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奥沙普秦
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商品详情
客户评价
| 描述 |
Oxaprozin 是 COX-1 和 COX-2 的抑制剂，对人类血小板 COX-1 和 IL-1 刺激的人类滑膜细胞 COX-2 的 IC50 值分别为 2.2 和 36 μM。Oxaprozin 还能抑制 NF-κB 的活化。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关类别 |
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| 靶点 |
COX-1:2.2 μM (IC50)
COX-2:36 μM (IC50)
NF-κB
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| 体外研究 |
奥沙普秦以剂量依赖性方式诱导细胞凋亡。奥沙普嗪增加激活但不处于静止状态的胱天蛋白酶-3活性。 50μMOxaprozin抑制NF-κB活化。 Oxaprozin抑制试剂IκBα诱导的IKK系统的激活[1]。奥沙普秦剂量依赖性地增加CD40L处理的单核细胞凋亡。 100μMOxaprozin诱导最强的促凋亡作用。 100μMOxaprozin显着增加CD40L处理的单核细胞凋亡。 Oxaprozin治疗抑制CD40L诱导的Akt和NF-κB（p65）磷酸化[2]。 |
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| 溶解度 |
体外：
DMSO：≥100mg / mL（340.92 mM） * “≥”表示可溶，但饱和度未知。 体内：1。逐个添加每种溶剂：10％DMSO 90％玉米油溶解度：≥2.5mg / mL（8.52 mM）;澄清溶液2.逐个加入各溶剂：10％DMSO 40％PEG300 5％吐温-80 45％盐水溶解度：≥2.5mg/ mL（8.52mM）;澄清溶液3.逐个添加每种溶剂：10％DMSO 90％（20％SBE-β-CD在盐水中）溶解度：≥2.5mg / mL（8.52 mM）;明确解决方案
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| 储备液 |
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| 激酶实验 |
在存在或不存在200ng / mL CD40L加1μg/ mL CD40L增强剂和100μM奥沙普秦的情况下进行胱天蛋白酶3活性。假设消光系数为8.8×103M1 / cm [2]，在405nm处用分光光度法测定酶活性60分钟。 |
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| 细胞实验 |
将纯化的单核细胞以106 / mL重悬，并培养48小时。在选择性实验中，在存在或不存在50μMPD98059,1μMSB203580,50μMLY294002,20μMSN-50,50μMAc-DEVD-CHO的情况下培养细胞，不同剂量（5,10,50,100μM） ）Oxaprozin，100μM布洛芬，100μM吲哚美辛或100μM萘普生。通过荧光显微镜和流式细胞仪测量凋亡细胞的百分比[2]。 |
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| 存储 |
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| 运输 |
室温;可能会有所不同 |
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| SMILES |
O=C(O)CCC1=NC(C2=CC=CC=C2)=C(C3=CC=CC=C3)O1 |
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| 参考文献 |
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| 相关活性 小分子 |
(E)-3-(对甲苯磺酰基)丙烯腈 | 吡咯烷二硫代甲酸铵 | SN50 | 雷公藤甲素 | N-乙酰对氨基酚 | 4-甲基-N1-(3-苯基丙基)-1,2-苯二胺 | 紫草素 | (2E)-3-[[4-叔丁基苯基]磺酰基]-2-丙烯腈 | 楝酰胺 | (-)-DHMEQ | 乙酰水杨酸 | 双氢青蒿素 | 番茄碱 | QNZ | 黄芩苷 |
| 密度 | 1.2±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 沸点 | 467.0±33.0 °C at 760 mmHg |
| 熔点 | 154?C |
| 分子式 | C18H15NO3 |
| 分子量 | 293.317 |
| 闪点 | 236.2±25.4 °C |
| 精确质量 | 293.105194 |
| PSA | 63.33000 |
| LogP | 4.19 |
| 外观性状 | 固体 |
| 蒸汽压 | 0.0±1.2 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.595 |
| 水溶解性 | 水溶性：不溶；可溶于：甲醇；极微溶：乙醚 |
| 计算化学 |
1.疏水参数计算参考值（XlogP）:无 2.氢键供体数量:1 3.氢键受体数量:4 4.可旋转化学键数量:5 5.互变异构体数量:2 6.拓扑分子极性表面积:63.3 7.重原子数量:22 8.表面电荷:0 9.复杂度:361 10.同位素原子数量:0 11.确定原子立构中心数量:0 12.不确定原子立构中心数量:0 13.确定化学键立构中心数量:0 14.不确定化学键立构中心数量:0 15.共价键单元数量:1 |
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1.1 产品标识符 : Oxaprozin 产品名称 1.2 鉴别的其他方法 4,5-Diphenyl-2-oxazolepropanoic acid Daypro
