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埃索美拉唑

埃索美拉唑

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  • (3aR,8aR)-(-)-4,4,8,8-四(3,5-二甲基苯基)四氢-2,2-二甲基-6-苯基-1,3-二氧戊环[4,5-e]二恶唑磷

  • 2-苄氧基苯乙酸

  • 3-羟基十六烷酸

  • 格列苯脲杂质A

  • 草酸N-(2-二乙氨基乙基)-1-萘氨

  • 赤芝酸A

商品详情

客户评价



?埃索美拉唑名称


















中文名

埃索美拉唑
英文名

esomeprazole
中文别名


5-甲氧基-2-((S)-((4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)甲基)亚硫酰基)-1H-苯并咪唑



英文别名
更多





?埃索美拉唑生物活性










































描述
埃索美拉唑((S)-奥美拉唑)是一种有效的口服质子泵抑制剂,通过抑制胃壁细胞中的H+,K+-ATP酶来减少酸分泌。埃索美拉唑有可能用于症状性胃食管反流病研究[1][2][3]。
相关类别





靶点

H+, K+-ATPase[1][2]


体外研究

埃索美拉唑(25-100?M;20小时;MDA-MB-468细胞)治疗通过增加细胞内酸化以剂量依赖性方式抑制体外三阴性乳腺癌细胞的生长[1]。细胞存活率测定[1]细胞系:MDA-MB-468细胞浓度:25?M、50?M,75?M和100?M孵育时间:20小时结果:体外以剂量依赖性方式抑制三阴性乳腺癌细胞的生长。
体内研究

埃索美拉唑(30-300mg/kg;口服灌胃;每日;持续19或11天;C57BL/6J小鼠)治疗显著抑制动物整个肺纤维化的进展。埃索美拉唑还可降低炎症和纤维化的循环标志物[2]。动物模型:C57BL/6J小鼠(8周龄,25-30g),用棉烟诱导的肺损伤治疗[2]剂量:30mg/kg,300mg/kg给药:口服灌胃;每日的19或11天结果:显著抑制动物整个肺纤维化的进展。
存储

粉末 -20°C 3年
4°C 2年
在溶剂中 -80°C 6月
-20°C 1月


运输

室温
参考文献

[1]. Wayne Goh, et al. Use of proton pump inhibitors as adjunct treatment for triple-negative breast cancers. An introductory study. J Pharm Pharm Sci. 2014;17(3):439-46.

[2]. Christina Nelson, et al. Therapeutic Efficacy of Esomeprazole in Cotton Smoke-Induced Lung Injury Model. Front Pharmacol. 2017 Jan 26;8:16.

[3]. Thomas J Johnson, et al. Esomeprazole: a clinical review. Am J Health Syst Pharm. 2002 Jul 15;59(14):1333-9.







?埃索美拉唑物理化学性质






































密度 1.4±0.1 g/cm3
沸点 600.0±60.0 °C at 760 mmHg
分子式 C17H19N3O3S
分子量 345.416
闪点 316.7±32.9 °C
精确质量 345.114716
PSA 96.31000
LogP 2.17
蒸汽压 0.0±1.7 mmHg at 25°C
折射率 1.669
分子结构

1、 摩尔折射率:94.02

2、 摩尔体积(cm3/mol):251.8

3、 等张比容(90.2K):741.6

4、 表面张力(dyne/cm):75.1

5、 极化率(10-24cm3):37.27






?埃索美拉唑安全信息
















海关编码 2933990090





?埃索美拉唑合成线路





























~92%







埃索美拉唑结构式

埃索美拉唑

119141-88-7






文献:Che, Guoyong; Xiang, Jing; Tian, Tian; Huang, Qingfei; Cun, Linfeng; Liao, Jian; Wang, Qiwei; Zhu, Jin; Deng, Jingen Tetrahedron Asymmetry, 2012 , vol. 23, # 6-7 p. 457 – 460





~%











埃索美拉唑结构式

埃索美拉唑

119141-88-7






文献:WO2007/88559 A1, ; Page/Page column 9-10 ;









~%







埃索美拉唑结构式

埃索美拉唑

119141-88-7






文献:US2011/213155 A1, ; Page/Page column 2 ;





~72%







埃索美拉唑结构式

埃索美拉唑

119141-88-7






文献:Reddy, Lekkala Amarnath; Malakondaiah, Golla China; Babu, Karrothu Srihari; Bhattacharya, Apurba; Bandichhor, Rakeshwar; Himabindu, Vimmidi; Reddy, Padi Pratap; Anand, Ramasamy Vijaya Organic Process Research and Development, 2008 , vol. 12, # 1 p. 66 – 68





~%











埃索美拉唑结构式

埃索美拉唑

119141-88-7






文献:US2005/267157 A1, ; Page/Page column 10-11 ;









~%







埃索美拉唑结构式

埃索美拉唑

119141-88-7






文献:EP1992619 A1, ; Page/Page column 17 ;












?埃索美拉唑制备


从奥美拉唑拆分得到。







?埃索美拉唑海关















海关编码 2933990090
中文概述 2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
申报要素 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6-己内酰胺请注明外观, 签约日期
Summary 2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%










?埃索美拉唑英文别名

















































































S-enantiomer of omeprazole


Nexium


esomeprazolum


(-)-Omeprazole


(S)-(-)-Omeprazole


1H-Benzimidazole, 5-methoxy-2-[(S)-[(1S)-(4-methoxy-3,5-dimethyl-2-pyridinyl)methyl]sulfinyl]-


Esomeprazole (INN)


perprazole


(S)-Omeprazole


MFCD06798050


EINECS 201-212-8


6-Methoxy-2-{[(4-methoxy-3,5-dimethylpyridin-2-yl)methyl]sulfinyl}-1H-benzimidazole


[14C]-(-)-Omeprazole


1H-Benzimidazole, 6-methoxy-2-[[(4-methoxy-3,5-dimethyl-2-pyridinyl)methyl]sulfinyl]-


(S)-6-Methoxy-2-(((4-methoxy-3,5-dimethylpyridin-2-yl)methyl)sulfinyl)-1H-benzo[d]imidazole


(S)-5-Methoxy-2-[[(4-methoxy-3,5-dimethyl-2-pyridinyl)methyl]sulfinyl]-1H-benzimidazole


Esomeprazole


5-Methoxy-2-{(S)-[(4-methoxy-3,5-dimethyl-2-pyridinyl)methyl]sulfinyl}-1H-benzimidazole


esomeprazol


(S)-5-Methoxy-2-[[(4-methoxy-3,5-dimethyl-2-pyridyl)methyl]sulfinyl]-1H-benzimidazole


(S)-Esomeprazole


UNII-N3PA6559FT


6-methoxy-2-[(S)-(4-methoxy-3,5-dimethylpyridin-2-yl)methylsulfinyl]-1H-benzimidazole


5-methoxy-2-(((4-methoxy-3,5-dimethylpyridin-2-yl)methyl)sulfinyl)-1H-benzo[d]imidazole








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