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奥卡哌酮
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商品详情
客户评价
| 中文名 |
奥卡哌酮 |
|---|---|
| 英文名 |
3-[2-[4-(6-fluoro-1,2-benzoxazol-3-yl)piperidin-1-yl]ethyl]-2,9-dimethylpyrido[1,2-a]pyrimidin-4-one |
| 英文别名 |
更多 |
| 描述 |
Ocaperidone 是一种有效的安定剂，为 5-HT2 和 多巴胺 D2 的拮抗剂，5-HT1A 的激动剂，对 5-HT2，a1-adrenergic 受体，dopamine D2，组胺 H1 和 a2-adrenergic 受体的 Ki 值分别为 0.14 nM，0.46 nM，0.75 nM，1.6 nM 和 5.4 nM，对 h5-HT1A 的 pEC50 和 pKi 值分别为 7.60 和 8.08。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关类别 |
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| 靶点 |
Ki: 0.14 nM (5HT2), 0.46 nM (a1-adrenergic receptor), 0.75 nM (Dopamine D2), 1.6 nM (Histamine H1), 5.4 nM (a2-adrenergic receptor)[1] pEC50: 7.60 (h5-HT1A)[2] pKi: 8.08 (h5-HT1A)[2]
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| 体外研究 |
奥培酮对5-HT2和多巴胺D2具有高度亲和力，对于5HT2，α1-肾上腺素能，多巴胺D2，组胺H1和α2-肾上腺素能，Kis分别为0.14 nM，0.46 nM，0.75 nM，1.6 nM和5.4 nM [1] 。奥康立酮显示5-HT1A受体激动剂活性，pEC50和pKi分别为7.60和8.08 [2]。 |
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| 体内研究 |
Ocaperidone在大鼠额叶皮质中通过体内结合显示出强烈的5HT2受体职业，ED50为0.04 mg / kg，纹状体和伏核中的D2受体为0.1 4-0.1 6 mg / kg [1]。奥康立酮（R 79598）拮抗多巴胺D2和5-HT2，并显示对丁螺环酮的部分推广，ED50为0.163 mg / kg [3]。 |
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| 溶解度 |
体外：
在DMSO中10mM
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| 储备液 |
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| 激酶实验 |
膜由冷冻HA7细胞制备。在冰冷的Tris-HCl pH 7.4中收获细胞，匀浆并在4 000×g，4℃下离心10分钟。将沉淀悬浮在相同的缓冲液中并再次离心。第二次离心后，将沉淀悬浮在由Treg-HCl（50mM，pH7.4）中的pargyline（10μM）和CaCl2（4mM）组成的测定缓冲液中。将膜蛋白（0.031-0.084mg /管）与[3H] 8-OH-DPAT（1nM终浓度）和奥康比酮一起在7个浓度下孵育30分钟，室温。通过Whatman过滤器过滤终止反应，并通过液体闪烁光谱法计数放射性。实验一式三份进行。使用非线性曲线拟合程序EBDA / LIGAND分析数据。以pKi值表示的结果是三次测定的平均值[3]。 |
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| 动物实验 |
大鼠[1]雄性Wistar大鼠（200g）皮下用不同剂量（0.01-10或2.5-40mg / kg）的奥卡立酮溶于盐水（注射1mL药物溶液/ 100g体重）或用生理盐水（对照）; 1小时后，大鼠通过尾静脉内静脉注射接受1μg/ kg（5-10μCi）[3H]螺哌隆。注射[3H]螺哌隆后1小时，通过断头处死大鼠;立即解剖纹状体，伏隔核，结节嗅觉，额叶皮质和小脑。将组织在冰上冷却，称重，并在塑料计数小瓶中溶解于10mL Instagel II中。 48小时后，计算放射性;数据以dpm表示，使用外标计数并参考淬火标准曲线。将计数的放射性转化为pg的[3H]螺哌隆/ mg组织。每种药物剂量治疗4-6只动物。对于每个药物和脑区域，将值平均并相对于药物剂量的对数进行图形绘制。在每个图上，绘制在小脑中测量的值;小脑标记作为非特异性组织标记的指征[1]。 |
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| 存储 |
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| 运输 |
室温;可能会有所不同 |
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| SMILES |
O=C1C(CCN2CCC(C3=NOC4=C3C=CC(F)=C4)CC2)=C(C)N=C5N1C=CC=C5C |
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| 参考文献 |
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| 相关活性 小分子 |
肉叶云香碱 | 甲磺酸溴隐亭 | 2-胺基-5-(4-硝基苯磺酰)-噻唑 | SCH 23390盐酸盐 | 左旋多巴 | 卡麦角林 | 5-羟基色胺盐酸盐 | 3-甲氧基-4-羟基肉桂酸钠 | 盐酸硫利达嗪 | 依匹哌唑 | 多潘立酮 | 三氟拉嗪 盐酸盐 | 匹莫齐特 | 利培酮 | SKF 38393盐酸盐 |
| 密度 | 1.34g/cm3 |
|---|---|
| 沸点 | 588?C at 760mmHg |
| 分子式 | C24H25FN4O2 |
| 分子量 | 420.47900 |
| 闪点 | 309.4?C |
| 精确质量 | 420.19600 |
| PSA | 63.64000 |
| LogP | 3.95160 |
| 蒸汽压 | 8.36E-14mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.667 |
|
Ocaperidonum [INN-Latin] |
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3-[2-[4-(6-fluoro-1,2-benzisoxazol-3-yl)-1-piperidinyl]ethyl]-2,9-dimethyl-4H-pyrido[l,2-a]pyrimidin-4-one |
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Ocaperidone (USAN) |
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Ocaperidona |
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Ocaperidone |
|
UNII-26HUS7139V |
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Ocaperidonum |
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ocaperiodone |
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Ocaperidona [INN-Spanish] |
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3-[2-[4-(6-fluoro-1,2-benzisoxazol-3-yl)-1-piperidinyl]ethyl]-2,9-dimethyl-pyrido[1,2-a]pyrimidin-4-one |
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3-[2-[4-(6-fluoro-1,2-benzisoxazol-3-yl)-1-piperidinyl]ethyl]-2,9-dimethyl-4H-pyrido[1,2-a]pyrimidin-4-one |
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