夫拉平度盐酸盐

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中文名	夫拉平度盐酸盐
英文名	2-(2-chlorophenyl)-5,7-dihydroxy-8-[(3S,4R)-3-hydroxy-1-methylpiperidin-4-yl]chromen-4-one,hydrochloride
中文别名	2-(2-氯苯基)-5,7-二羟基-8-[(3S,4R)-3-羟基-1-甲基-4-哌啶基]苯并吡喃-4-酮盐酸 \| (-)-2-(2-氯苯基)-5,7-二羟基-8-[(3S,4R)-3-羟基-1-甲基-4-哌啶基]-4H-1-苯并吡喃-4-酮盐酸盐 \| 盐酸夫拉平度
英文别名	更多

描述

Flavopiridol Hydrochloride 是一种 CDK 的广谱抑制剂，与 ATP 竞争性地抑制 CDK1，CDK2 和 CDK4 的活性，IC50 值分别为 30, 170, 100 nM。

相关类别

信号通路 >>

自噬 >>

自噬

研究领域 >>

癌症

靶点

CDK1/Cyc B1:30 nM (IC50)

CDK2/Cyc E:170 nM (IC50)

CDK4/Cyc D1:100 nM (IC50)

MAP:19000 nM (IC50)

PKC:14000 nM (IC50)

EGFR:22000 nM (IC50)

体外研究

Flavopiridol（2μM）在CLL细胞中强烈诱导ER应激的独特模式，通过IRE1介导的ASK1激活和可能的下游caspase促进细胞死亡[1]。 Flavopiridol在持续4-24小时的治疗中导致许多PRG的有效上调。 Flavopiridol对几种PRG的表达具有即时和长期作用。在用血清再刺激的血清饥饿细胞中，flavopiridol也抑制这些基因的表达，但随后，在flavopiridol存在下，JUNB，GADD45B和EGR1被上调[2]。

溶解度

体外：

H ₂ O：≥20mg / mL（45.63 mM）

* “≥”表示可溶，但饱和度未知。

储备液

1 mM	2.2815 mL	11.4077 mL	22.8154 mL
5 mM	0.4563 mL	2.2815 mL	4.5631 mL
10 mM	0.2282 mL	1.1408 mL	2.2815 mL

激酶实验

简言之，将含有约3×10 6个细胞的裂解物与50μMLEVD-AFC（半胱天冬酶4底物）或含有10mM二硫苏糖醇（DTT）的LETD-AFC（半胱天冬酶8底物）一起温育。加入底物后1小时测量胱天蛋白酶4活性，并在加入底物后30分钟测量胱天蛋白酶8活性。使用Beckman-Coulter DTX 880多模式检测器测量游离AFC的释放。

细胞实验

用PBS洗涤用flavopiridol处理的细胞4小时后洗涤，并在补充有10％人血清和抗生素的常规生长培养基（RPMI 1640）中重悬浮剩余的孵育时间。在flavopiridol / chloroquine样品的情况下，在4小时洗涤flavopiridol后，在新鲜培养基中重新加入氯喹。对于所有其他条件，将细胞与各自的药物一起温育24小时。

存储

粉末	-20℃下	3年
	4℃下	2年
在溶剂中	-80℃下	6个月
	-20℃下	1个月

运输

室温;可能会有所不同

SMILES

O=C1C2=C(C=C(C([C@]3([H])[C@H](O)CN(C)CC3)=C2OC(C4=CC=CC=C4Cl)=C1)O)O.[H]Cl

参考文献

[1]. Mahoney E, et al. ER stress and autophagy: new discoveries in the mechanism of action and drug resistance of the cyclin-dependent kinase inhibitor flavopiridol.Blood. 2012 Aug 9;120(6):1262-1273.

[2]. Keskin H, et al. Complex effects of flavopiridol on the expression of primary response genes. Cell Div. 2012 Mar 29;7:11.

[3]. Kim KS, et al.Thio- and oxoflavopiridols, cyclin-dependent kinase 1-selective inhibitors: synthesis and biological effects. J Med Chem. 2000 Nov 2;43(22):4126-34.

相关活性
小分子

沸点	603.6?C at 760 mmHg
熔点	169.5-170?C
分子式	C₂₁H₂₁Cl₂NO₅
分子量	438.301
闪点	318.8?C
精确质量	437.079681
PSA	94.14000
LogP	4.04450
蒸汽压	2.03E-15mmHg at 25°C

危害码 (欧洲)	Xn: Harmful;
风险声明 (欧洲)	R22
RTECS号	DJ2978830

Alvocidib hydrochloride

HL-275

4H-1-Benzopyran-4-one, 2-(2-chlorophenyl)-5,7-dihydroxy-8-[(3S,4R)-3-hydroxy-1-methyl-4-piperidinyl]-, hydrochloride (1:1)

2-(2-Chlorophenyl)-5,7-dihydroxy-8-[(3S,4R)-3-hydroxy-1-methyl-4-piperidinyl]-4H-chromen-4-one hydrochloride (1:1)

(-)-2-(2-Chlorophenyl)-5,7-dihydroxy-8-[(3s,4r)-3-hydroxy-1-methyl-4-piperidinyl]-4h-1-benzopyran-4-one hydrochloride

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