgG2a的水平，这在很大程度上可以被RES抵消[2]。Norisoboldine（20,40 mg/kg）可显著降低结肠炎的症状，IL-1β和TNF-α的水平，以及ERK，p38 MAPK和NF-κB-p65的活化。Norisoboldine（20,40 mg/kg）和5-ASA（500 mg/kg）处理显著降低结肠炎小鼠结肠中的MPO活性[3]。Norisoboldine（80 mg/kg）通过腺苷A1受体降低福尔马林诱导的脊髓细胞外信号调节激酶（ERK）和钙调蛋白依赖性蛋白激酶II（CaMKIIα）的激活[5]。
储备液

1 mM 3.1913 mL 15.9566 mL 31.9132 mL
5 mM 0.6383 mL 3.1913 mL 6.3826 mL
10 mM 0.3191 mL 1.5957 mL 3.1913 mL


细胞实验

将CD4+T细胞以2×105个细胞/mL的密度接种到96孔板中，用去甲异胆碱（0.1,1,3,10,30,60,100μM）处理68小时，然后加入20μL的MTT溶液（5mg/mL），并进一步孵育4小时。随后，去除上清液和形成区。使用150μL的DMSO溶解晶体。用1500型Multiskan光谱微板阅读器读取570nm处的光吸光度。
动物实验

简而言之，将小鼠置于50℃的热板上，并将放置与摇动或舔爪或跳跃之间的时间记录为响应潜伏期。截止时间为60秒，以避免组织损伤。实验前对动物进行筛选，将潜伏期在10～30s之间的动物随机分为5组：载体组、去甲胆碱（20 mg/kg）组、去甲胆碱（40 mg/kg）组、去甲胆碱（80 mg/kg）组、吗啡（4 mg/kg）组。给药后，再次测试每只小鼠的潜伏期。
存储

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运输

室温
SMILES

OC1=C(OC)C=C2CCN[C@@]3([H])CC4=CC(O)=C(OC)C=C4C1=C23
参考文献

[1]. Gao S, et al. Norisoboldine, an alkaloid from Radix linderae, inhibits NFAT activation and attenuates 2,4-dinitrofluorobenzene-induced dermatitis in mice. Immunopharmacol Immunotoxicol. 2016 Oct;38(5):327-33

[2]. Tong B, et al. Norisoboldine, an isoquinoline alkaloid, acts as an aryl hydrocarbon receptor ligand to induce intestinal Treg cells and thereby attenuate arthritis. Int J Biochem Cell Biol. 2016 Jun;75:63-73

[3]. Lv Q, et al. Norisoboldine ameliorates DSS-induced ulcerative colitis in mice through induction of regulatory T cells in colons. Int Immunopharmacol. 2015 Dec;29(2):787-97

[4]. Wei ZF, et al. Norisoboldine, an Anti-Arthritis Alkaloid Isolated from Radix Linderae, Attenuates Osteoclast Differentiation and Inflammatory Bone Erosion in an Aryl Hydrocarbon Receptor-Dependent Manner. Int J Biol Sci. 2015 Jul 17;11(9):1113-26

[5]. Gao X, et al. Norisoboldine attenuates inflammatory pain via the adenosine A1 receptor. Eur J Pain. 2014 Aug;18(7):939-48






?去甲异波尔定物理化学性质



































密度 1.3±0.1 g/cm3
沸点 553.0±50.0 °C at 760 mmHg
分子式 C18H19NO4
分子量 313.348
闪点 288.3±30.1 °C
精确质量 313.131409
PSA 70.95000
LogP 1.43
蒸汽压 0.0±1.5 mmHg at 25°C
折射率 1.643






?去甲异波尔定安全信息
















海关编码 2933990090











?去甲异波尔定海关















海关编码 2933990090
中文概述 2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
申报要素 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期
Summary 2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%










?去甲异波尔定英文别名





















Laurelliptin


norisobolidine<misnomer>


4H-Dibenzo[de,g]quinoline-1,9-diol, 5,6,6a,7-tetrahydro-2,10-dimethoxy-, (6aS)-


(6aS)-2,10-Dimethoxy-5,6,6a,7-tetrahydro-4H-dibenzo[de,g]quinoline-1,9-diol








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