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吡柔比星

吡柔比星

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商品详情

客户评价



?吡柔比星名称
















中文名

吡柔比星
英文名

Pirarubicin
英文别名
更多





?吡柔比星生物活性






















































描述
Pirarubicin 是一种蒽环类抗生素，为拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 的抑制剂，可用于各种癌症尤其是固体肿瘤的治疗。
相关类别



靶点

Topoisomerase II
体外研究

吡柔比星是一种拓扑异构酶II抑制剂[1]。吡柔比星显示出对M5076和Ehrlich细胞的抑制活性，IC50分别为0.366和0.078μM。 Pirarubicin对M5076细胞的细胞毒性低于Ehrlich细胞，这是由于M5076细胞中拓扑异构酶II的表达低于Ehrlich细胞[2]。吡柔比星（2.5,5,10μg/ mL）在膀胱癌（T24，EJ，5637，J82和UM-UC-3）细胞中以剂量依赖性方式显着诱导自噬。此外，吡柔比星（5μg/ mL）通过抑制膀胱癌细胞中的mTOR / p70S6K / 4E-BP1诱导细胞凋亡，并通过抑制自噬来增强这种作用[3]。
体内研究

与急性心脏毒性大鼠对照组相比，吡柔比星（18 mg / kg，iv）显着升高血清BNP，CK-MB，CTnT，LDH和MDA水平。在急性心脏毒性模型中，吡柔比星还可降低心率，抑制R波电压，延长QT间期[4]。
溶解度

体外：

DMSO：50 mg / mL（79.66 mM;需要超声波）

体内：1。逐个添加每种溶剂：10％DMSO 40％PEG300 5％吐温-80 45％盐水溶解度：≥2.5mg/ mL（3.98mM）;明确解决方案

储备液

1 mM 1.5933 mL 7.9664 mL 15.9327 mL
5 mM 0.3187 mL 1.5933 mL 3.1865 mL
10 mM 0.1593 mL 0.7966 mL 1.5933 mL


细胞实验

MTS用于分析细胞存活。简而言之，将细胞以每孔2×103个细胞一式三份接种在96孔板中，并在生长培养基中培养。然后用不同浓度的吡柔比星（2.5μg/ mL，5μg/ mL，10μg/ mL）处理细胞24小时。加入MTS试剂（5mg / mL）并在37℃下孵育4小时。使用酶标仪在490nm处监测吸光度[3]。
动物实验

通过尾静脉注射单次剂量18mg / kg吡柔比星建立急性心脏毒性模型。将36只大鼠随机分成6组：正常对照，心脏损伤（THP）模型，右雷佐生（180 mg / kg），低剂量芦丁（25 mg / kg），中剂量芦丁（50 mg / kg）和高剂量芦丁（100毫克/千克）。在芦丁处理组中的大鼠通过管饲法施用不同剂量的芦丁和CMC-Na 7天，并通过尾静脉注射施用单剂量的18mg / kg吡柔比星。右雷佐生处理组中的大鼠通过管饲法接受羧甲基纤维素钠（CMC-Na）六天。然后通过腹膜内注射给大鼠施用40mg / kg右雷佐生，并且在第7天通过尾静脉注射施用18mg / kg吡柔比星.THP模型组中的大鼠通过管饲法接受CMC-Na七天，然后接着吡柔比星18mg在第7天通过尾静脉注射/ kg。正常对照组中的大鼠通过管饲法接受CMC-Na七天，然后在第7天通过尾静脉注射盐水[4]。
存储

4°C, protect from light

*The compound is unstable in solutions, freshly prepared is recommended.
运输

室温;可能会有所不同
SMILES

O=C1C2=C(C=CC=C2OC)C(C3=C(O)C4=C([C@@H](O[C@@]5([H])C[C@H](N)[C@H](O[C@@]6([H])OCCCC6)[C@H](C)O5)C[C@@](C(CO)=O)(O)C4)C(O)=C31)=O
参考文献

[1]. Takigawa N, et al. Cytotoxic effect of topoisomerase II inhibitors against adriamycin- and etoposide-resistant small cell lung cancer sublines. Gan To Kagaku Ryoho. 1993 May;20(7):929-35.

