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孟鲁司特钠
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商品详情
客户评价
| 中文名 |
孟鲁司特钠 |
|---|---|
| 英文名 |
Montelukast sodium |
| 中文别名 |
[R-(E)]-1-[[[1-[3-[2-(7-氯-2-喹啉)乙烯基]苯基-3-[2-(1-羟基-1-甲基乙基)苯基]丙基]硫]甲基]环丙烷乙酸钠 | 孟钠 | 孟鲁司特钠对照品 |
| 英文别名 |
更多 |
| 描述 |
Montelukast sodium是有效，选择性的白三烯受体受体拮抗剂。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关类别 |
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| 靶点 |
CysLT1
Autophagy
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| 体外研究 |
孟鲁司特可能有助于减少上气道炎症性疾病（如鼻炎和鼻息肉）中的嗜酸性粒细胞炎症。孟鲁司特对鼻粘膜和息肉上皮细胞中的FBS诱导的GM-CSF，IL-6和IL-8分泌具有显着的抑制作用，但对sICAM-1没有显着的抑制作用。孟鲁司特还显示出对鼻腔粘膜和息肉上皮细胞中ECM诱导的嗜酸性粒细胞存活的抑制作用（p <0.05）[1]。 |
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| 体内研究 |
孟鲁司特显着降低慢性轻度至中度哮喘的轻度，中度和部分严重恶化，但其对ICS或ICS加LABA的疗效较差[2]。诱发哮喘大鼠的气道NK1R表达上调，孟鲁司特可下调气道重塑过程中NK1R的表达[3]。用孟鲁司特（1或2 mg / kg，ig，4周）重复治疗阻断CysLT1R可降低Aβ1-42诱导的CysLT1R表达，并抑制Aβ1-42诱导的NF-κBp65，TNF-α，IL-的增加1β和caspase-3激活，Bcl-2在海马和皮质中下调。相应地，孟鲁司特治疗显着改善Aβ1-42诱导的小鼠记忆障碍，但对正常小鼠几乎没有影响[4]。 |
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| 溶解度 |
体外：
H 2 O：≥70mg / mL（115.10 mM） * “≥”表示可溶，但饱和度未知。
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| 储备液 |
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| 细胞实验 |
用含有或不含有MK的胎牛血清（FBS）刺激鼻粘膜和息肉上皮细胞24小时，并通过ELISA测量上皮分泌物中的细胞因子浓度。将外周血嗜酸性粒细胞与含有或不含孟鲁司特的上皮细胞条件培养基（ECM）孵育长达3天后，通过台盼蓝染料排除法评估嗜酸性粒细胞的存活[1]。 |
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| 动物实验 |
大鼠：将24只Sprague Dawley大鼠随机分为对照组，哮喘组和孟鲁司特组。通过卵清蛋白（OVA）吸入诱导大鼠哮喘模型。在对照组中使用生理盐水代替敏化溶液和1％OVA。孟鲁司特组中的每只大鼠在OVA吸入前2小时通过管饲给予孟鲁司特（15mg / kg）。所有大鼠均治疗8周[3]。小鼠：将孟鲁司特溶解在0.5％羧甲基纤维素钠（CMC-Na）中。小鼠随机分为4组：（1）载体加载体，（2）Aβ1-42加载体，（3）Aβ1-42加孟鲁司特（1.0mg / kg），（4）Aβ1-42加孟鲁司特（2.0mg） /公斤）。通过微量移液管将溶液双侧注入脑室[4]。 |
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| 存储 |
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| 运输 |
室温;可能会有所不同 |
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| SMILES |
ClC1=CC2=C(C=C1)C=CC(/C=C/C3=CC([C@H](SCC4(CC([O-])=O)CC4)CCC5=CC=CC=C5C(C)(O)C)=CC=C3)=N2.[Na+] |
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| 参考文献 |
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| 相关活性 小分子 |
MK-571钠盐 | 扎鲁司特 | 普仑司特 | 奈多罗米 | AS-35 | LY223982 | 甲磺酸达布非龙 | LM-1484 | 喹诺酮钠 | RG-12525 | RS-601 | Tipelukast | CI-949 | CP-105696 | CP-96486 |
| 沸点 | 750.5?C at 760mmHg |
|---|---|
| 熔点 | 115 °C(dec.) |
| 分子式 | C35H35ClNNaO3S |
| 分子量 | 608.165 |
| 闪点 | 407.7?C |
| 精确质量 | 607.192383 |
| PSA | 98.55000 |
| LogP | 7.61330 |
| 外观性状 | white to tan |
| 储存条件 | -20°C Freezer, Under Inert Atmosphere |
| 水溶解性 | DMSO: ≥8mg/mL at 60°C |
|
|
| 符号 |
GHS05, GHS08 |
|---|---|
| 信号词 |
Danger |
| 危害声明 |
H318-H361fd |
| 警示性声明 |
P280-P305 + P351 + P338 + P310 |
| 危害码 (欧洲) |
Xi |
| 风险声明 (欧洲) |
63-41-62 |
| 安全声明 (欧洲) |
26 |
| 危险品运输编码 | NONH for all modes of transport |
| RTECS号 | GZ0698000 |
| 海关编码 | 2933499090 |
![1-[[[(1R)-1-[3-[(1S)-1-[[[1-(羧甲基)环丙基]甲基]硫基]-2-(7-氯-2-喹啉基)乙基]苯基]-3-[2-(1-羟基-1-甲基乙基)苯基]丙基]硫基]甲基]环丙烷乙酸结构式](https://www.chemsrc.com/caspic/331/1187586-58-8.png)
| 海关编码 | 2933499090 |
