描述 |
Baohuoside I 是从朝鲜淫羊藿中得到的黄酮类化合物,作为 CXCR4 的抑制剂,能够抑制 CXCR4 的表达,诱导凋亡,具有抗肿瘤活性。 |
||||||||||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
相关类别 |
|
||||||||||||
靶点 |
CXCR4
Apoptosis
|
||||||||||||
体外研究 |
宝霍赛德I是CXCR4的抑制剂,并在12-25μM下调CXCR4表达。宝霍赛德I(0-25μM)以剂量依赖性方式抑制NF-κB活化,抑制CXCL12诱导宫颈癌细胞的侵袭。宝霍赛德我也抑制乳腺癌细胞的侵袭[1]。宝霍赛德I抑制A549细胞活力,24小时,11.5μM和9.6μM的48小时和72小时的IC50分别为25.1μM。宝霍赛德I((25μM)抑制A549细胞中的caspase级联,提高ROS水平并激活JNK和p38MAPK信号级联反应[2]。宝霍赛德I(3.125,6.25,12.5,25.0和50.0μg/ mL)显着且剂量依赖性阻断食管鳞状细胞癌Eca109细胞的生长,48小时IC50为4.8μg/ mL [3]。 |
||||||||||||
体内研究 |
宝霍赛德I(25 mg / kg)可降低裸鼠体内β-catenin蛋白水平,cyclin D1和survivin的表达[3]。 |
||||||||||||
溶解度 |
体外:
DMSO:≥32mg / mL(62.19 mM) * “≥”表示可溶,但饱和度未知。
|
||||||||||||
储备液 |
|
||||||||||||
细胞实验 |
通过MTT测定法测定了宝霍赛德I对A549细胞的细胞毒作用。将细胞(1×10 4个细胞/孔)接种在96孔板中,并用宝华苷I(6.25,12.5和25μM)或1mM NAC处理24,48或72小时。除去含MTT的培养基后,通过向每个孔中加入DMSO溶解已形成的晶体。混合后,使用Multiskan Spectrum Microplate Reader [2]在540 nm处测量细胞的吸光度。 |
||||||||||||
动物实验 |
小鼠[3]雌性Balb / c裸鼠(4-6周龄)用于测定。收获亚汇合的Eca109-Luc细胞并重悬于PBS中至最终密度为2×10 7个细胞/ mL。在注射之前,将细胞重悬于PBS中并通过0.4%台盼蓝排除测定法(活细胞> 90%)进行分析。对于皮下注射,使用27G针将200μLPBS中的1×107个Eca109-Luc细胞注射到每只小鼠的左侧腹中。在肿瘤细胞注射后1周,每天一次在病灶内注射宝霍赛德I(每只小鼠25mg / kg),而用于载体治疗的10只小鼠给予等体积的PBS [3]。 |
||||||||||||
存储 |
|
||||||||||||
运输 |
室温;可能会有所不同 |
||||||||||||
SMILES |
OC1=CC(O)=C2C(OC(C3=CC=C(OC)C=C3)=C(O[C@H](O[C@@H](C)[C@H](O)[C@H]4O)[C@@H]4O)C2=O)=C1C/C=C(C)C |
||||||||||||
参考文献 |
|
||||||||||||
相关活性 小分子 |
瑞帕利辛 | AMG-487 | Navarixin | SB225002 | AZD-5069 | 天丰素 | LY2510924 | 伊利司莫 | Adarotene | SCH 546738 | 杨梅素 | 血根碱 | TAK-779 | 白桦脂酸 | BKT140 4-氟苯甲酰基 |
密度 | 1.5±0.1 g/cm3 |
---|---|
沸点 | 759.4±60.0 °C at 760 mmHg |
分子式 | C27H30O10 |
分子量 | 514.521 |
闪点 | 253.9±26.4 °C |
精确质量 | 514.183899 |
PSA | 159.05000 |
LogP | 4.65 |
蒸汽压 | 0.0±2.7 mmHg at 25°C |
折射率 | 1.666 |
海关编码 | 29329990 |
---|
Icariside II |
5,7-Dihydroxy-2-(4-methoxyphenyl)-8-(3-methyl-2-buten-1-yl)-4-oxo-4H-chromen-3-yl 6-deoxy-α-L-mannopyranoside |
5,7-Dihydroxy-2-(4-methoxyphenyl)-8-(3-methylbut-2-en-1-yl)-4-oxo-4H-chromen-3-yl 6-deoxy-α-L-mannopyranoside |
4H-1-Benzopyran-4-one, 3-[(6-deoxy-α-L-mannopyranosyl)oxy]-5,7-dihydroxy-2-(4-methoxyphenyl)-8-(3-methyl-2-buten-1-yl)- |
4H-1-Benzopyran-4-one, 3-((6-deoxy-α-L-mannopyranosyl)oxy)-5,7-dihydroxy-2-(4-methoxyphenyl)-8-(3-methyl-2-butenyl)- |
3,5,7-Trihydroxy-4′-methoxyl-8-prenylflavone-3-O-rhamnopyranoside |
Baohuoside I |
icarisid II |
5,7-dihydroxy-2-(4-methoxyphenyl)-8-(3-methylbut-2-enyl)-3-[(2S,3R,4R,5R,6S)-3,4,5-trihydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxychromen-4-one |
2h44 |