双氢青蒿素

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商品详情

客户评价

中文名	双氢青蒿素
英文名	Dihydroartemisinin
中文别名	青蒿醇
英文别名	更多

描述

Dihydroartemisinin是一种有效的抗疟疾 (anti-malaria) 药物。

相关类别

信号通路 >>

自噬 >>

自噬

信号通路 >>

NF-κB信号通路 >>

NF-κB

天然产物 >>

萜类化合物和糖苷

研究领域 >>

癌症

研究领域 >>

感染

靶点

RelA

Autophagy

体外研究

双氢青蒿素（DHA）是抗疟药。双氢青蒿素处理有效地上调细胞溶质RelA / p65蛋白水平并下调核RelA / p65蛋白水平。双氢青蒿素阻断RelA / p65从胞质溶胶中的核转位，而不是抑制RelA / p65蛋白质合成。双氢青蒿素诱导RPMI 8226细胞中的自噬。双氢青蒿素抑制RPMI 8226细胞中的NF-κB活化。通过EMSA测定检查NF-κB双氢青蒿素结合活性。将RPMI 8226细胞暴露于各种浓度的双氢青蒿素（10,20和40μM）12小时，并引入TNF-α作为NF-κB活化的阳性对照。与TNF-α相比，双氢青蒿素以剂量依赖性方式抑制NF-κB活化[1]。双氢青蒿素（DHA）可增强光动力疗法（PDT）对食管癌细胞的抗肿瘤作用，并使用MTT试验研究细胞活力。用双氢青蒿素（80μM），PDT（分别为25和20J / cm 2）或它们的组合处理Eca109和Ec9706细胞。用双氢青蒿素或PDT单独治疗导致Eca109细胞活力降低37±5％或34±6％，Ec9706细胞降低33±7％或34±6％。然而，当PDT与双氢青蒿素合用时，细胞活力分别降低了59±6％或61±7％[2]。

体内研究

单次口服双氢青蒿素（200,300,400或600 mg / kg），感染后第6-8天给予一次，使总蠕虫负荷减少69.2％-90.6％，雌虫负荷减少62.2％％-92.2％，取决于第一次实验中的剂量。在感染后第34-36天给予类似治疗，使总蠕虫负担减少73.9％-85.5％，雌虫负荷减少83.8％-95.3％[3]。

溶解度

体外：

DMSO：41.67 mg / mL（146.54 mM;需要超声波）

体内：1。逐个添加每种溶剂：10％DMSO 40％PEG300 5％吐温-80％45％盐水溶解度：2.08mg / mL（7.31mM）;暂停解决方案;需要超声波加热和加热2.逐个添加每种溶剂：10％DMSO 90％（20％SBE-β-CD在盐水中）溶解度：2.08 mg / mL（7.31 mM）;明确解决方案需要超声波和加热3.逐个添加每种溶剂：10％DMSO 90％玉米油溶解度：2.08 mg / mL（7.31 mM）;明确解决方案需要变暖

储备液

1 mM	3.5168 mL	17.5840 mL	35.1679 mL
5 mM	0.7034 mL	3.5168 mL	7.0336 mL
10 mM	0.3517 mL	1.7584 mL	3.5168 mL

激酶实验

为了确定NF-κB双氢青蒿素结合活性，进行电泳迁移率变动分析（EMSA）。制备核提取物并与来自HIV长末端重复的5′-TTGTTACAAGGGACTTTCCGCTG GGGACTTTCCAGGGAGGCGTGG-3′的32P-末端标记的45-mer双链寡核苷酸（15μg蛋白质和16fmol DNA）一起孵育（粗体表示NF-κB结合）在37°C下保持30分钟。形成的双氢青蒿素 – 蛋白质复合物与6.6％天然聚丙烯酰胺凝胶上的游离寡核苷酸分离。双链突变寡核苷酸5′-TTGTTACAA CTCACTTTCCGCTGCTCACTTTCCAGGGAGGCGTGG-3′用于检测NF-κB与DNA的结合特异性。还通过与未标记的寡核苷酸竞争来检查结合特异性。包括免疫前血清（PIS）作为阴性对照。使用Storm 820对干燥的凝胶进行可视化，并使用Imagequant软件对放射性带进行定量[1]。