|---|---|
| 中文概述 | 2933499090. 其他含喹琳或异喹啉环系的化合物〔但未进一步稠合的〕. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0% |
| 申报要素 | 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期 |
| Summary | 2933499090. other compounds containing in the structure a quinoline or isoquinoline ring-system (whether or not hydrogenated), not further fused. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0% |
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An evaluation of prophylactic treatments to prevent post traumatic joint stiffness. J. Orthop. Res. 32(11) , 1520-4, (2014)
Arthrofibrosis is a major obstacle to restoring joint function after trauma. The objective of this study was to evaluate montelukast, forskolin, and triamcinolone as possible means of prophylaxis agai...
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Biodegradable injectable in situ implants and microparticles for sustained release of montelukast: in vitro release, pharmacokinetics, and stability. AAPS PharmSciTech 15(3) , 772-80, (2014)
The objective of this study was to investigate the sustained release of a hydrophilic drug, montelukast (MK), from two biodegradable polymeric drug delivery systems, in situ implant (ISI) and in situ ...
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Osmotically controlled pulsatile release capsule of montelukast sodium for chronotherapy: statistical optimization, in vitro and in vivo evaluation. Drug Deliv. 21(7) , 509-18, (2014)
The purpose of present study was to design, optimize and evaluate osmotically controlled pulsatile release capsule (PRC) of montelukast sodium (MKS) for the prevention of episodic attack of asthma in ...
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Cyclopropaneacetic acid, 1-[[[(1R)-1-[3-[(E)-2-(7-chloro-2-quinolinyl)ethenyl]phenyl]-3-[2-(1-hydroxy-1-methylethyl)phenyl]propyl]thio]methyl]-, sodium salt (1:1) |
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Montelukast SodiuM Hydrate |
|
Montelukast sodium |
|
{1-[({(1R)-1-{3-[(E)-2-(7-chloroquinoléin-2-yl)éthényl]phényl}-3-[2-(1-hydroxy-1-méthyléthyl)phényl]propyl}sulfanyl)méthyl]cyclopropyl}acétate de sodium |
|
cyclopropaneacetic acid, 1-[[[(1R)-1-[3-[(E)-2-(7-chloro-2-quinolinyl)ethenyl]phenyl]-3-[2-(1-hydroxy-1-methylethyl)phenyl]propyl]thio]methyl]-, monosodium salt |
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Sodium {1-[({(1R)-1-{3-[(E)-2-(7-chloroquinolin-2-yl)vinyl]phenyl}-3-[2-(2-hydroxypropan-2-yl)phenyl]propyl}sulfanyl)methyl]cyclopropyl}acetate |
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Natrium-{1-[({(1R)-1-{3-[(E)-2-(7-chlorchinolin-2-yl)ethenyl]phenyl}-3-[2-(1-hydroxy-1-methylethyl)phenyl]propyl}sulfanyl)methyl]cyclopropyl}acetat |
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[R-(E)]-1-[[[1-[3-[2-(7-Chloro-2-quinolinyl)ethenyl]phenyl]-3-[2-(1-hydroxy-1-methylethyl)phenyl]propyl]thio]methyl]cyclopropaneacetic Acid Monosodium Salt |
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sodium {1-[({(1R)-1
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