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宝藿苷 I

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商品详情

客户评价



?宝藿苷 I名称


















中文名

宝藿苷 I
英文名

icariside II
中文别名


淫羊藿次苷II




|



宝藿苷 I




|



宝藿苷Ⅰ




|



淫羊藿次苷II



英文别名
更多





?宝藿苷 I生物活性






















































描述
Baohuoside I 是从朝鲜淫羊藿中得到的黄酮类化合物,作为 CXCR4 的抑制剂,能够抑制 CXCR4 的表达,诱导凋亡,具有抗肿瘤活性。
相关类别







靶点

CXCR4


Apoptosis


体外研究

宝霍赛德I是CXCR4的抑制剂,并在12-25μM下调CXCR4表达。宝霍赛德I(0-25μM)以剂量依赖性方式抑制NF-κB活化,抑制CXCL12诱导宫颈癌细胞的侵袭。宝霍赛德我也抑制乳腺癌细胞的侵袭[1]。宝霍赛德I抑制A549细胞活力,24小时,11.5μM和9.6μM的48小时和72小时的IC50分别为25.1μM。宝霍赛德I((25μM)抑制A549细胞中的caspase级联,提高ROS水平并激活JNK和p38MAPK信号级联反应[2]。宝霍赛德I(3.125,6.25,12.5,25.0和50.0μg/ mL)显着且剂量依赖性阻断食管鳞状细胞癌Eca109细胞的生长,48小时IC50为4.8μg/ mL [3]。
体内研究

宝霍赛德I(25 mg / kg)可降低裸鼠体内β-catenin蛋白水平,cyclin D1和survivin的表达[3]。
溶解度

体外:

DMSO:≥32mg / mL(62.19 mM)

* “≥”表示可溶,但饱和度未知。


储备液

1 mM 1.9436 mL 9.7178 mL 19.4356 mL
5 mM 0.3887 mL 1.9436 mL 3.8871 mL
10 mM 0.1944 mL 0.9718 mL 1.9436 mL


细胞实验

通过MTT测定法测定了宝霍赛德I对A549细胞的细胞毒作用。将细胞(1×10 4个细胞/孔)接种在96孔板中,并用宝华苷I(6.25,12.5和25μM)或1mM NAC处理24,48或72小时。除去含MTT的培养基后,通过向每个孔中加入DMSO溶解已形成的晶体。混合后,使用Multiskan Spectrum Microplate Reader [2]在540 nm处测量细胞的吸光度。
动物实验

小鼠[3]雌性Balb / c裸鼠(4-6周龄)用于测定。收获亚汇合的Eca109-Luc细胞并重悬于PBS中至最终密度为2×10 7个细胞/ mL。在注射之前,将细胞重悬于PBS中并通过0.4%台盼蓝排除测定法(活细胞> 90%)进行分析。对于皮下注射,使用27G针将200μLPBS中的1×107个Eca109-Luc细胞注射到每只小鼠的左侧腹中。在肿瘤细胞注射后1周,每天一次在病灶内注射宝霍赛德I(每只小鼠25mg / kg),而用于载体治疗的10只小鼠给予等体积的PBS [3]。
存储

粉末 -20℃下 3年
4℃下 2年
在溶剂中 -80℃下 6个月
-20℃下 1个月


运输

室温;可能会有所不同
SMILES

OC1=CC(O)=C2C(OC(C3=CC=C(OC)C=C3)=C(O[C@H](O[C@@H](C)[C@H](O)[C@H]4O)[C@@H]4O)C2=O)=C1C/C=C(C)C
参考文献

[1]. Kim B, et al. Baohuoside I suppresses invasion of cervical and breast cancer cells through the downregulation of CXCR4 chemokine receptor expression. Biochemistry. 2014 Dec 9;53(48):7562-9.

[2]. Song J, et al. Reactive oxygen species-mediated mitochondrial pathway is involved in Baohuoside I-induced apoptosis in human non-small cell lung cancer. Chem Biol Interact. 2012 Jul 30;199(1):9-17.

[3]. Wang L, et al. The flavonoid Baohuoside-I inhibits cell growth and downregulates survivin and cyclin D1 expression in esophageal carcinoma via β-catenin-dependent signaling. Oncol Rep. 2011 Nov;26(5):1149-56.


相关活性
小分子




瑞帕利辛



|

AMG-487



|

Navarixin



|

SB225002



|

AZD-5069



|

天丰素



|

LY2510924



|

伊利司莫



|

Adarotene



|

SCH 546738



|

杨梅素



|

血根碱



|

TAK-779



|

白桦脂酸



|

BKT140 4-氟苯甲酰基






?宝藿苷 I物理化学性质



































密度 1.5±0.1 g/cm3
沸点 759.4±60.0 °C at 760 mmHg
分子式 C27H30O10
分子量 514.521
闪点 253.9±26.4 °C
精确质量 514.183899
PSA 159.05000
LogP 4.65
蒸汽压 0.0±2.7 mmHg at 25°C
折射率 1.666






?宝藿苷 I安全信息
















海关编码 29329990





?宝藿苷 I合成线路














~78%







宝藿苷 I结构式

宝藿苷 I

113558-15-9






文献:Journal of Natural Products, , vol. 71, # 9 p. 1513 – 1517







?宝藿苷 I上下游产品











宝藿苷 I上游产品? 1

宝藿苷 I下游产品? 0















?宝藿苷 I英文别名







































Icariside II


5,7-Dihydroxy-2-(4-methoxyphenyl)-8-(3-methyl-2-buten-1-yl)-4-oxo-4H-chromen-3-yl 6-deoxy-α-L-mannopyranoside


5,7-Dihydroxy-2-(4-methoxyphenyl)-8-(3-methylbut-2-en-1-yl)-4-oxo-4H-chromen-3-yl 6-deoxy-α-L-mannopyranoside


4H-1-Benzopyran-4-one, 3-[(6-deoxy-α-L-mannopyranosyl)oxy]-5,7-dihydroxy-2-(4-methoxyphenyl)-8-(3-methyl-2-buten-1-yl)-


4H-1-Benzopyran-4-one, 3-((6-deoxy-α-L-mannopyranosyl)oxy)-5,7-dihydroxy-2-(4-methoxyphenyl)-8-(3-methyl-2-butenyl)-


3,5,7-Trihydroxy-4′-methoxyl-8-prenylflavone-3-O-rhamnopyranoside


Baohuoside I


icarisid II


5,7-dihydroxy-2-(4-methoxyphenyl)-8-(3-methylbut-2-enyl)-3-[(2S,3R,4R,5R,6S)-3,4,5-trihydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxychromen-4-one


2h44








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