奥巴克拉甲磺酸盐

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中文名	奥巴克拉甲磺酸盐
英文名	2-(2-((3,5-Dimethyl-1H-pyrrol-2-yl)methylene)-3-methoxy-2H-pyrrol-5-yl)-1H-indole methanesulfonate
中文别名	OBATOCLAX 甲磺酸盐
英文别名	更多

描述

Obatoclax是 BCL-2 家族蛋白的拮抗剂。它与 BCL-2 结合的Ki 为220 nM。

相关类别

信号通路 >>

自噬 >>

自噬

信号通路 >>

细胞凋亡 >>

Bcl-2家族

研究领域 >>

癌症

靶点

Bcl-2:220 nM (Ki)

Bcl-xL:1-7 μM (Ki)

Mcl-1:1-7 μM (Ki)

Bcl-W:1-7 μM (Ki)

Bcl-B:1-7 μM (Ki)

Autophagy

体外研究

Obatoclax（0,0.5,1,2.5,5和10μM）有效地消除了OCI-AmL3细胞的生长，并且在HL60，KG1和U937细胞中观察到类似的结果。 Obatoclax还显示低剂量抗增殖特性，伴随着S / G2细胞周期阻滞。在中和Mcl-1后，Obatoclax（10μM）诱导细胞凋亡通过内在的凋亡途径进行。 Obatoclax与AraC和ABT-737协同诱导AmL细胞系中的细胞凋亡。 Obatoclax（250 nM）诱导细胞凋亡并选择性抑制原代AmL细胞的集落形成[1]。 Obatoclax诱导细胞死亡，K1，BCPAP和KTC-1细胞的IC50分别为3.18μM，0.85μM和0.76μM。 Obatoclax还通过诱导混合细胞死亡形式，MOMP丧失，线粒体呼吸抑制和细胞糖酵解来增强Vemurafenib的细胞毒性。 Obatoclax调节authophagy的诱导和降解阶段，并促进K1细胞中Mcl-1 / Beclin-1依赖性自噬[2]。 Obatoclax在一组人结直肠癌细胞系中抑制细胞增殖并诱导G1细胞周期停滞，并且对于HCT116，HT-29和LoVo细胞，72小时细胞增殖的IC50分别为25.85,40.69和40.01nM。。 Obatoclax（0,25,50,100,200nM）下调细胞周期蛋白D1以诱导G1期停滞和随后的抗增殖。 Obatoclax（200 nM）靶向细胞周期蛋白D1，用于蛋白酶体介导的降解[3]。 Obatoclax（500 nM，1μM）诱导坏死细胞死亡并诱导自噬阻滞，与500 nM的细胞死亡无关。 Obatoclax定位于溶酶体，影响溶酶体结构和性质，但不会引起大量溶酶体透化[4]。

体内研究

LY3009120单一疗法或Obatoclax + Vemurafenib（20 mg / kg /天用于组合）可在甲状腺癌的皮下异种移植模型中更彻底地延缓肿瘤生长[2]。 Obatoclax（5 mg / kg，ip）可有效减少小鼠肿瘤的生长[4]。

溶解度

体外：

DMSO：≥48.8mg / mL（118.02 mM）

* “≥”表示可溶，但饱和度未知。

储备液

1 mM	2.4184 mL	12.0922 mL	24.1844 mL
5 mM	0.4837 mL	2.4184 mL	4.8369 mL
10 mM	0.2418 mL	1.2092 mL	2.4184 mL

细胞实验

将HCT116，HT-29和LoVo细胞以5×104 /孔的密度接种到六孔板上，然后用obatoclax（0,50,100,200nM）处理。收获obatoclax处理后24,48和72小时的细胞数，重新悬浮，用台盼蓝染色，然后使用Neubauer室计数。

动物实验

携带[Pten，p53] thyr – / – 肿瘤的小鼠每天一次ip注射用Obatoclax（5mg / kg）治疗6天。用Liberase解剖肿瘤并消化。在流式细胞术分析之前，将单细胞悬浮液与100nM Lysotracker Deep Red孵育30分钟。

存储

粉末	-20°C	3年
?	4°C	2年
在溶剂中	-80°C	6月
?	-20°C	1月

运输

室温;可能会有所不同

SMILES

COC1=CC(C2=CC3=C(C=CC=C3)N2)=N/C1=CC4=C(C=C(N4)C)C.CS(=O)(O)=O

参考文献

[1]. Marina Konopleva, et al. Mechanisms of Antileukemic Activity of the Novel Bcl-2 Homology Domain-3 Mimetic GX15-070 (Obatoclax). Cancer Res May 1, 2008 68; 3413

[2]. Wei WJ, et al. Obatoclax and LY3009120 Efficiently Overcome Vemurafenib Resistance in Differentiated Thyroid Cancer. Theranostics. 2017 Feb 23;7(4):987-1001.

[3]. Or CR, et al. Obatoclax, a Pan-BCL-2 Inhibitor, Targets Cyclin D1 for Degradation to Induce Antiproliferation in Human Colorectal Carcinoma Cells. Int J Mol Sci. 2016 Dec 27;18(1).

[4]. Champa D, et al. Obatoclax kills anaplastic thyroid cancer cells by inducing lysosome neutralization and necrosis. Oncotarget. 2016 Jun 7;7(23):34453-71.

[5]. Nguyen M, et al. Small molecule obatoclax (GX15-070) antagonizes MCL-1 and overcomes MCL-1-mediated resistance to apoptosis. Proc Natl Acad Sci U S A. 2007 Dec 4;104(49):19512-7. Epub 2007 Nov 26.

相关活性
小分子

分子式	C₂₁H₂₃N₃O₄S
分子量	413.490
精确质量	413.140930
PSA	115.92000
LogP	4.50730

海关编码	2933990090

海关编码	2933990090
中文概述	2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
申报要素	品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期
Summary	2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

2-{(2Z)-2-[(3,5-Dimethyl-1H-pyrrol-2-yl)methylene]-3-methoxy-2H-pyrrol-5-yl}-1H-indole methanesulfonate (1:1)

Obatoclax Mesylate (GX15-070)

1H-Indole, 2-[(2Z)-2-[(3,5-dimethyl-1H-pyrrol-2-yl)methylene]-3-methoxy-2H-pyrrol-5-yl]-, methanesulfonate (1:1)

Obatoclax Mesylate

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Obatoclax

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