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头孢硫脒

头孢硫脒

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商品详情

客户评价



?头孢硫脒名称


















中文名

头孢硫脒
英文名

cefathiamidine
中文别名


先锋霉素18




|



仙力素



英文别名
更多





?头孢硫脒生物活性












































描述
Cefathiamidine 是第一代头孢菌素抗菌剂,用于治疗由易感细菌引起的感染。Cefathiamidine 对细菌具有广泛的抗菌活性,可用于治疗呼吸道、肝脏、五官感觉、尿路感染以及心内膜炎和败血症。
相关类别



靶点

Bacterial[1]


体外研究

研究了头孢硫脒对粪链球菌和粪链球菌的体外抗菌活性,并与其它β-内酰胺类药物进行了比较。56株粪链球菌均被2mg/L头孢硫脒抑制。头孢硫脒和氨苄西林对10株粪链球菌的MBCs测定表明,MBC/MIC比值大于64。当头孢硫脒和氨苄西林的浓度大于MIC时,粪链球菌的杀灭率降低。以2 mg/L头孢硫脒或4 mg/L氨苄青霉素杀灭最快。随着1毫克/升庆大霉素的加入,这种矛盾的杀菌效果被消除。时间杀伤研究表明,氨基糖苷和β-内酰胺的联合作用可在6小时内杀死99.9%的细胞[2]。
体内研究

头孢硫脒不经口服吸收,因此通过肠外途径(静脉或肌肉注射)给药。头孢硫脒广泛分布于大多数体液和组织中,但不能通过血脑屏障。头孢硫脒的蛋白质结合能力为23%,90%以上的头孢硫脒由肾脏无变化地排出[1]。
存储

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运输

室温
SMILES

OC(C1=C(COC(C)=O)CS[C@@]([C@@H]2NC(CS/C(NC(C)C)=NC(C)C)=O)([H])N1C2=O)=O
参考文献

[1]. Zhi LJ, et al. Population pharmacokinetics and dosing optimization of cefathiamidine in children with hematologic infection. Drug Des Devel Ther. 2018 Apr 17;12:855-862.

[2]. Chen HY, et al. The killing effects of cefathiamidine or ampicillin alone and in combination with gentamicin against enterococci. J Antimicrob Chemother. 1983 Jul;12(1):19-26.







?头孢硫脒物理化学性质




























密度 1.5±0.1 g/cm3
分子式 C19H28N4O6S2
分子量 472.579
精确质量 472.145020
PSA 188.00000
LogP 2.67
折射率 1.653





?头孢硫脒毒性和生态




头孢硫脒毒性英文版
















?头孢硫脒英文别名















(6R,7R)-3-(Acetoxymethyl)-7-({[(N,N'-diisopropylcarbamimidoyl)sulfanyl]acetyl}amino)-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid


5-Thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid, 3-[(acetyloxy)methyl]-7-[[2-[[(E)-[(1-methylethyl)amino][(1-methylethyl)imino]methyl]thio]acetyl]amino]-8-oxo-, (6R,7R)-








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