埃博霉素A

中文名	埃博霉素 A
英文名	(1R,5S,6S,7R,10S,14S,16S)-6,10-dihydroxy-5,7,9,9-tetramethyl-14-[(E)-1-(2-methyl-1,3-thiazol-4-yl)prop-1-en-2-yl]-13,17-dioxabicyclo[14.1.0]heptadecane-8,12-dione
中文别名	埃博霉素A \| 西洛他唑
英文别名	更多

描述

Epothilone A 是紫杉醇和管蛋白 (tubulin) 聚合物结合的竞争性抑制剂，其 Ki 值为 0.6-1.4 μM。

相关类别

信号通路 >>

细胞周期/DNA损伤 >>

微管/微管蛋白

信号通路 >>

细胞骨架 >>

微管/微管蛋白

研究领域 >>

癌症

天然产物 >>

其他

体外研究

埃坡霉素A是[3H]紫杉醇与微管蛋白聚合物结合的竞争性抑制剂。通过Hanes分析，Epothilone A的表观Ki值为1.4μM，Dixon分析的表观Ki值为0.6μM[1]。当应用于人T-24膀胱癌细胞系时，埃坡霉素A在体外具有高度细胞毒性（IC 50 =0.05μM）。基于竞争测定，埃坡霉素A与微管蛋白的结合亲和力与紫杉醇对微管蛋白的结合亲和力具有相同的数量级。从微管蛋白结合位点取出100nM（3H）紫杉醇的IC50对于紫杉醇为3.6μM，对于埃坡霉素A为2.3μM，对于patupilone为3.3μM[2]。

溶解度

体外：

DMSO：125 mg / mL（253.21 mM;需要超声波）

体内：1。逐个添加每种溶剂：10％DMSO 90％（20％SBE-β-CD在盐水中）溶解度：≥2.08mg/ mL（4.21mM）;澄清溶液2.逐一加入各溶剂：10％DMSO 90％玉米油溶解度：≥2.08mg/ mL（4.21mM）;澄清溶液3.逐个添加每种溶剂：10％DMSO 40％PEG300 5％吐温-80 45％盐水溶解度：≥2.08mg/ mL（4.21mM）;明确解决方案

储备液

1 mM	2.0257 mL	10.1284 mL	20.2569 mL
5 mM	0.4051 mL	2.0257 mL	4.0514 mL
10 mM	0.2026 mL	1.0128 mL	2.0257 mL

存储

粉末	-20℃下	3年
在溶剂中	-80℃下	6个月
	-20℃下	1个月

运输

室温;可能会有所不同

SMILES

O=C(C[C@H](O)C1(C)C)O[C@H](/C(C)=C/C2=CSC(C)=N2)C[C@]3([H])O[C@]3([H])CCC[C@H](C)[C@H](O)[C@@H](C)C1=O

参考文献

[1]. Kowalski RJ, et al. Activities of the microtubule-stabilizing agents epothilones A and B with purified tubulin and in cells resistant to paclitaxel (Taxol(R)). J Biol Chem. 1997 Jan 24;272(4):2534-41.

[2]. Cheng KL, et al. Novel microtubule-targeting agents – the epothilones. Biologics. 2008 Dec;2(4):789-811.

相关活性
小分子

密度	1.1±0.1 g/cm3
沸点	683.3±55.0 °C at 760 mmHg
熔点	95?C
分子式	C₂₆H₃₉NO₆S
分子量	493.656
闪点	367.1±31.5 °C
精确质量	493.249817
PSA	137.49000
LogP	2.54
蒸汽压	0.0±2.2 mmHg at 25°C
折射率	1.532

危险品运输编码	NONH for all modes of transport

埃博霉素A上游产品? 7
CAS号186692-73-9 埃博霉素 C CAS号186692-68-2 (1E,3S,5Z)-2-me… CAS号184246-38-6 (2E)-2-Methyl-3… CAS号20949-84-2 2-甲基-1,3-噻唑-4-甲醛
CAS号6436-59-5 2-甲基噻唑-4-甲酸乙酯 CAS号187283-46-1 (3S)-2-methyl-1… CAS号187283-45-0 (-)-(3S)-3-(ter…
埃博霉素A下游产品? 1
CAS号186692-73-9 埃博霉素 C

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Nat. Chem. Biol. 2 , 329-37, (2006)

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UNII-51E07YBX96

Epothilone A

(-)-Epothilone A

Epo A

4,17-Dioxabicyclo[14.1.0]heptadecane-5,9-dione, 7,11-dihydroxy-8,8,10,12-tetramethyl-3-[(E)-1-methyl-2-(2-methyl-4-thiazolyl)ethenyl]-, (1S,3S,7S,10R,11S,12S,16R)-

[1R*,3R*(E),7R*,10S*,11R*,12R*,16S*]-7,11-dihydroxy-8,8,10,12-tetramethyl-3-[1-methyl-2-(2-methyl-4-thiazolyl)ethenyl]-4,17-dioxabicyclo[14.1.0]heptadecane-5,9-dione

Epothilon A

(1S,3S,7S,10R,11S,12S,16R)-7,11-dihydroxy-8,8,10,12-tetramethyl-3-[(1E)-1-methyl-2-(2-methyl-4-thiazolyl)ethenyl]-4,17-dioxabicyclo[14.1.0]heptadecane-5,9-dione

(1S,3S,7S,10R,11S,12S,16R)-7,11-Dihydroxy-8,8,10,12-tetramethyl-3-[(1E)-1-(2-methyl-1,3-thiazol-4-yl)-1-propen-2-yl]-4,17-dioxabicyclo[14.1.0]heptadecane-5,9-dione

4,17-Dioxabicyclo[14.1.0]heptadecane-5,9-dione, 7,11-dihydroxy-8,8,10,12-tetramethyl-3-[(E)-1-methyl-2-(2-methyl-4-thiazolyl)ethenyl]-, (1R,3R,7R,10S,11R,12R,16S)-

(1R,3R,7R,10S,11R,12R,16S)-7,11-Dihydroxy-8,8,10,12-tetramethyl-3-[(1E)-1-(2-methyl-1,3-thiazol-4-yl)-1-propen-2-yl]-4,17-dioxabicyclo[14.1.0]heptadecane-5,9-dione

epithilone A

Epothilones

(1S,3S,7S,10R,11S,12S,16R)-7,11-dihydroxy-8,8,10,12-tetramethyl-3-[(1E)-1-(2-methyl-1,3-thiazol-4-yl)prop-1-en-2-yl]-4,17-dioxabicyclo[14.1.0]heptadecane-5,9-dione

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埃博霉素A生物活性

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埃博霉素A文献7

埃博霉素A英文别名

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