地拉罗司

中文名	地拉罗司
英文名	deferasirox
中文别名	去铁斯若 \| 4-[3,5-二(2-羟基苯基)-1,2,4-三唑-1-基]苯甲酸
英文别名	更多

描述

Deferasirox (ICL 670) 是具有口活性的，用于治疗铁离子过量的螯合剂。

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体外研究

在用50μM地拉罗司处理12小时的LX-2细胞中，α1（I）原胶原表达降低25％，在处理24-120小时后观察到最大降低（10倍）。同样，α-平滑肌肌动蛋白（αSMA）表达显着降低[1]。 Deferasirox对HL-60或KG-1骨髓白血病细胞系具有抗增殖作用，浓度低至5μM。细胞毒性与剂量和时间有关[2]。用地拉罗司孵育的EL4细胞和L1210细胞的活力均以浓度依赖性方式降低[3]。

体内研究

与对照组相比，用地拉罗司治疗的SIO小鼠的肿瘤明显较小。用DFX治疗的小鼠显示出比其他组更长的存活期。在铁螯合和抗白血病治疗方面，Deferasirox对SIO白血病小鼠模型具有生存益处[3]。

溶解度

体外：

在DMSO中10mM

储备液

1 mM	2.6784 mL	13.3919 mL	26.7838 mL
5 mM	0.5357 mL	2.6784 mL	5.3568 mL
10 mM	0.2678 mL	1.3392 mL	2.6784 mL

细胞实验

将Deferasirox溶解在DMSO中。用0,5,10,50μM地拉罗司处理HL-60或KG-1细胞24或48小时，并通过MTT测定确定增殖[2]。

动物实验

小鼠：将鼠白血病细胞皮下注射到小鼠的右侧腹部。将地拉罗司溶解于蒸馏水中并以20mg / kg口服给药直至累积剂量达到300mg / kg。每天观察小鼠并称重[3]。

存储

粉末	-20°C	3年
?	4°C	2年
在溶剂中	-80°C	6月
?	-20°C	1月

运输

室温;可能会有所不同

SMILES

O=C(O)C1=CC=C(N2N=C(C3=CC=CC=C3O)N=C2C4=CC=CC=C4O)C=C1

参考文献

[1]. Sobbe A, et al. Inconsistent hepatic antifibrotic effects with the iron chelator deferasirox. J Gastroenterol Hepatol. 2015 Mar;30(3):638-45.

[2]. Kim JL, et al. The oral iron chelator deferasirox induces apoptosis in myeloid leukemia cells by targetingcaspase. Acta Haematol. 2011;126(4):241-5.

[3]. Lee DH, et al. Deferasirox shows in vitro and in vivo antileukemic effects on murine leukemic cell lines regardless of iron status. Exp Hematol. 2013 Jun;41(6):539-46.

相关活性
小分子

密度	1.4±0.1 g/cm3
沸点	672.1±65.0 °C at 760 mmHg
熔点	260-262?C
分子式	C₂₁H₁₅N₃O₄
分子量	373.362
闪点	360.3±34.3 °C
精确质量	373.106262
PSA	107.95000
LogP	6.43
蒸汽压	0.0±2.2 mmHg at 25°C
折射率	1.699
储存条件	-20°C Freezer

海关编码	2933990090

地拉罗司上游产品? 8
CAS号1311284-26-0 4,6-bis(2-((tri… CAS号14685-90-6 4-肼基苯甲酸乙酯 CAS号619-67-0 4-肼基苯甲酸 CAS号1218-69-5 2-(2-羟基苯基)-4H-苯…
CAS号1972-71-0 2-羟基-N-(2-羟基苯基)苯甲酰胺 CAS号69-72-7 水杨酸 CAS号65-45-2 水杨酰胺 CAS号1266741-05-2 地拉罗司甲酯
地拉罗司下游产品? 0

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地拉罗司甲酯

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中文概述	2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
申报要素	品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期
Summary	2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

ICL-670

Exjade

Deferasirox

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