双氯芬酸钾

中文名	双氯芬酸钾
英文名	diclofenac potassium
中文别名	2-[(2,6-二氯苯基)氨基]苯乙酸钾 \| 双氯酚酸钾
英文别名	更多

描述

Diclofenac potassium 是一种有效的，非选择性抗炎剂，为 COX 的抑制剂，在 CHO 细胞中，对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 4 和 1.3 nM。Diclofenac potassium 对绵羊 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 5.1 μM，0.84 μM。Diclofenac potassium 通过活化 caspase 级联反应来诱导神经干细胞凋亡 (apoptosis)。

相关类别

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研究领域 >>

炎症/免疫

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COX

靶点

Human COX-2:1.3 nM (IC50, in CHO cells)

Human COX-1:4 nM (IC50, in CHO cells)

Ovine COX-2:0.84 nM (IC50)

Ovine COX-1:5.1 nM (IC50)

体外研究

双氯芬酸能有效地阻断COX-1介导的U937细胞微粒体产生前列腺素，IC50为7±3nm[1]。双氯芬酸（1-60μM；1天）以浓度依赖的方式诱导神经干细胞（NSCs）死亡[3]。双氯芬酸（10-60μM；6小时）增加裂解（激活）caspase-3的表达[3]。细胞活力测定[3]细胞系：神经干细胞（NSCs）浓度：1、3、10、30、60μM孵育时间：1天结果：诱导细胞死亡呈浓度依赖性，在高达60μM的浓度下效果不饱和。Western Blot分析[3]细胞系：神经干细胞（NSCs）浓度：10，30或60μM孵育时间：6h结果：caspase-3活性呈浓度依赖性增加。

体内研究

双氯芬酸（3 mg/kg，b.i.d.，5天）显著增加大鼠粪便中51Cr的排泄，在每天两次给药1 mg/kg，连续4天后，在松鼠猴中也观察到这种作用[1]。双氯芬酸（10 mg/kg；在炎症诱导前经口给药）在Wistar大鼠体内显示抗炎活性[1]。动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠（150±200 g）[1]剂量：3 mg/kg给药：口服，b.i.d.，连续5天结果：导致粪便51Cr排泄量显著增加。动物模型：Wistar大鼠（150-175 g），福尔马林诱导大鼠足爪水肿模型[2]剂量：10 mg/kg给药：炎症诱导前经口给药结果：显示体内抗炎活性（水肿抑制率=29.2,1 h；22.2,3 h；20,6 h）。

存储

粉末	-20°C	3年
?	4°C	2年
在溶剂中	-80°C	6月
?	-20°C	1月

运输

室温

SMILES

O=C(O[K])CC1=CC=CC=C1NC2=C(Cl)C=CC=C2Cl

参考文献

[1]. Riendeau D, et al. Biochemical and pharmacological profile of a tetrasubstituted furanone as a highly selective COX-2 inhibitor. Br J Pharmacol. 1997 May;121(1):105-17.

[2]. Labib MB, et al. Design, synthesis of novel isoindoline hybrids as COX-2 inhibitors: Anti-inflammatory, analgesic activities and docking study. Bioorg Chem. 2018 Oct;80:70-80.

[3]. Chiho Kudo, et al. Diclofenac Inhibits Proliferation and Differentiation of Neural Stem Cells. Biochem Pharmacol. 2003 Jul 15;66(2):289-95.

沸点	412?C at 760 mmHg
熔点	156-158?C
分子式	C₁₄H₁₀Cl₂KNO₂
分子量	334.239
闪点	203?C
精确质量	332.972565
PSA	52.16000
LogP	3.10240
外观性状	白色至淡黄色结晶粉末
蒸汽压	1.59E-07mmHg at 25°C

符号	GHS07, GHS09
信号词	Warning
危害声明	H302-H411
警示性声明	P301 + P312 + P330
危害码 (欧洲)	T: Toxic;
风险声明 (欧洲)	22-51/53
安全声明 (欧洲)	61
危险品运输编码	UN 2811 6.1 / PGIII
海关编码	2922499990

海关编码	2922499990
中文概述	2922499990 其他氨基酸及其酯及它们的盐（含有一种以上含氧基的除外）. 增值税率:17.0% 退税率:9.0% 监管条件:AB(入境货物通关单,出境货物通关单) 最惠国关税:6.5% 普通关税:30.0%
申报要素	品名, 成分含量, 用途, 乙醇胺及其盐应报明色度, 乙醇胺及其盐应报明包装
监管条件	A.入境货物通关单 B.出境货物通关单
检验检疫	P.进境动植物、动植物产品检疫 Q.出境动植物、动植物产品检疫 R.进口食品卫生监督检验 S.出口食品卫生监督检验 M.进口商品检验 N.出口商品检验
Summary	HS:2922499990 other amino-acids, other than those containing more than one kind of oxygen function, and their esters; salts thereof VAT:17.0% Tax rebate rate:9.0% Supervision conditions:AB(certificate of inspection for goods inward,certificate of inspection for goods outward) MFN tariff:6.5% General tariff:30.0%

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SAAD Dig. 29 , 70-81, (2013)

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Diclofenic potassium

Potassium {2-[(2,6-dichlorophenyl)amino]phenyl}acetate

Benzeneacetic acid, 2-[(2,6-dichlorophenyl)amino]-, potassium salt (1:1)

potassium 2-(2-(2,6-dichlorophenylamino)phenyl)acetate

2-((2,6-Dichlorophenyl)amino)benzeneacetic Acid Monopotassium Salt

Diclofenac potassium

2-{2-[(2,6-dichlorophenyl)amino]phenyl}acetic acid, potassium salt

Potassium [2-[(2,6-dichlorophenyl)amino]phenyl]acetate

UNII-L4D5UA6CB4

MFCD00082254

Cataflam

CGP 45840B

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2-[(2,6-Dichlorophenyl)amino]benzeneacetic acid potassium salt, Diclofenac potassium salt

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