[2]. Nagai K, et al. Relationships between the in vitro cytotoxicity and transport characteristics of pirarubicin and doxorubicin in M5076 ovarian sarcoma cells, and comparison with those in Ehrlich ascites carcinoma cells. Cancer Chemother Pharmacol. 2002 Mar;49(3):244-50. Epub 2002 Jan 8.

[3]. Li K, et al. Pirarubicin induces an autophagic cytoprotective response through suppression of the mammalian target of rapamycin signaling pathway in human bladder cancer cells. Biochem Biophys Res Commun. 2015 May 1;460(2):380-5.

[4]. Wang YD, et al. Cardioprotective effects of rutin in rats exposed to pirarubicin toxicity. J Asian Nat Prod Res. 2017 Oct 27:1-13.
相关活性
小分子



喜树碱



|

7-乙基-10-羟基喜树碱



|

依沙替康甲磺酸盐



|

Daun02



|

盐酸依达比星



|

β拉帕醌



|

白桦脂酸



|

替尼泊苷



|

安吖啶



|

TAS-103二盐酸盐



|

GENZ-644282



|

氨萘非特



|

盐酸Ellipticine



|

吡柔比星盐酸盐



|

Banoxantrone dihydrochloride






?吡柔比星物理化学性质






















































密度 1.5±0.1 g/cm3
沸点 834.7±65.0 °C at 760 mmHg
熔点 188-192?C (dec.)
分子式 C32H37NO12
分子量 627.636
闪点 458.6±34.3 °C
精确质量 627.231567
PSA 204.30000
LogP 3.85
外观性状 红色结晶粉末
蒸汽压 0.0±3.2 mmHg at 25°C
折射率 1.671
储存条件

存放在密封容器内，并放在阴凉，干燥处。2-8 ?C保存。

稳定性

远离氧化物。

分子结构

1、 摩尔折射率：154.55

2、 摩尔体积（m3/mol）：413.3

3、 等张比容（90.2K）：1247.4

4、 表面张力（dyne/cm）：82.9

5、 极化率（10-24cm3）：61.27
计算化学

1、 疏水参数计算参考值（XlogP）：2.7

2、 氢键供体数量：5

3、 氢键受体数量：13

4、 可旋转化学键数量：7

5、 拓扑分子极性表面积（TPSA）：204

6、 重原子数量：45

7、 表面电荷：0

8、 复杂度：1120

9、 同位素原子数量：0

10、 确定原子立构中心数量：0

11、 不确定原子立构中心数量：0

12、 确定化学键立构中心数量：0

13、 不确定化学键立构中心数量：0

14、 共价键单元数量：1

更多

1. 性状：固体。

2. 密度（g/mL,25/4℃）：未确定

3. 相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：未确定

4. 熔点（?C）：188-192

5. 沸点（?C,常压）：未确定

6. 沸点（?C,5.2kPa）：未确定

7. 折射率：未确定

8. 闪点（?C）：未确定

9. 比旋光度（?）：未确定

10. 自燃点或引燃温度（?C）：未确定

11. 蒸气压（kPa,25?C）：未确定

12. 饱和蒸气压（kPa,60?C）：未确定

13. 燃烧热（KJ/mol）：未确定

14. 临界温度（?C）： 未确定

15. 临界压力（KPa）： 未确定

16. 油水（辛醇/水）分配系数的对数值：未确定

17. 爆炸上限（%,V/V）：未确定

18. 爆炸下限（%,V/V）：未确定

19. 溶解性：易溶于水和甲醇，微溶于乙醇、氯仿，不溶于正己烷和乙醚。





?吡柔比星毒性和生态




吡柔比星毒性英文版





?吡柔比星安全信息
























危害码 (欧洲)
Xi
风险声明 (欧洲)
36/37/38
安全声明 (欧洲)
S26-S37/39
危险品运输编码 NONH for all modes of transport
RTECS号 QI9296000








?吡柔比星制备


由阿霉素和二氢吡喃合成的蒽环类抗肿瘤抗生素。










?吡柔比星文献57

更多文献














Synthesis and therapeutic effect of styrene-maleic acid copolymer-conjugated pirarubicin.