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅供科研用途，不作为药物、家庭备用药或其它用途。 模块2. 危险性概述 2.1 GHS分类 急性毒性, 经口 (类别5) 2.2 GHS 标记要素，包括预防性的陈述 象形图无 警示词警告 危险申明 H303吞咽可能有害。 警告申明 措施 P312如感觉不适，呼救中毒控制中心或医生. 2.3 其它危害物 – 无 模块3. 成分/组成信息 3.1 物 质 : 4,5-Diphenyl-2-oxazolepropanoic acid 别名 Daypro : C18H15NO3 分子式 : 293.32 g/mol 分子量 组分浓度或浓度范围 Oxaprozin - CAS 号21256-18-8 EC-编号244-296-1 模块4. 急救措施 4.1 必要的急救措施描述 一般的建议 请教医生。 出示此安全技术说明书给到现场的医生看。 吸入 如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如果停止了呼吸,给于人工呼吸。 请教医生。 皮肤接触 用肥皂和大量的水冲洗。 请教医生。 眼睛接触 用水冲洗眼睛作为预防措施。 食入 切勿给失去知觉者从嘴里喂食任何东西。 用水漱口。 请教医生。 4.2 主要症状和影响，急性和迟发效应 据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。 4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示 无数据资料 模块5. 消防措施 5.1 灭火介质 灭火方法及灭火剂 用水雾,耐醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。 5.2 源于此物质或混合物的特别的危害 碳氧化物, 氮氧化物 5.3 给消防员的建议 如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。 5.4 进一步信息 无数据资料 模块6. 泄露应急处理 6.1 人员的预防,防护设备和紧急处理程序 使用个人防护设备。 防止粉尘的生成。 防止吸入蒸汽、气雾或气体。 避免吸入粉尘。 6.2 环境保护措施 不要让产物进入下水道。 6.3 抑制和清除溢出物的方法和材料 收集、处理泄漏物，不要产生灰尘。 扫掉和铲掉。 存放进适当的闭口容器中待处理。 6.4 参考其他部分 丢弃处理请参阅第13节。 模块7. 操作处置与储存 7.1 安全操作的注意事项 防止粉尘和气溶胶生成。 在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。一般性的防火保护措施。 7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性 贮存在阴凉处。 容器保持紧闭，储存在干燥通风处。 7.3 特定用途 无数据资料 模块8. 接触控制和个体防护 8.1 容许浓度 最高容许浓度 没有已知的国家规定的暴露极限。 8.2 暴露控制 适当的技术控制 按照良好工业和安全规范操作。 休息前和工作结束时洗手。 个体防护设备 眼/面保护 请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟) 检测与批准的设备防护眼部。 皮肤保护 戴手套取 手套在使用前必须受检查。 请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品. 使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手 所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。 身体保护 根据危险物质的类型，浓度和量，以及特定的工作场所来选择人体保护措施。, 防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和含量来选择。 呼吸系统防护 不需要保护呼吸。如需防护粉尘损害，请使用N95型（US）或P1型（EN 143)防尘面具。 呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。 模块9. 理化特性 9.1 基本的理化特性的信息 a) 外观与性状 形状: 固体 b) 气味 无数据资料 c) 气味阈值 无数据资料 d) pH值 无数据资料 e) 熔点/凝固点 无数据资料 f) 起始沸点和沸程 无数据资料 g) 闪点 无数据资料 h) 蒸发速率 无数据资料 i) 易燃性(固体,气体) 无数据资料 j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料 k) 蒸汽压 无数据资料 l) 蒸汽密度 无数据资料 m) 相对密度 无数据资料 n) 水溶性 无数据资料 o) n-辛醇/水分配系数 无数据资料 p) 自燃温度 无数据资料 q) 分解温度 无数据资料 r) 粘度 无数据资料 模块10. 稳定性和反应活性 10.1 反应性 无数据资料 10.2 稳定性 无数据资料 10.3 危险反应的可能性 无数据资料 10.4 应避免的条件 无数据资料 10.5 不兼容的材料 强氧化剂 10.6 危险的分解产物 其它分解产物 – 无数据资料 模块11. 毒理学资料 11.1 毒理学影响的信息 急性毒性 半数致死剂量 (LD50) 经口 – 大鼠 – 4,470 mg/kg 备注: 行为的：嗜睡（全面活力抑制）。 呼吸失调 胃肠的：其他变化 皮肤刺激或腐蚀 无数据资料 眼睛刺激或腐蚀 无数据资料 呼吸道或皮肤过敏 无数据资料 生殖细胞突变性 无数据资料 致癌性 IARC: 此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。 生殖毒性 无数据资料 特异性靶器官系统毒性（一次接触） 无数据资料 特异性靶器官系统毒性（反复接触） 无数据资料 吸入危险 无数据资料 潜在的健康影响 吸入吸入可能有害。 