细胞实验

Eca109（4×103细胞/孔）和Ec9706（5×103细胞/孔）细胞在96孔板中生长并培养过夜以允许细胞附着。用双氢青蒿素（80μM），PDT（分别为25和20J / cm 2）或它们的组合处理Eca109和Ec9706细胞。温育24小时后，向各孔中加入MTT（20μL）并在37℃下温育4小时。将Formazan晶体在150μLDMSO中振荡溶解10分钟。在读板器上在490nm处测量吸光度，并且实验重复三次[2]。

动物实验

小鼠[3]使用昆明菌株的小鼠，每只重20-24g。在第一个实验中，设计研究了多剂量的双氢青蒿素对日本血吸虫和成虫的影响，小鼠每天给予三次剂量，200,300,400或600毫克双氢青蒿素/ kg（剂量体积为感染后第6-8天或第34-36天分别为25 mL / kg）。另一组感染但未给予药物的小鼠作为对照。

存储

粉末	-20℃下	3年
	4℃下	2年
在溶剂中	-80℃下	6个月
	-20℃下	1个月

运输

室温;可能会有所不同

SMILES

O[C@@H]1[C@H](C)[C@]2([H])CC[C@@H](C)[C@]3([H])CC[C@@](O4)(C)OO[C@]32[C@]4([H])O1

参考文献

[1]. Hu W, et al. Dihydroartemisinin induces autophagy by suppressing NF-κB activation. Cancer Lett. 2014 Feb 28;343(2):239-48.

[2]. Li YJ, et al. Dihydroartemisinin accentuates the anti-tumor effects of photodynamic therapy via inactivation of NF-κB in Eca109 and Ec9706 esophageal cancer cells. Cell Physiol Biochem. 2014;33(5):1527-36.

[3]. Li HJ, et al. Dihydroartemisinin-praziquantel combinations and multiple doses of dihydroartemisinin in the treatment of Schistosoma japonicum in experimentally infected mice. Ann Trop Med Parasitol. 2011 Jun;105(4):329-33.

相关活性
小分子

密度	1.3±0.1 g/cm3
沸点	375.6±42.0 °C at 760 mmHg
熔点	144-149?C
分子式	C₁₅H₂₄O₅
分子量	284.348
闪点	181.0±27.9 °C
精确质量	284.162384
PSA	57.15000
LogP	2.27
外观性状	白色固体
蒸汽压	0.0±1.9 mmHg at 25°C
折射率	1.543
储存条件	2-8°C

双氢青蒿素

模块1. 化学品

产品名称：
Dihydroartemisinin

模块2. 危险性概述

GHS分类

　物理性危害未分类

　健康危害未分类

　环境危害未分类

GHS标签元素

　图标或危害标志无

　信号词无信号词

　危险描述无

　防范说明无

模块3. 成分/组成信息

单一物质/混和物单一物质

化学名(中文名)：双氢青蒿素

百分比：
>98.0%(HPLC)