Cancer Sci. 106(3) , 270-8, (2015)

Previously, we prepared a pirarubicin (THP)-encapsulated micellar drug using styrene-maleic acid copolymer (SMA) as the drug carrier, in which active THP was non-covalently encapsulated. We have now d…



Co-delivery of Pirarubicin and Paclitaxel by Human Serum Albumin Nanoparticles to Enhance Antitumor Effect and Reduce Systemic Toxicity in Breast Cancers.

Mol. Pharm. 12 , 4085-98, (2015)

In our study, we aimed to develop a codelivery nanoparticulate system of pirarubicin (THP) and paclitaxel (PTX) (Co-AN) using human serum albumin to improve the therapeutic effect and reduce systemic …



Porphyrin-adsorbed Allograft Bone: A Photoactive, Antibiofilm Surface.

Clin. Orthop. Relat. Res. 473 , 2865-73, (2015)

Allograft bone is commonly used to augment bone stock. Unfortunately, allograft is prone to bacterial contamination and current antimicrobial therapies are inadequate. Photoactivated porphyrins combat…







?吡柔比星英文别名








































































[8S-[8a,10a(S*)]]-10-[[3-Amino-2,3,6-trideoxy-4-O-(tetrahydro-2H-pyran-2-yl)-a-L-lyxo-hexopyranosyl]oxy]-7,8,9,10-tetrahydro-6,8,11-trihydroxy-8-(hydroxyacetyl)-1-methoxy-5,12-naphthacenedione


Pinorubicin


(1S,3S)-3-Glycoloyl-3,5,12-trihydroxy-10-methoxy-6,11-dioxo-1,2,3,4,6,11-hexahydro-1-tetracenyl 3-amino-2,3,6-trideoxy-4-O-[(2R)-tetrahydro-2H-pyran-2-yl]-α-L-lyxo-hexopyranoside


Therarubicin


Tepirubicin


5,12-Naphthacenedione, 10-[[3-amino-2,3,6-trideoxy-4-O-[(2R)-tetrahydro-2H-pyran-2-yl]-α-L-lyxo-hexopyranosyl]oxy]-7,8,9,10-tetrahydro-6,8,11-trihydroxy-8-(2-hydroxyacetyl)-1-methoxy-, (8S,10S)-


4′-O-Tetrahydropyranyl Doxorubicin


Pirabucin


(8S,10S)-10-((3-Amino-2,3,6-trideoxy-4-O-(2R-tetrahydro-2H-pyran-2-yl)-α-L-lyxo-hexopyranosyl)oxy)-8-glycoloyl-7,8,9,10-tetrahydro-6,8,11-trihydroxy-1-methoxy-5,12-naphthacenedione


THP-Adriamycin


MFCD00869742


(1S,3S)-3,5,12-trihydroxy-3-(hydroxyacetyl)-10-methoxy-6,11-dioxo-1,2,3,4,6,11-hexahydrotetracen-1-yl 3-amino-2,3,6-trideoxy-4-O-[(2R)-tetrahydro-2H-pyran-2-yl]-α-L-lyxo-hexopyranoside


1609rb


(2”R)-4′-O-Tetrahydropyranyladriamycin


(8S,10S)-10-[[3-Amino-2,3,6-trideoxy-4-O-(tetrahydro-2H-pyran-2-yl)-a-L-lyxo-hexopyranosyl]oxy]-8-glycoloyl-7,8,9,10-tetrahydro-6,8,11-trihydroxy-1-methoxy-5,1-naphthacenedione


Theprubicin


1609-RB


Therarubiein


THP-ADM


4′-O-Tetrahydropyranyladriamycin


(1S,3S)-3-Glycoloyl-3,5,12-trihydroxy-10-methoxy-6,11-dioxo-1,2,3,4,6,11-hexahydrotetracen-1-yl 3-amino-2,3,6-trideoxy-4-O-[(2R)-tetrahydro-2H-pyran-2-yl]-α-L-lyxo-hexopyranoside








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