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吉西他滨
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商品详情
客户评价
| 中文名 |
盐酸吉西他滨 |
|---|---|
| 英文名 |
gemcitabine |
| 中文别名 |
双氟脱氧胞苷 | 吉西他滨碱 | 吉西他宾 | 4-氨基-1-(3,3-二氟-4-羟基-5-羟甲基四氢呋喃-2-基)-1H-嘧啶-2-酮 | 4-氨基-1-[3,3-二氟-4-羟基-5-(羟甲基)氧杂环戊-2-基]嘧啶-2-酮 | 吉西他滨 |
| 英文别名 |
更多 |
| 描述 |
Gemcitabine (NSC 613327;LY188011) 是一种 DNA合成 抑制剂，抑制 BxPC-3，Mia Paca-2，PANC-1，PL-45 和 AsPC-1细胞生长的 IC50 分别为 37.6, 42.9, 92.7, 89.3 和 131.4 nM。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关类别 |
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| 靶点 |
DNA synthesis[1]
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| 体外研究 |
MTS测定证明，15nM的吉西他滨，50μM的吲哚-3-甲醇（I3C）和该组合不影响hTERT-HPNE细胞活力。然而，用15nM的吉西他滨，50μM的I3C和该组合治疗分别导致BxPC-3细胞31％，19％和72％的细胞死亡[1]。 |
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| 体内研究 |
治疗LSL-KrasG12D / +; LSL-Trp53R172H;与安慰剂组相比，使用吉西他滨（50 mg / kg，ip）或组合DMAPT /吉西他滨的Pdx-1-Cre小鼠显着增加中位生存时间超过30天（254.5 [P = 0.015]或255天[ P = 0.018]分别为217.5天）[2]。吉西他滨可通过大鼠气管内喷雾给药，无明显毒性，最大耐受剂量为4mg / kg，每周一次，持续9周。在剂量为2,4和6 mg / kg时，吉西他滨的毒性低于口服给药[3]。 |
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| 溶解度 |
体外：
DMSO：≥103.3mg / mL（392.48 mM） * “≥”表示可溶，但饱和度未知。 体内：1。吉西他滨在生理盐水中的1％DMSO中制备[4]。 2.将吉西他滨溶解或悬浮于PBS中[5]。
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| 储备液 |
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| 细胞实验 |
将细胞（人胰腺细胞系，Mia PaCa-2，BxPC-3，AsPC-1，PANC-1，PL-45和正常胰腺导管上皮细胞，hTERT-HPNE细胞）接种到96孔板中（3000细胞/孔）一式三份。孵育过夜后，更换培养基并用I3C和/或NBMPR处理细胞24小时。再次更换培养基，并在存在或不存在相同浓度的I3C和/或NBMPR的情况下，在含有不同浓度的吉西他滨的培养基中培养细胞48小时。然后按照制造商的说明对细胞进行CellTiter 96 AQueous One Solution Cell Proliferation Assay（MTS）。在加入20μLMTS试剂/孔后2小时测量490nm处的吸光度[1]。 |
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| 动物实验 |
小鼠[2]在1个月大时，LSL-KrasG12D / +; LSL-Trp53R172H;将Pdx-1-Cre小鼠随机分入治疗组（安慰剂，DMAPT，吉西他滨，DMAPT /吉西他滨）。安慰剂（载体=羟丙基甲基纤维素，0.2％吐温80 [HPMT]）和DMAPT（HPMT中40mg / kg体重）通过每天一次口服洗胃施用。每周两次通过腹膜内注射施用吉西他滨（PBS中50mg / kg体重）。每周监测小鼠体重。继续治疗直至小鼠出现嗜睡，腹胀或体重减轻的迹象，此时将其处死。通过检测单个LoxP位点的存在，在小鼠胰腺中确认成功的切除 – 重组事件。大鼠[3]该研究在80只雌性Wistar大鼠中进行，初始重量约为250g。通过耳标识别动物并如下分组。将40只大鼠分成5组，每组8只：4组通过气管内喷雾分别以2,4,6和8mg / kg的剂量肺组织给予吉西他滨（LD2，LD4，LD6，LD8组）和一组接受0.9％盐水载体溶液（组LDv）的喷雾给药。将剩余的40只大鼠分成5组，每组8只：4组分别通过管饲法分别以2,4,6和8mg / kg的剂量口服递送吉西他滨（OD2，OD4，OD6，OD8组），组通过管饲法接受相同体积的0.9％盐水（组ODv）。该协议包括以1周为间隔的九个会话。在两个疗程之间，将动物保持在标准实验室条件下，并在每个笼子中由四只动物的一组饲养，其中有垫料并且可以自由获得颗粒食物和自来水。将笼子放置在与抽吸系统连接的封闭腔室中。 |
