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坎格雷洛四钠盐

坎格雷洛四钠盐

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客户评价



?坎格雷洛四钠盐名称
















中文名

坎格雷洛四钠盐
英文名

tetrasodium,[dichloro(phosphonato)methyl]-[[(2R,3S,4R,5R)-3,4-dihydroxy-5-[6-(2-methylsulfanylethylamino)-2-(3,3,3-trifluoropropylsulfanyl)purin-9-yl]oxolan-2-yl]methoxy-oxidophosphoryl]oxyphosphinate
英文别名
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?坎格雷洛四钠盐生物活性










































描述
Cangrelor tetrasodium 是一种三磷酸腺苷类似物,是一种可逆的、选择性的血小板 P2Y12 拮抗剂,具有迅速有效的抗血小板作用。Cangrelor tetrasodium 直接阻断腺苷二磷酸 (ADP) 诱导的血小板活化和聚集。Cangrelor tetrasodium 也是一种非特异性的GPR17拮抗剂。
相关类别




体外研究

苍雷洛尔四钠是唯一有效的静脉直接特异性二磷酸腺苷(ADP)P2Y12受体拮抗剂[1]。四钠对hP2Y12受体的pKb为8.6-9.2[3]。
体内研究

苍雷洛四钠(10mg/kg)不仅显著降低BLM诱导的炎性细胞因子(PF4、cd40l和MPO)的释放,而且还降低了BLM治疗小鼠纤维化肺和外周血中血小板、中性粒细胞和血小板-中性粒细胞聚集物的增加[2]。
存储

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运输

室温
SMILES

O=P(C(Cl)(P(O[Na])(O[Na])=O)Cl)(OP(OC[C@H]1O[C@@H](N2C=NC3=C(NCCSC)N=C(SCCC(F)(F)F)N=C23)[C@H](O)[C@@H]1O)(O[Na])=O)O[Na]
参考文献

[1]. Bhattad VB, , et al. Intravenous cangrelor as a peri-procedural bridge with applied uses in ischemic events. Ann Transl Med. 2019;7(17):408.

[2]. Zhan T, Wei T, et al. Cangrelor alleviates bleomycin-induced pulmonary fibrosis by inhibiting platelet activation in mice. Mol Immunol. 2020;120:83-92.

[3]. Bek? K, et al. Contribution of platelet P2Y12 receptors to chronic Complete Freund’s adjuvant-induced inflammatory pain. J Thromb Haemost. 2017;15(6):1223-1235.







?坎格雷洛四钠盐物理化学性质





























沸点 979?C at 760 mmHg
分子式 C17H21Cl2F3N5Na4O12P3S2
分子量 864.286
闪点 545.9?C
精确质量 862.876099
PSA 347.26000
LogP 4.67630
蒸汽压 0mmHg at 25°C
















?坎格雷洛四钠盐英文别名
























Tetrasodium 5′-O-[({[dichloro(phosphonato)methyl]phosphinato}oxy)phosphinato]-N-[2-(methylsulfanyl)ethyl]-2-[(3,3,3-trifluoropropyl)sulfanyl]adenosine


Cangrelor tetrasodium


Adenosine, 5′-O-[[[(dichlorophosphonomethyl)hydroxyphosphinyl]oxy]hydroxyphosphinyl]-N-[2-(methylthio)ethyl]-2-[(3,3,3-trifluoropropyl)thio]-, sodium salt (1:4)


UNII-2144G00Y7W


Cangrelor tetrasodium (USAN)








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