奥贝胆酸

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3-氧代甘遂-7,24-二烯-21-酸
(+)-罗汉松树脂酚
[2R-[2ALPHA(S*),5ALPHA(R*)]]-2-(1,2-二羟基-1-甲基乙基)-6,10-二甲基螺[4.5]癸-6-烯-8-酮
2-羟基查酮
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中文名	6-乙基鹅去氧胆酸
英文名	(4R)-4-[(3R,5S,6R,7R,8S,9S,10S,13R,14S,17R)-6-ethyl-3,7-dihydroxy-10,13-dimethyl-2,3,4,5,6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-tetradecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-17-yl]pentanoic acid
中文别名	奥贝胆酸
英文别名	更多

描述

INT-747是有效，选择性的法尼醇X受体 (FXR) 激动剂， EC50 值为99 nM。

相关类别

信号通路 >>

代谢酶/蛋白酶 >>

FXR

研究领域 >>

其他

靶点

EC50: 99 nM (FXR)

体外研究

6-ECDCA增加大鼠肝细胞中FXR调节基因的表达[1]。 INT-747可降低肝脏JNK-1和JNK-2的表达[2]。 INT-747（256μg/ mL）显示在所有测试菌株中细菌生长的完全抑制。 INT-747加入暴露于IFN-γ的Caco-2细胞肠上皮细胞后，肠道通透性不受影响[3]。

体内研究

6-ECDCA（10mg / kg /天）完全恢复由E217α诱导的胆汁淤积。施用6-ECDCA通过增加β-MCA和TCDCA和TDCA的相对丰度来部分地防止E217α引起的总胆汁酸输出受损[1]。 INT-747（10 mg / kg）和HS可增加动物的肺充血.INT-747不能改善HS喂养动物的肾脏病理[2]。 INT-747（5mg / kg）显着增加BDL大鼠的存活率。经INT-747处理的BDL大鼠表现出闭孔紧密连接蛋白-1表达的显着选择性回肠增加。在INT-747处理的BDL大鼠中，ZO-1的回肠表达显着上调[3]。

溶解度

体外：

DMSO：≥100mg / mL（237.74 mM）

* “≥”表示可溶，但饱和度未知。

体内：1。逐个添加每种溶剂：10％DMSO 90％玉米油溶解度：≥5mg / mL（11.89 mM）;澄清溶液2.逐个加入各溶剂：10％DMSO 40％PEG300 5％吐温-80 45％盐水溶解度：≥4.76mg/ mL（11.32mM）;澄清溶液3.逐个加入各溶剂：10％DMSO 90％（20％SBE-β-CD在盐水中）溶解度：≥5mg/ mL（11.89mM）;明确解决方案

储备液

1 mM	2.3774 mL	11.8869 mL	23.7739 mL
5 mM	0.4755 mL	2.3774 mL	4.7548 mL
10 mM	0.2377 mL	1.1887 mL	2.3774 mL

动物实验

最初，将所有动物（6周龄）置于标准啮齿动物饮食中一周。收集基线血液和尿液样品，并在分组动物之前测量基础血压（BP）。随后，将动物随机分为低（LS; n = 9）或高盐（HS）饮食组。通过每日高盐饮食喂养在HS组中诱导高血压，并且该组被细分为接受两剂INT-747中的一种：低剂量（10mg / kg /天; n = 15）或高剂量（30mg）在1％甲基纤维素中; / kg /天; n = 15）;或每天口服（1％甲基纤维素在蒸馏水中; n = 15），每天口服6周。同时，LS组也接受1％甲基纤维素。如下所述，在研究期间每周测量BP。

存储

粉末	-20℃下	3年
	4℃下	2年
在溶剂中	-80℃下	6个月
	-20℃下	1个月

运输

室温;可能会有所不同

SMILES

C[C@@]([C@]1([H])[C@@H](CC)[C@H]2O)(CC[C@@H](O)C1)[C@]3([H])[C@]2([H])[C@@](CC[C@]4([H])[C@H](C)CCC(O)=O)([H])[C@]4(C)CC3

参考文献

[1]. Fiorucci S, et al. Protective effects of 6-ethyl chenodeoxycholic acid, a farnesoid X receptor ligand, in estrogen-induced cholestasis. J Pharmacol Exp Ther. 2005 May;313(2):604-12.

[2]. Ghebremariam YT, et al. FXR agonist INT-747 upregulates DDAH expression and enhances insulin sensitivity in high-salt fed Dahl rats. PLoS One. 2013 Apr 4;8(4):e60653.

[3]. Verbeke L, et al. The FXR Agonist Obeticholic Acid Prevents Gut Barrier Dysfunction and Bacterial Translocation in Cholestatic Rats. Am J Pathol. 2015 Feb;185(2):409-19.

密度	1.1±0.1 g/cm3
沸点	562.9±25.0 °C at 760 mmHg
分子式	C₂₆H₄₄O₄
分子量	420.625
闪点	308.3±19.7 °C
精确质量	420.323975
PSA	77.76000
LogP	5.68
蒸汽压	0.0±3.5 mmHg at 25°C
折射率	1.530

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