CAS编码：
71939-50-9

分子式：
C15H24O5

模块4. 急救措施

吸入：
将受害者移到新鲜空气处，保持呼吸通畅，休息。若感不适请求医/就诊。

皮肤接触：
立即去除/脱掉所有被污染的衣物。用水清洗皮肤/淋浴。

若皮肤刺激或发生皮疹：求医/就诊。

眼睛接触：用水小心清洗几分钟。如果方便，易操作，摘除隐形眼镜。继续清洗。

如果眼睛刺激：求医/就诊。

食入：
若感不适，求医/就诊。漱口。

紧急救助者的防护：救援者需要穿戴个人防护用品，比如橡胶手套和气密性护目镜。

模块5. 消防措施

合适的灭火剂：干粉，泡沫，雾状水，二氧化碳

双氢青蒿素

模块5. 消防措施

特定方法：从上风处灭火，根据周围环境选择合适的灭火方法。

非相关人员应该撤离至安全地方。

周围一旦着火：如果安全，移去可移动容器。

消防员的特殊防护用具：灭火时，一定要穿戴个人防护用品。

模块6. 泄漏应急处理

个人防护措施，防护用具，
使用个人防护用品。远离溢出物/泄露处并处在上风处。

紧急措施：泄露区应该用安全带等圈起来，控制非相关人员进入。

环保措施：防止进入下水道。

控制和清洗的方法和材料：清扫收集粉尘，封入密闭容器。注意切勿分散。附着物或收集物应该立即根据合适的

法律法规处置。

模块7. 操作处置与储存

处理

技术措施：在通风良好处进行处理。穿戴合适的防护用具。防止粉尘扩散。处理后彻底清洗双手

和脸。

注意事项：如果粉尘或浮质产生，使用局部排气。

操作处置注意事项：避免接触皮肤、眼睛和衣物。

贮存

储存条件：保持容器密闭。冷藏储存。

远离不相容的材料比如氧化剂存放。

热敏

包装材料：依据法律。

模块8. 接触控制和个体防护

工程控制：尽可能安装封闭体系或局部排风系统，操作人员切勿直接接触。同时安装淋浴器和洗

眼器。

个人防护用品

　呼吸系统防护：防尘面具。依据当地和政府法规。

　手部防护：防护手套。

　眼睛防护：安全防护镜。如果情况需要，佩戴面具。

　皮肤和身体防护：防护服。如果情况需要，穿戴防护靴。

模块9. 理化特性

固体

外形（20°C）：

外观：
晶体-粉末

颜色：白色类白色

气味：无资料

pH:无数据资料

熔点：
153°C (分解)

沸点/沸程无资料

闪点：无资料

爆炸特性

　爆炸下限：无资料

　爆炸上限：无资料

密度：无资料

溶解度：

[水]无资料

[其他溶剂]无资料

双氢青蒿素

模块9. 理化特性

log水分配系数 =
1.78

模块10. 稳定性和反应性

化学稳定性：一般情况下稳定。

危险反应的可能性：未报道特殊反应性。

须避免接触的物质氧化剂

危险的分解产物:
一氧化碳, 二氧化碳

模块11. 毒理学信息

急性毒性：无资料

对皮肤腐蚀或刺激：无资料

对眼睛严重损害或刺激：无资料

生殖细胞变异原性：无资料

致癌性：

IARC =无资料

NTP =无资料

生殖毒性：无资料

RTECS 号码:
KD4165550

模块12. 生态学信息

生态毒性：

鱼类：无资料

甲壳类：无资料

藻类：无资料

残留性 / 降解性：无资料

潜在生物累积（BCF):无资料

土壤中移动性

　log水分配系数：
1.78

　土壤吸收系数（Koc）：无资料

　亨利定律无资料

constant(PaM3/mol):

模块13. 废弃处置

如果可能，回收处理。请咨询当地管理部门。建议在可燃溶剂中溶解混合，在装有后燃和洗涤装置的化学焚烧炉中

焚烧。废弃处置时请遵守国家、地区和当地的所有法规。

模块14. 运输信息

联合国分类：与联合国分类标准不一致

UN编号：未列明

模块15. 法规信息

《危险化学品安全管理条例》（2002年1月26日国务院发布，2011年2月16日修订）: 针对危险化学品的安全使用、

生产、储存、运输、装卸等方面均作了相应的规定。

双氢青蒿素

模块16 – 其他信息

N/A

安全声明 (欧洲)	22-24/25
危险品运输编码	NONH for all modes of transport
WGK德国	2

青蒿素

63968-64-9

~98%

双氢青蒿素

71939-50-9

文献：Avery, Mitchell A.; Mehrotra, Sanjiv; Johnson, Theresa L.; Bonk, Jason D.; Vroman, Jeffrey A.; Miller, Robert Journal of Medicinal Chemistry, 1996 , vol. 39, # 21 p. 4149 – 4155

青蒿素

63968-64-9

双氢青蒿素

71939-50-9

双氢青蒿素

81496-81-3

文献：Organic Process Research and Development, , vol. 16, # 5 p. 1039 – 1042

双氢青蒿素

81496-81-3

双氢青蒿素

71939-50-9

文献：Molecules, , vol. 15, # 12 p. 8747 – 8768

双氢青蒿素上游产品? 2
CAS号63968-64-9 青蒿素 CAS号81496-81-3 双氢青蒿素
双氢青蒿素下游产品? 10
CAS号88495-63-0 青蒿琥酯 CAS号81496-81-3 双氢青蒿素 CAS号82534-75-6 α-蒿乙醚 CAS号75887-54-6 蒿乙醚
CAS号82596-30-3 脱水二氢青蒿素 CAS号72826-63-2 脱氧青蒿素 CAS号107466-89-7 (2S,3R,6R)-2-(3… CAS号107466-88-6 (2S,3R,6S)-2-(3…
CAS号1093625-96-7 (2S,3R,6RS)-2-(… CAS号71963-77-4 蒿甲醚