地红霉素

中文名	地红霉素
英文名	dirithromycin
中文别名	[9S(R)]-9-脱氧-11-脱氧-9,11-[亚氨[2-(2-甲氧基乙氧基)亚乙基]氧]红霉素 \| 布大卡因 \| [9S]-9-去氧-11-脱氧-9,11-[亚氨[2-(2-甲氧基乙氧基)亚乙基]氧]红霉素 \| [9S(R)]-9-脱氧-11-脱氧-9,11-[亚胺基[2-(2-甲氧基乙氧基)乙叉基]氧基]红霉素
英文别名	更多

描述

Dirithromycin(LY 237216)是大环内酯类糖肽抗生素，能与细菌核糖体70S中的50S亚基相结合。

相关类别

信号通路 >>

抗感染 >>

细菌

研究领域 >>

感染

溶解度

体外：

乙醇：≥50mg / mL（59.88 mM）

DMSO：33.33 mg / mL（39.91 mM;需要超声波）

* “≥”表示可溶，但饱和度未知。

体内：1。逐个添加每种溶剂：10％EtOH 40％PEG300 5％吐温-80 45％盐水溶解度：≥2.5mg/ mL（2.99mM）;澄清溶液2.逐个加入每种溶剂：10％EtOH 90％（20％SBE-β-CD在盐水中）溶解度：≥2.5mg/ mL（2.99mM）;澄清溶液3.逐个添加每种溶剂：10％EtOH 90％玉米油溶解度：≥2.5mg / mL（2.99 mM）;明确解决方案

储备液

1 mM	1.1975 mL	5.9875 mL	11.9750 mL
5 mM	0.2395 mL	1.1975 mL	2.3950 mL
10 mM	0.1198 mL	0.5988 mL	1.1975 mL

存储

粉末	-20℃下	3年
	4℃下	2年
在溶剂中	-80℃下	6个月
	-20℃下	1个月

运输

室温;可能会有所不同

SMILES

CC1[C@@]([C@](O)([C@H](OC([C@@H]2C)=O)CC)C)([H])O[C@H](COCCOC)N[C@@]1([H])[C@](C[C@@](O)([C@@H]([C@@H](C)[C@]2([H])O[C@@](O[C@@H](C)[C@@H]3O)([H])C[C@@]3(C)OC)O[C@@](O[C@H](C)C[C@@H]4N(C)C)([H])[C@@H]4O)C)([H])C

参考文献

[1]. Brogden, R.N. and D.H. Peters, Dirithromycin. A review of its antimicrobial activity, pharmacokinetic properties and therapeutic efficacy. Drugs, 1994. 48(4): p. 599-616.

[2]. Wintermeyer, S.M., S.M. Abdel-Rahman, and M.C. Nahata, Dirithromycin: a new macrolide. Ann Pharmacother, 1996. 30(10): p. 1141-9.

[3]. Sides, G.D., et al., Pharmacokinetics of dirithromycin. J Antimicrob Chemother, 1993. 31 Suppl C: p. 65-75.

相关活性
小分子

密度	1.2±0.1 g/cm3
沸点	871.8±65.0 °C at 760 mmHg
熔点	185 – 189?C
分子式	C₄₂H₇₈N₂O₁₄
分子量	835.074
闪点	481.0±34.3 °C
精确质量	834.545288
PSA	196.33000
LogP	2.84
外观性状	晶体
蒸汽压	0.0±0.6 mmHg at 25°C
折射率	1.533
分子结构	1、摩尔折射率：217.28 2、摩尔体积（cm³/mol）：691.6 3、等张比容（90.2K）：1854.8 4、表面张力（dyne/cm）：51.7 5、极化率（10-24cm3）：86.13
更多	从乙醇-水结晶，熔点186～189℃(分解)。pKa9.0(66%二甲基氟化物水溶液)。急性毒性LD₅₀小鼠(g/kg)：＞1皮下注射，＞1口服。

符号	GHS07
信号词	Warning
危害声明	H317
警示性声明	P280
个人防护装备	dust mask type N95 (US);Eyeshields;Faceshields;Gloves
危害码 (欧洲)	Xn:Harmful
风险声明 (欧洲)	R42/43
安全声明 (欧洲)	S36
危险品运输编码	NONH for all modes of transport
WGK德国	3
海关编码	29419000

下列化合物和2-(2-甲氧基乙氧基)乙醛，在乙醇中于室温下搅拌24h；或者和2-(2-甲氧基乙氧基)乙醛的甲缩醛或乙缩醛，在二氧六环-水中，Dowex 50W存在下，在室温下搅拌6h，均可得到地红霉素。 62013-04-1 preparation

海关编码	29419000

The new macrolide antibiotics: azithromycin, clarithromycin, dirithromycin, and roxithromycin.

Ann. Pharmacother. 26(1) , 46-55, (1992)

To review the chemistry, antimicrobial spectrum, pharmacokinetics, clinical trials, adverse effects, and drug interactions of four new macrolide antibiotics: azithromycin, clarithromycin, dirithromyci…

Pharmacokinetics of dirithromycin.

J. Antimicrob. Chemother. 31 Suppl C , 65-75, (1993)

Dirithromycin is a new member of the macrolide class of antibiotics and has been developed for oral administration. Dirithromycin is a 14-membered lactone ring macrolide and is the C9-oxazine derivati…

Modulation of human polymorphonuclear neutrophil function by macrolides: preliminary data concerning dirithromycin.

J. Antimicrob. Chemother. 31 Suppl C , 51-64, (1993)

Polymorphonuclear neutrophils (PMN) play a prominent role in the host response to infectious diseases. One major bactericidal mechanism used by these cells is the production of reactive oxygen species…

(2R,3R,6R,7S,8S,9R,10R,12R,13S,15R,17S)-3-Ethyl-2,10-dihydroxy-15-[(2-methoxyethoxy)methyl]-2,6,8,10,12,17-hexamethyl-5-oxo-9-{[3,4,6-trideoxy-3-(dimethylamino)-β-D-xylo-hexopyranosyl]oxy}-4,16-dio xa-14-azabicyclo[11.3.1]heptadec-7-yl 2,6-dideoxy-3-C-methyl-3-O-methyl-α-L-ribo-hexopyranoside

Noriclan

Dynabac

Dirythromycin

4,16-Dioxa-14-azabicyclo[11.3.1]heptadecan-5-one

MFCD00865041

ASE 136

4,16-Dioxa-14-azabicyclo[11.3.1]heptadecan-5-one, 7-[(2,6-dideoxy-3-C-methyl-3-O-methyl-α-L-ribo-hexopyranosyl)oxy]-3-ethyl-2,10-dihydroxy-15-[(2-methoxyethoxy)methyl]-2,6,8,10,12,17-hexamethyl-9- [[3,4,6-trideoxy-3-(dimethylamino)-β-D-xylo-hexopyranosyl]oxy]-, (2R,3R,6R,7S,8S,9R,10R,12R,13S,15R,17S)-

Dirithomycin

Valodin

Dirithromycin

Antibiotic AS-E 136

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