可能引起呼吸道刺激。 摄入如服入是有害的。 皮肤如果通过皮肤吸收可能是有害的。 可能引起皮肤刺激。 眼睛可能引起眼睛刺激。 接触后的征兆和症状 据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。 附加说明 化学物质毒性作用登记: RP6990000 模块12. 生态学资料 12.1 生态毒性 无数据资料 12.2 持久存留性和降解性 无数据资料 12.3 潜在的生物蓄积性 无数据资料 12.4 土壤中的迁移性 无数据资料 12.5 PBT 和 vPvB的结果评价 无数据资料 12.6 其它不利的影响 无数据资料 模块13. 废弃处置 13.1 废物处理方法 产品 将剩余的和未回收的溶液交给处理公司。 联系专业的拥有废弃物处理执照的机构来处理此物质。 与易燃溶剂相溶或者相混合，在备有燃烧后处理和洗刷作用的化学焚化炉中燃烧 受污染的容器和包装 作为未用过的产品弃置。 模块14. 运输信息 14.1 联合国危险货物编号 欧洲陆运危规: -国际海运危规: -国际空运危规: - 14.2 联合国（UN）规定的名称 欧洲陆运危规: 非危险货物 国际海运危规: 非危险货物 国际空运危规: 非危险货物 14.3 运输危险类别 欧洲陆运危规: -国际海运危规: -国际空运危规: - 14.4 包裹组 欧洲陆运危规: -国际海运危规: -国际空运危规: - 14.5 环境危险 欧洲陆运危规: 否国际海运危规 海运污染物: 否国际空运危规: 否 14.6 对使用者的特别提醒 无数据资料 模块16. 其他信息 进一步信息 版权所有：2012 Co. LLC. 公司。许可无限制纸张拷贝，仅限于内部使用。 上述信息视为正确，但不包含所有的信息，仅作为指引使用。本文件中的信息是基于我们目前所知，就正 确的安全提示来说适用于本品。该信息不代表对此产品性质的保证。 参见发票或包装条的反面。 模块 15 – 法规信息 N/A
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奥沙普秦毒性英文版
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| 个人防护装备 |
Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter |
|---|---|
| 危害码 (欧洲) |
Xn: Harmful;Xi: Irritant; |
| 风险声明 (欧洲) |
R20/21/22 |
| 安全声明 (欧洲) |
24/25-36/37/39-36-26 |
| 危险品运输编码 | NONH for all modes of transport |
| WGK德国 | 3 |
| RTECS号 | RP6990000 |
| 海关编码 | 2934999090 |
| 奥沙普秦上游产品? 5 | |
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| 奥沙普秦下游产品? 1 | |
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| 海关编码 | 2934999090 |
|---|---|
| 中文概述 | 2934999090. 其他杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0% |
| 申报要素 | 品名, 成分含量, 用途 |
| Summary | 2934999090. other heterocyclic compounds. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0% |
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Potential therapeutic approach to SAPHO. Semin. Arthritis Rheum. 29(5) , 332-4, (2000)
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Analgesic and Anti-Inflammatory Effects of Oxaprozin and Naproxen Sodium After Removal of Impacted Lower Third Molars: A Randomized, Double-Blind, Placebo-Controlled Crossover Study J. Oral Maxillofac. Surg. 68(5) , 1018-24, (2010)
Purpose In this study, oxaprozin, a long-acting nonsteroidal anti-inflammatory drug, and naproxen sodium were compared in terms of their effects on edema, pain, and trismus after surgery for impacted …
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Oxaprozin versus diclofenac in NSAID-refractory periarthritis pain of the shoulder. Curr. Med. Res. Opin. 20(8) , 1279-90, (2004)
To evaluate the efficacy and safety of oxaprozin in comparison with diclofenac in patients with periarthritis pain of the shoulder previously unsuccessfully treated with nonsteroidal anti-inflammatory…
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Oxapro |
