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安倍生坦
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商品详情
客户评价
| 中文名 |
安倍生坦 |
|---|---|
| 英文名 |
(2S)-2-(4,6-dimethylpyrimidin-2-yl)oxy-3-methoxy-3,3-diphenylpropanoic acid |
| 中文别名 |
苯丙酸,Α-[(4,6-二甲基-2-嘧啶基)氧基]-Β-甲氧基-Β-苯基-,(ΑS) | 2-(4,6-二甲基嘧啶-2-基)氧基-3-甲氧基-3,3-二苯基丙酸 | 安倍生坦AMBRISENTAN(研发中) | 安立生坦 |
| 英文别名 |
更多 |
| 描述 |
Ambrisentan 是一种选择性的ET A型受体 (ETAR) 拮抗剂。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关类别 |
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| 靶点 |
ETA receptor[1]
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| 体外研究 |
Ambrisentan是一种内皮素A型受体拮抗剂[1]。 Ambrisentan诱导Nrf2激活。在缺氧暴露24小时时BMEC单层中的内皮通透性增加，并且与载体对照相比，安立生坦减弱缺氧诱导的BMEC泄漏。当治疗前BMEC用针对Nrf2的siRNA转染时，这些结果是相反的[2]。 |
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| 体内研究 |
在Ambrisentan组中，肝羟脯氨酸含量显着低于对照组（分别为18.0μg/ g±6.1μg/ g对33.9μg/ g±13.5μg/ g肝脏，P = 0.014）。通过天狼星红染色估计的肝纤维化和α-平滑肌肌动蛋白阳性区域，指示活化的肝星状细胞，在安立生坦组中也显着降低（分别为0.46％±0.18％和1.11％±0.28％，P = 0.0003） ;和0.12％±0.08％对0.25％±0.11％，P = 0.047）。此外，安立生坦组的前胶原-1和金属蛋白酶组织抑制剂-1（TIMP-1）的肝RNA表达水平分别显着降低60％和45％。肝脏中的炎症，脂肪变性和内皮素相关的mRNA表达在各组之间没有显着差异。 Ambrisentan通过抑制肝星状细胞活化和减少前胶原-1和TIMP-1基因表达来减弱肝纤维化的进展。 Ambrisentan不影响炎症或脂肪变性[1]。 |
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| 溶解度 |
体外：
DMSO：≥76mg / mL（200.84 mM） 乙醇：38 mg / mL（100.42 mM;需要超声波） * “≥”表示可溶，但饱和度未知。
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| 储备液 |
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| 细胞实验 |
除非另有说明，否则对于每个BMEC实验，将细胞随机分成4组：（1）常氧载体对照（Nx-CTRL）; （2）常氧处理; （3）缺氧（24小时）对照（Hx-CTRL）和（4）缺氧（24小时）处理。如前所述，在任何低氧暴露之前24小时加入Nrf2激活剂。细胞治疗是; Protandim（100μg/ mL），甲醋唑胺（125μg/ mL，硝苯地平（7μg/ mL）或Ambrisentan（40μg/ mL）。此外，一些细胞用Nrf2 siRNA处理。在这些实验中，添加siRNA在药物治疗之前，BMEC 24小时缺氧暴露的理由是确保细胞仍然用siRNA进行转染，用于药物预处理（常氧24小时）和24小时缺氧暴露。数据来自于三个独立的日子（n = 9）至少三个单独的细胞培养制剂[2]。 |
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| 动物实验 |
小鼠[1]使用总共13只雄性FLS-ob / ob小鼠（年龄，8周;体重，42.88g±1.74g）。在12周龄时，将雄性FLS-ob / ob小鼠随机分配到Ambrisentan（n = 8）或对照（n = 5）组。胃内灌胃给药在具有适当大小的胃管的清醒动物中进行。每天下午口服施用安立生坦（每天2.5mg / kg），通过胃管推注4周。将水施用于对照组。在第4周，将动物禁食4小时并抽取尾静脉血并进行血糖测定。 4周后通过戊巴比妥麻醉注射杀死动物并从右心室收集血液。将血浆样品冷冻并储存在-80℃。然后称重肝脏和内脏脂肪，在液氮中快速冷冻，并储存在-80℃。将另外的肝脏样本固定在10％缓冲的福尔马林中并包埋在石蜡中用于组织学分析。 |
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| 存储 |
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| 运输 |
室温;可能会有所不同 |
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| SMILES |
O=C([C@H](C(OC)(C1=CC=CC=C1)C2=CC=CC=C2)OC3=NC(C)=CC(C)=N3)O |
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| 参考文献 |
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| 相关活性 小分子 |
BQ-788 钠盐 | 内皮素-1,三氟乙酸盐 | 盐酸阿曲生坦 | C: DTRP-DASP-PRO-DVAL-LEU | Zibotentan | N-[5-(4-溴苯基)-6-[2-[(5-溴-2-嘧啶基)氧基]乙氧基]-4-嘧啶基]氨基磺酰胺 | Sparsentan | 心钠素(1-28)(大鼠)三氟乙酸盐 | 阿伏生 | 司他生坦钠 | IRL-1620 | 磺胺二甲异唑 | Aminaftone | PD-1590±20凯塞 | Ro 46-2005 |
| 密度 | 1.228g/cm3 |
|---|---|
| 沸点 | 551.1?C at 760mmHg |
| 熔点 | >150°C (dec.) |
| 分子式 | C22H22N2O4 |
| 分子量 | 378.42100 |
| 闪点 | 287.1?C |
| 精确质量 | 378.15800 |
| PSA | 81.54000 |
| LogP | 3.51560 |
| 蒸汽压 | 5.56E-13mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.593 |
| 储存条件 | -20°C Freezer |
| 海关编码 | 2933599090 |
|---|---|
| 中文概述 | 2933599090. 其他结构上有嘧啶环的化合物(包括其他结构上有哌嗪环的化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0% |
| 申报要素 | 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期 |
| Summary | 2933599090. other compounds containing a pyrimidine ring (whether or not hydrogenated) or piperazine ring in the structure. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0% |
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Letairis |
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(2S)-2-[(4,6-dimethylpyrimidin-2-yl)oxy]-3-methoxy-3,3-diphenylpropanoic acid |
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(S)-2-(4,6-Dimethylpyrimidin-2-yloxy)-3-methoxy-3,3-diphenylpropanoic acid |
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ambrisentan |
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Benzenepropanoic acid, α-[(4,6-dimethyl-2-pyrimidinyl)oxy]-β-methoxy-β-phenyl-, (αS)- |
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(2S)-2-[(4,6-Dimethyl-2-pyrimidinyl)oxy]-3-methoxy-3,3-diphenylpropanoic acid |
|
UNII-HW6NV07QEC |
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