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| 存储 |
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| 运输 |
室温;可能会有所不同 |
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| SMILES |
O=C1N(C=CC(N)=N1)[C@H]2C(F)([C@@H]([C@H](O2)CO)O)F |
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| 参考文献 |
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| 相关活性 小分子 |
放线菌酮 | 放线菌素D | 5-氮杂胞嘧啶核苷 | Alpha-毒伞肽 | 溴脲苷 | 茴香霉素 | SCR7 | 2-(4-甲基-1H-1,4-二氮杂环庚烷-1-基)-N-[(5-甲基-2-吡嗪基)甲基]-5-氧代-5H-苯并噻唑并[3,2-a][1,8]萘啶-6-甲酰胺 | 盐酸呋咯地辛 | 布拉扑兰 | COH29 | 曲西立滨 | 叶酸 | 氢溴酸常山酮 | 5-氟-2′-脱氧脲核苷 |
| 密度 | 1.8±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 沸点 | 468.0±55.0 °C at 760 mmHg |
| 熔点 | 168.64°C |
| 分子式 | C9H11F2N3O4 |
| 分子量 | 263.198 |
| 闪点 | 236.8±31.5 °C |
| 精确质量 | 263.071747 |
| PSA | 110.60000 |
| LogP | -1.24 |
| 外观性状 | 固体;White to Light yellow powder to crystal |
| 蒸汽压 | 0.0±2.6 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.652 |
| 储存条件 | <0°C;避免加热 |
| 水溶解性 | 水溶性：实际上不溶 |
| 计算化学 |
1.疏水参数计算参考值（XlogP）:无 2.氢键供体数量:3 3.氢键受体数量:6 4.可旋转化学键数量:2 5.互变异构体数量:3 6.拓扑分子极性表面积:108 7.重原子数量:18 8.表面电荷:0 9.复杂度:426 10.同位素原子数量:0 11.确定原子立构中心数量:3 12.不确定原子立构中心数量:0 13.确定化学键立构中心数量:0 14.不确定化学键立构中心数量:0 15.共价键单元数量:1 |
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| 吉西他滨上游产品? 5 | |
|---|---|
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|
| 吉西他滨下游产品? 3 | |
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4-AMINO-1-[(2R,4R,5R)-3,3-DIFLUORO-4-HYDROXY-5-(HYDROXYMETHYL)TETRAHYDROFURAN-2-YL]PYRIMIDIN-2-ONE |
|
Gemcitabine |
|
GEMCITABINE, FREE BASE |
|
2′-DESOXY-2′,2′-DIFLUORCYTIDINE |
|
CYTIDINE, 2′-DEOXY-2′,2′-DIFLUORO |
|
3-DEOXY-2,2-DIFLUORO-D-RIBOFURANOSE-3,5-DIBENZOATE,0.97 |
|
4-amino-1-[3,3-difluoro-4-hydroxy-5- (hydroxymethyl) tetrahydrofuran-2-yl]- 1H-pyrimidin- 2-one |
|
GEMCITABINE (AS HCL) |
|
MFCD00869720 |
|
GEMCITABINE HCL |
|
3-DEOXY-2,2-DIFLUORO-D-RIBOFURANOSE-3,5-DIBENZOATE |
|
1-(2-deoxy-2,2-difluoro-β-D-erythropentofuranosyl)cytosine |
|
GEMCITABINE API |
|
2′-DEOXY-2′,2′-DIFLUOROCYTIDINE |
|
EINECS 619-100-6 |
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